ADCI 是一种非竞争性 NMDA 拮抗剂,是一种广谱抗惊厥剂。
GYKI53655 hydrochloride 是 α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸 (AMPA) 的拮抗剂。
NBQX是高度选择性,竞争型的AMPA受体拮抗剂。
L-苯丙氨酸-13C6((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C6)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
7-Chlorokynurenic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体复合物甘氨酸调节位点上的选择性拮抗剂,并且能有效抑制谷氨酸被重吸收到突触小泡中, 其 Ki 值 0.59 μM。
甘氨酸-d2是氘标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
UBP296是脊髓内含有GLUK5的红藻氨酸受体的有效和选择性拮抗剂。UBP296可逆地阻断ATPA诱导的突触传递抑制,并直接影响大鼠海马脑片中AMPA受体介导的突触传递[1]。
Felbamate (FBM)是非镇静性抗痉挛剂,活性与NMDA受体相关。
Rapastinel Trifluoroacetate 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂,目前正处于 II 期临床开发项目中,作为重度抑郁症的辅助治疗。
(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine ((RS)-3,4-DCPG) 是一种 AMPA 受体拮抗剂。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 能拮抗 AMPA 介导的新生大鼠运动神经元去极化作用。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 可用于神经系统疾病的研究。
L-苯丙氨酸-d1((S)-2-氨基-3-苯丙酸-d1)是氘标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
GNE 5729 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 37 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 4.7 和 9.5 μM。
(R)-Lanicemine ((R)-AZD6765) 是 Lanicemine 的低活性的 R 型异构体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
L-苯丙氨酸-13C9,15N((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9,15N)是13C-和15N标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
Co 101244(PD 174494)盐酸盐是一种含有NR2B的NMDA受体拮抗剂[1]。
D-AP5 是一个 NMDA 受体拮抗剂。
(Rac)-Lanicemine ((Rac)-AZD6765) 是 Lanicemine 的外消旋体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
YM90K 是一种有效的选择性的 AMPA 受体拮抗剂,Ki 为 84 nM。YM90K 抑制海藻酸酯 (Ki 为 2.2 μM) 和 NMDA (Ki 为 37 μM) 受体的效力较低,并具有神经保护作用。
1-BCP 是一种中枢活性药物,调节AMPA 受体的门控电流。1-BCP 是一种可增强记忆的药物。
L-半胱氨酸S-硫酸盐是一种有效的N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)谷氨酸受体激动剂。L-半胱氨酸S-硫酸盐是半胱氨酸裂解酶的底物[1]。
GYKI 52466是红藻氨酸和AMPA激活电流的有效拮抗剂(IC50值分别为7.5和11μM),GYKI 52 466可用于神经疾病的研究,如帕金森病[1]。
4-PPBP马来酸盐是一种有效的σ1受体配体和激动剂。4-PPBP马来酸盐是一种非竞争性、选择性NR1a/2B NMDA受体(在爪蟾卵母细胞中表达)拮抗剂。4-PPBP马来酸盐提供神经保护[1][2][3]。
PMPA(NMDA拮抗剂)是一种NMDA受体拮抗剂,NR2A、NR2B、NR2C和NR2D的Ki值分别为0.84、2.74、3.53和4.16μM[1]。
BDZ-g是一种有效的选择性AMPA受体拮抗剂。BDZ-g有潜力研究涉及AMPA受体过度活动的各种神经系统疾病[1]。
DL-AP7是一种竞争性NMDA拮抗剂和抗惊厥剂。DL-AP7阻断NMDA诱导的惊厥,并损害小鼠被动回避任务的学习能力[1]。
DL-AP5是一种NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)受体拮抗剂。DL-AP5具有明显的抗伤害活性。DL-AP5特异性阻断兔视网膜的通道[1][2]。
PF-4778574是 AMPA 受体的正变构调节,在不同细胞中的 EC50 值大概为45至919 nM。