ATR-IN-4是一种有效的ATR(共济失调毛细血管扩张突变基因Rad 3相关激酶)抑制剂。ATR-IN-4抑制人前列腺癌细胞DU145和人肺癌细胞NCI-H460的生长,IC50分别为130.9nm和41.33nm。(专利CN112142744A,化合物13)[1]。
Z-guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分,通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 Z-guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。
TGX-155(AZ12649385)是PI3Kβ的选择性抑制剂。TGX-155在抗血栓治疗中具有潜在的应用[1][2][3]。
Bempedoic acid-d4是氘标记的Bempedoid acid。Bempedoic acid(ETC-1002)是一种ATP柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂。Bempedoic acid(ETC-1002)激活AMPK[1][2]。
CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
N-Feruloyloctopamine,从 Garlic 皮中分离出来的,是一种抗氧化剂成分。N-Feruloyloctopamine 显着降低 Akt 和 p38MAPK 磷酸化水平。
PI3Kδ-IN-17 (Compound S5) 是一种有效的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 2.82?nM。PI3Kδ-IN-17 在 SU-DHL-6 细胞中表现出强烈的增殖 (proliferation) 活性 (IC50 = 0.035 μM)。
PI3K-IN-38(化合物123)是一种口服活性PI3K抑制剂,IC50为0.541µM(PI3K-α)。PI3K-IN-38具有抗癌和抗炎活性,抑制体内肿瘤生长[1]。
M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性,ATP 竞争的,选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂,对于 p70S6K,Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障,具有抗癌活性。
MARK-IN-4是一种有效的微管亲和调节激酶(MARK)抑制剂,IC50为1nm。抑制微管亲和力调节激酶(MARK)是一种潜在的有吸引力的方法,可以阻止阿尔茨海默病中的神经原纤维缠结病理[1]。
hSMG-1抑制剂11e是有效的选择性hSMG-1激酶抑制剂,IC50<0.05nM,选择性比mTOR高>900倍,对CDK1/2没有显着活性。
Theaflavin 3,3'-digallate (TF3) 是红茶中的典型色素,一种很好的抗肿瘤剂。Theaflavin 3,3'-digallate 通常被认为是通过影响多种信号转导途径对癌症发生具有抑制作用而无不良副作用,例如上调 p53 和 p21,抑制细胞存活蛋白 Akt 和 MAPK 途径的磷酸化,下调 NF-κB,改变促/抗凋亡蛋白之间的比例。Theaflavin 3,3'-digallat 导致磷酸-ERK1/2 和 -MEK1/2 蛋白表达的快速和持续降低。Theaflavin 3,3'-digallat 抑制 HCT116 细胞生长,IC50 为 17.26 μM。
FD223是一种有效的选择性磷酸肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)抑制剂。与其他异构体相比,FD223显示出高效价(IC50=1 nM)和良好的选择性(α、β和γ的IC50分别为51 nM、29 nM和37 nM)。FD223通过抑制p-AKT Ser473有效抑制急性髓系白血病(AML)细胞系的增殖,从而导致细胞周期G1期阻滞。FD223具有研究白血病(如AML)的潜力[1]。
VO-Ohpic trihydrate 是一种高效的 PTEN 抑制剂,IC50 为 46±10 nM。
GSK-3β抑制剂8是一种噻吩类衍生物,是一种有效且选择性的GSK-3α抑制剂(IC50=64nM)。GSK-3β抑制剂8负调节Wnt信号通路并刺激β细胞增殖[1][2]。
MHY1485是可渗透细胞的 mTOR 活化剂。 MHY1485通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合抑制自噬过程。
AKT-IN-14(实施例2)是一种有效的AKT抑制剂,其对AKT1、AKT2、AKT3的IC50值分别为<0.01nM、1.06nM和0.66nM。AKT-IN-14可用于癌症研究[1]。
ATR-IN-5是一种有效的ATR抑制剂。ATR是一类参与基因组稳定性和DNA损伤修复的蛋白激酶,属于PIKK家族。ATR-IN-5有可能用于研究ATR激酶介导的疾病,如增殖性疾病和癌症(摘自专利CN112047938A,化合物D24)[1]。
铜(II)GTSM是一种细胞通透性铜复合物,可显著抑制GSK3β。Cu(II)GTSM抑制淀粉样β低聚物(AβOs)并降低tau磷酸化。Cu(II)GTSM还降低了淀粉样β三聚体的丰度。Cu(II)GTSM是一种潜在的抗癌和抗菌剂[1][2]。
DIF-3通过激活GSK-3β促进细胞周期蛋白D1和c-Myc的降解,从而降低其表达水平。DIF-3抑制DLD-1细胞中Wnt/β-连环蛋白信号通路相关蛋白。DIF-3通过诱导细胞周期蛋白D1降解和抑制细胞周期蛋白D2 mRNA表达,对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用[1]。
10-Hydroxy-2-decenoic acid (10-HDA) 是蜜蜂生产的蜂王浆的主要脂质成分。10-Hydroxy-2-decenoic acid 对哺乳动物具有多种有益健康的作用,例如抗肿瘤活性、抗炎活性和抗血管生成活性。10-Hydroxy-2-decenoic acid 还可以延长线虫的寿命。
AZD6738是有效地 ATR 激酶抑制剂,IC50 值为 1 nM。
ALM301是一种口服活性的高度特异性AKT抑制剂,AKT1、AKT2和AKT3的IC50值分别为0.13µM、0.09µM和2.75µM。ALM301在体外抑制AKT磷酸化并调节下游信号传导。ALM301可抑制癌细胞增殖和肿瘤生长[1]。
DCZ3301是一种有效的芳基胍抑制剂。DCZ3301抑制细胞增殖,诱导G2/M细胞周期阻滞和凋亡。DCZ3301通过下调PI3K的蛋白表达和AKT的磷酸化来抑制PI3K/AKT通路的激活。DCZ3301可用于癌症的研究[1]。
BAY1082439 是一种具有口服活性的,选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式,BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂,Ki 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂,以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
双吲哚甲酰胺I(GF109203X)盐酸盐是一种细胞可渗透和可逆的PKC抑制剂(PKCα、PKCβI、PKCαII和PKCγ的IC50分别为20nM、17nM、16nM和20nM。双吲吲哚甲酰胺I盐酸盐也是一种GSK-3抑制剂[1][2][3]。
PIK-108 是一种非 ATP 竞争性的,变构的 p110β/p110δ 选择性抑制剂。