1640247-87-5

• 常用中文名：GS-9901
• 常用英文名：GS-9901
• CAS号：1640247-87-5
• 分子式：C₂₂H₁₇ClFN₉O
• 分子量：477.88
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PI3K
• 发布时间：2019-08-03 23:54:58
• 更新时间：2024-01-11 10:19:51
• GS-9901 是高度选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。有治疗风湿性关节炎的潜能。

名称

• 英文名: GS-9901

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₇ClFN₉O
• 分子量: 477.88

生物活性

• 描述: GS-9901 是高度选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。有治疗风湿性关节炎的潜能。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  PI3Kδ:1 nM (IC50)

• 体内研究: GS-9901(0.3/1/3 mg/kg,口服,每天两次,持续7天)在大鼠关节炎模型中证明了疗效,并预测其适用于人类的Q.D.剂量[1]。动物模型：已建立胶原诱导性关节炎(CIA)的雌性刘易斯大鼠[1]。剂量：0.3mg/kg、1mg/kg、3mg/kg。给药：第二次胶原免疫后第10天开始口服,每日两次,连续7天。结果：0.3mg/kg 35(减少31%),1mg/kg 35(67%),3mg/kg 35(65%)治疗后,大鼠踝关节肿胀明显减轻。在第7天(最后一次给药后12小时)测得的血浆浓度与在0.3、1.0和3 mg/kg剂量下分别维持约60%、80%和>90%的PI3Kδ抑制率一致。
• 参考文献:

  [1]. Patel L, et al. Discovery of Orally Efficacious Phosphoinositide 3-Kinase δ Inhibitors with Improved Metabolic Stability. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):9228-9242.