AKTide-2T 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化,其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了 Thr 的野生型AKTide。
UCB9608 是一种有效、选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 值为 11 nM,对其选择性高于 PI3KC2 α,β 和 γ。UCB9608 增加了代谢稳定性,表现出良好的药代动力学特征,可作为免疫抑制剂。
Sonolisib (PX-866),一种改良的 Wortmannin 类似物,是一种可口服的,不可逆的,泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50=0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。
Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效,选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
Doxorubicin 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。
PI3K/AKT-IN-2(化合物12c)是一种PI3K和AKT抑制剂。PI3K/AKT-IN-2阻断上皮-间充质转化(EMT)并诱导细胞凋亡。PI3K/AKT-IN-2抑制微管蛋白的聚合[1]。
Kihadanin B是一种柑橘类柠檬素,可以从未成熟的柑橘皮中提纯。Kihadanin B通过抑制3T3-L1脂肪细胞中的Akt-FOXO1-PPARγ轴抑制脂肪生成[1]。
SAR405是 PIK3C3/Vps34 的抑制剂,IC50为1.2 nM。SAR405可防止自噬并与肿瘤细胞中的MTOR抑制作用协同。
ZL-2201 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 1 nM (WO2021104277A1, compound 5)。
mTOR inhibitor-13(化合物 9g)是一种芳基脲基化合物,是一种有效的选择性 mTOR 抑制剂,IC50 为 0.29 nM。mTOR inhibitor-13 还抑制 PI3K-α,IC50 为 119 nM。
CHIR-99021 (CT99021) 是一个GSK-3α/β的抑制剂。
Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28 μM) 抑制剂,在体外也靶向作用于 mTOR,但对 PI3K 没有抑制效果。
PF-249是一种有效的,选择性的含AMPKβ1的复合物激活剂；在S79增加AMPK底物ACC的磷酸化,EC50为296nM,有效抑制原代大鼠肝细胞中的从头脂肪生成(IC50=15nM)。
HL271 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂,能增加 AMPK 的磷酸化水平。HL271 可缓解与年龄相关的认知障碍。
TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂,IC50 值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。
BX-320是一种选择性、ATP竞争性、口服活性和直接PDK1抑制剂,IC50为30 nM,采用直接激酶分析法。BX-320也诱导细胞凋亡。抗癌作用[1]。
GSK3β抑制剂II是一种GSK3α的抑制剂。GSK3β抑制剂II可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
SY-LB-35是一种有效的骨形态发生蛋白(BMP)受体激动剂。SY-LB-35可刺激C2C12成肌细胞系中细胞数量和细胞活力的显著增加,并导致细胞周期向S期和G2/M期转移。SY-LB-35刺激典型Smad和非典型PI3K/Akt、ERK、p38和JNK细胞内信号通路[1]。
AZD3147是mTORC1和mTORC2的有效、口服活性、选择性双重抑制剂,IC50值为1.5nM。AZD3147对PI3K也有选择性作用[1]。
Hu7691游离碱是一种口服活性选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691游离碱可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。
GNE-490是一种(噻吩嘧啶-2-基)氨基嘧啶,是一种有效的pan-PI3K抑制剂,对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ和PI3Kγ的IC50s分别为3.5 nM、25 nM、5.2 nM和15 nM。GNE-490对mTOR的选择性大于200倍(IC50=750 nM)。GNE-490显示出对MCF7.1乳腺癌异种移植模型的有效抑制效果【1】。
FPA-124,一种细胞通透性铜配合物,是选择性的 Akt 抑制剂,IC50 为 0.1 μM ,与 Akt 的蛋白同源性 (PH) 域和激酶结构域相互作用。FPA-124 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β,CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂,与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点,IC50 值分别为 9,20 和 25 nM。
SB 203580是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5μM 之间。 对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β 高100倍。
巴塔他星III是一种二苯乙烯类化合物,通过抑制上皮-间充质转化(EMT)和FAK-AKT信号抑制癌症的迁移和侵袭。巴塔他星III具有抗癌活性[1]。
β-Glycerol phosphate disodium salt pentahydrate 是磷酸酶和张力蛋白同源物 (PTEN) 的抑制剂,来自专利US 20110002877 A1。
GNE-293是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,Ki为0.47 nM,选择性分别比PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ高256,420,219倍；在人全血(HWB)检测中表现出优异的效力(CD69 HWB IC50=4.38 nM)；具有良好的药代动力学特性和口服生物可利用性。
IPI549 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 16 nM。
PI3KD/V-IN-01是一种强效的ATP竞争性PI3Kδ/Vps34双重抑制剂。