PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM,mTOR 的 IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。
L-亮氨酸-1-13C,15N是13C-和15N标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
DS-7423是一种新型有效的小分子PI3K/mTOR双重抑制剂,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ,PI3Kδ和mTOR的IC50分别为15.6,1143,249,262和34.9 nM；无论PIK3CA的突变状态如何,对一组IC50<75 nM的9个OCCA细胞系发挥抗肿瘤作用；抑制OCCA的肿瘤生长小鼠异种移植模型中的剂量依赖性方式。实体瘤1期停止
PI3K/mTOR抑制剂-6(化合物19c)是一种有效的PI3K/mTOR双重抑制剂。PI3K/mTOR抑制剂-6在人工胃液中的稳定性优于gedatolisib。PI3K/mTOR抑制剂-6可显著抑制10μM下的PI3K/Akt/mTOR信号通路。PI3K/mTOR抑制剂-6具有研究癌症疾病的潜力[1]。
Temsirolimus 是 mTOR 抑制剂,IC50 值为 1.76 μM。
L-亮氨酸-2-13C是13C标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
hSMG-1 inhibitor 11j,一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
Sarmentosin 是 Nrf2 的激活剂。Sarmentosin 抑制人肝癌细胞的 mTOR 信号通路,诱导自噬依赖性细胞凋亡。
去甲基-VS-5584是VS-5584的二甲基类似物,是一种具有吡啶并[2,3-d]嘧啶结构的有效和选择性mTOR/PI3K双重抑制剂[1]。
PI3K/mTOR抑制剂-9(化合物1)是一种有效的mTOR和PI3K抑制剂,对mTOR(磷酸-S6细胞分析)、PI3Kα、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为38 nM、6.6μM、6.6μM和0.8μM[1]。
FD274是一种高效的PI3K/mTOR双重抑制剂,对PI3Kα/β/γ/δ和mTOR的IC50分别为0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM和2.03 nM。FD274对AML细胞系(HL-60和MOLM-16)表现出显著的抗增殖作用。FD274在HL-60异种移植物模型中显示出对肿瘤生长的剂量依赖性抑制。FD274在急性粒细胞白血病研究中具有潜力[1]。
hSMG-1抑制剂11e是有效的选择性hSMG-1激酶抑制剂,IC50<0.05nM,选择性比mTOR高>900倍,对CDK1/2没有显着活性。
L-亮氨酸-18O2是18O标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
MHY1485是可渗透细胞的 mTOR 活化剂。 MHY1485通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合抑制自噬过程。
10-Hydroxy-2-decenoic acid (10-HDA) 是蜜蜂生产的蜂王浆的主要脂质成分。10-Hydroxy-2-decenoic acid 对哺乳动物具有多种有益健康的作用,例如抗肿瘤活性、抗炎活性和抗血管生成活性。10-Hydroxy-2-decenoic acid 还可以延长线虫的寿命。
L-亮氨酸-d3是氘标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
BEZ235 是一种双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR,IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。BEZ235 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
冠状素A是一种口服活性天然化合物,可抑制mTORC1和S6K1以增加IRS1活性。冠状素A具有抗炎活性,也可用于2型糖尿病研究[1]。
ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂,对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。
L-亮氨酸-d1是氘标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM,0.5 nM,0.1 nM,0.594 nM 和 8.6 nM 。
CC214-1是一种潜在有效的mTOR抑制剂,可诱导自噬[1],IC50为0.002μM。CC214-1被证明可用作mTOR激酶生物学探索的体外工具化合物。CC214-1可用于胶质母细胞瘤的研究[2]。
L-亮氨酸-13C6,15N是13C-和15N-标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
(32羰基)-RMC-5552是一种有效的mTOR抑制剂。(32羰基)-RMC-5552抑制mTORC1和mTORC2底物(p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36)和p-AKT1/2/3-(S473))分别与大于9、>9和介于8和9之间的PIC50磷酸化(专利WO2019212990A1,实施例2)[1]。
Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物,IC50 值在 2 和 10 nM 之间。
L-亮氨酸d7是氘标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
P-2281是一种mTOR抑制剂,具有改善结肠炎的活性。
PI3K/mTOR抑制剂-3(化合物12)是一种咪唑啉,是一种有效的PI3K和mTOR双重抑制剂。PI3K/mTOR抑制剂-3具有抗癌活性[1]。