CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
SAR-260301 是一种选择性PI3Kβ 抑制剂,IC50 为 23 nM.
PI3K/Akt/mTOR-IN-3(化合物3d)是一种有效的PI3K/Akt/mTOR抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-3在MCF-7、HeLa和HepG2细胞中显示抑制活性,IC50值分别为0.77、1.23和4.57μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-3在4μM浓度下抑制MCF-7和HeLa细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN-3诱导细胞凋亡和S期阻滞[1]。
SRX3177是一种有效的三重BRD4/PI3K/CDK4/6抑制剂,对PI3Kα(IC50=79 nM)、BRD4溴代烷(BD1和BD2)(IC50分别=33 nM和89 nM)和CDK4/6(IC50=2.5/3.3 nM)具有纳摩尔效力。SRX3177能够同时靶向BRD4、PI3K和CDK4/6,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,并在体外对套细胞淋巴瘤、肝细胞癌和神经母细胞瘤模型有效。SRX3177在体内异种移植模型中具有抗肿瘤功效,并且毒性低于抑制单个靶点的药物组合。
PI3Kδ/γ-IN-3(化合物58)是一种有效的口服活性PI3KΔ和PI3Kγ双抑制剂,IC50s分别为1nm和16nm。PI3Kδ/γ-IN-3诱导肿瘤细胞凋亡,可用于B细胞恶性肿瘤研究[1]。
(+)-Nortrachelogenin(Wikstromol),一种来自印度wikstroemia的药理学配体,具有抗白血病活性[1]。
PI3Kδ-IN-13 (化合物 89) 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50=2.6 nM)。PI3Kδ-IN-13 可用于癌症、感染、炎症及自身免疫性病变等细胞增殖类疾病的研究。
Idelalisib (CAL-101) 是一种高选择性和有效的 p110δ 抑制剂,IC50为2.5 nM,比p110δ和其他PI3K class I酶的选择性高40 到 300。
PI3Kδ-IN-9是一种选择性的PI3Kδ抑制剂,其IC50值为3.8nm。
GSK2292767 是一种有效和选择性的 PI3Kδ的抑制剂,pIC50 值为 10.1。GSK2292767 的选择性是其他 PI3K 亚型的 500 倍以上。GSK2292767 可用于呼吸系统疾病的研究。
PI3Kδ-IN-3 (Compound 11) 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50: 9 nM)。PI3Kδ-IN-3 抑制 B 细胞功能。PI3Kδ-IN-3 具有良好的药代动力学特性。
1-Deoxynojirimycin hydrochloride (Duvoglustat hydrochloride) 是一种口服有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂。1-Deoxynojirimycin hydrochloride 抑制餐后血糖,预防糖尿病。1-Deoxynojirimycin hydrochloride 具有降血糖、减肥和抗病毒的作用。
Taxamairin B 是一种有效的抗炎剂。Taxamairin B 降低 LPS 诱导的 RAW264.7 细胞中促炎因子 (TNF-α, IL-1β 和 IL-6) 的表达和 NO,ROS 的产生。Taxamairin B 对 LPS 诱导的急性肺损伤小鼠有明显的保护作用。
DS-7423是一种新型有效的小分子PI3K/mTOR双重抑制剂,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ,PI3Kδ和mTOR的IC50分别为15.6,1143,249,262和34.9 nM；无论PIK3CA的突变状态如何,对一组IC50<75 nM的9个OCCA细胞系发挥抗肿瘤作用；抑制OCCA的肿瘤生长小鼠异种移植模型中的剂量依赖性方式。实体瘤1期停止
Heterophyllin B 是从 Pseudostellaria heterophylla 中分离出的一种活性环肽。Heterophyllin B 为食管癌的治疗提供了一种新的策略。
Oroxin B (OB) 是一种从传统中草药 Oroxylum indicum (L.) Vent 中分离出来的黄酮类化合物。Oroxin B (OB) 通过上调 PTEN,下调 COX-2,VEGF,PI3K 和 p-AKT,对肝癌细胞具有明显的抑制作用,诱导细胞早期凋亡 (apoptosis)。Oroxin B (OB) 在恶性淋巴瘤细胞中诱导肿瘤抑制性 ER 应激。
TASP0415914是一种有效的口服活性PI3Kγ抑制剂,IC50为29 nM。TASP0415914还显示出强大的Akt抑制活性,IC50为294nm。TASP0415914可用于炎症性疾病研究[1]。
GS-9901 是高度选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。有治疗风湿性关节炎的潜能。
HDAC-IN-43是一种有效的HDAC 1/3/6抑制剂,IC50值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K/mTOR抑制剂,IC50值分别为3.6和3.7μM。HDAC-IN-43具有广泛的抗增殖活性[1]。
乌拉利西(TGR-1202)甲苯磺酸酯是一种口服活性、强效和选择性双PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε(CK1ε)抑制剂,EC50分别为22.2nM和6.0μM。甲苯磺酸乌布利昔对慢性淋巴细胞白血病(CLL)T细胞具有独特的免疫调节作用。甲苯磺酸乌布利昔可用于血液恶性肿瘤研究[1][2][3][4]。
PI3K/mTOR抑制剂-6(化合物19c)是一种有效的PI3K/mTOR双重抑制剂。PI3K/mTOR抑制剂-6在人工胃液中的稳定性优于gedatolisib。PI3K/mTOR抑制剂-6可显著抑制10μM下的PI3K/Akt/mTOR信号通路。PI3K/mTOR抑制剂-6具有研究癌症疾病的潜力[1]。
Viridin是一种次生代谢物,是天然存在的呋喃甾体。Viridin是脂质激酶PI3K的有效抑制剂[1][2]。
PI3K/mTOR抑制剂-4是一种口服活性泛I类PI3K/mTOR抑制剂。PI3K/mTOR抑制剂-4对PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ和mTOR具有酶抑制活性,IC50值分别为0.63nM、22nM、9.2nM和13.85nM。PI3K/mTOR抑制剂-4可用于癌症研究[1]。
NVP-BKM120 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γ,IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
Wortmannin是可渗透细胞,不可逆的 (PI3Ks) 抑制剂,IC50 为3 nM。 Wortmannin还可抑制 DNA-PK 和 ATM,IC50分别为16 nM 和 150 nM。
PP30是一种TORKinib,是一种有效、选择性的ATP竞争性mTOR抑制剂,IC50为80 nM。
Mytoxin B 是 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。Mytoxin B 是一种大环内脂,其作用类似于 LY294002 (HY-10108)。Mytoxin B通过 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
PI3K-IN-35(化合物6l)是一种高选择性的PI3K抑制剂,其对PI3K-α、PI3K-β和PI3K-δ的IC50值分别为13.98、7.22和10.94μM。PI3K-IN-35在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-35可用于白血病研究[1]。