GABA受体

GABA受体是一类响应神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的受体，GABA是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。有两类GABA受体：GABAA和GABAB。 GABAA受体是配体门控离子通道（也称为离子型受体），而GABAB受体是G蛋白偶联受体（也称为代谢型受体）。人们早已认识到，由荷包牡丹碱和印防己毒素阻断的神经元对GABA的快速反应是由于阴离子通道的直接激活。该通道随后被称为GABAA受体。快速响应的GABA受体是Cys环配体门控离子通道家族的成员。对GABA的缓慢反应由GABAB受体介导，最初基于药理学性质定义。

Ro15-4513

Ro15-4513 是咪唑并苯二氮酮衍生物,是苯二氮卓受体 (BZR) 的部分反向激动剂。Ro15-4513 是有效的乙醇拮抗剂。Ro15-4513 具有抗焦虑作用。

• CAS号：91917-65-6
• 分子式：C₁₅H₁₄N₆O₃
• 分子量：326.31000
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

二氮杂乙酸乙酯

Ethyl dirazepate 是一种苯并二氮杂 (benzodiazepine) 衍生物。具有抗焦虑和催眠特性。

• CAS号：23980-14-5
• 分子式：C₁₈H₁₄Cl₂N₂O₃
• 分子量：377.22100
• 类别：GABA受体

• 密度：1.42g/cm3
• 沸点：532.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：275.9ºC

Propofol-d17

异丙酚-d17(2,6-二异丙基苯酚-d17)是氘标记的异丙酚。异丙酚能直接激活GABAA受体,抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。异丙酚具有抗伤害性,用于镇静和催眠[1]。

• CAS号：1261393-54-7
• 分子式：C₁₂HD₁₇O
• 分子量：195.376
• 类别：GABA受体

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：256.0±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：107.5±7.2 °C

AZD7325

AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。

• CAS号：942437-37-8
• 分子式：C₁₉H₁₉FN₄O₂
• 分子量：354.378
• 类别：GABA受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

乌达西泮

Uldazepam 是一种苯二氮卓类衍生物,可作为安定药来治疗患有焦虑综合征的患者。

• CAS号：28546-58-9
• 分子式：C₁₈H₁₅Cl₂N₃O
• 分子量：360.23700
• 类别：GABA受体

• 密度：1.3g/cm3
• 沸点：481.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：244.9ºC

GABAA receptor agent 1

GABAA receptor agent 1 是 GABAA 受体的高亲和力配体,具有较强的抗惊厥活性。

• CAS号：1571-87-5
• 分子式：C₁₃H₈ClN₃O₂
• 分子量：273.674
• 类别：GABA受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：502.1±56.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：257.5±31.8 °C

左旋龙脑

(-)-Borneol对 GABA 受体具有高度有效的正调节作用,EC50 值为237 μM。

• CAS号：464-45-9
• 分子式：C₁₀H₁₈O
• 分子量：154.249
• 类别：GABA受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：212.0±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：206-209 °C
• 闪点：65.6±0.0 °C

普尔安

丙胺(Sombrevin；Fabantol)是一种γ-氨基丁酸a型(GABAA)受体激动剂和一种短效非巴比妥类全身麻醉剂。丙胺可降低动脉压[1][2]。

• CAS号：1421-14-3
• 分子式：C₁₈H₂₇NO₅
• 分子量：337.41100
• 类别：GABA受体

• 密度：1.087g/cm3
• 沸点：459.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：231.8ºC

氯美噻唑

Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用,具有治疗惊厥性癫痫的潜力。

• CAS号：533-45-9
• 分子式：C₆H₈ClNS
• 分子量：198.11300
• 类别：GABA受体

• 密度：1.218 g/cm3
• 沸点：245.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：102.4ºC

盐酸西卡唑酯

Tracazolate hydrochloride (ICI 136753 hydrochloride) 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 浓度依赖性地增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。

• CAS号：1135210-68-2
• 分子式：C₁₆H₂₅ClN₄O₂
• 分子量：340.85
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SX-3228

SX-3228 是一种选择性苯二氮卓类 (benzodiazepine1,BZ1) 受体激动剂,IC50 为 17 nM。

• CAS号：156364-04-4
• 分子式：C₁₈H₁₈N₄O₃
• 分子量：338.36
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲胺基阿维菌素苯甲酸盐

Emamectin Benzoate (MK-244) 通过与GABA受体结合, 而激活氯离子通道和谷氨酸门控氯离子通道, 从而干扰节肢动物神经信号。

• CAS号：155569-91-8
• 分子式：C₁₀₄H₁₅₄N₂O₂₈
• 分子量：1880.33
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：141-146ºC
• 闪点：N/A

Lesogaberan

Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。对大鼠脑 GABAB 和 GABAA 受体的结合亲和力 (Ki) 分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。

• CAS号：344413-67-8
• 分子式：C₃H₉FNO₂P
• 分子量：141.08100
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

哌啶-4-磺酸

Piperidine-4-sulfonic acid 是一种有效的 GABA 激动剂,抑制 H-GABA 的结合,IC50 为 0.034 μM。

• CAS号：72450-62-5
• 分子式：C₅H₁₁NO₃S
• 分子量：165.21
• 类别：GABA受体

• 密度：1.39g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：> 300 °C
• 闪点：N/A

mGAT3/4-IN-2

mGAT3/4-IN-2(化合物27b)是一种有效的mGAT3/mGAT4抑制剂,pIC50值分别为5.44和5.25【1】。

• CAS号：2556833-68-0
• 分子式：C₂₆H₃₂ClN₃OS₂
• 分子量：502.13
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

右莰醇

(+)-Borneol (d-Borneol) 是用于中药镇痛和麻醉的天然双环单萜,增强 GABA 受体活性的 EC50 值为248 μM。

• CAS号：464-43-7
• 分子式：C₁₀H₁₈O
• 分子量：154.249
• 类别：GABA受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：212.0±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：206-209ºC(lit.)
• 闪点：80.7±10.9 °C

GABAA receptor agent 6

GABAA受体剂6(化合物2027)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.56µM。GABAA受体剂6显示出细胞膜通透性低的γ-GABAAR拮抗剂活性[1]。

• CAS号：1808463-81-1
• 分子式：C₁₈H₂₅N₃O₂
• 分子量：315.41
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醉椒素

(+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯,具有抗惊厥作用,通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩[1]。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合,加强GABA的功效[2]。Kavain 是一种治疗炎症疾病的药物,其抗炎作用已被广泛研究[4]。

• CAS号：500-64-1
• 分子式：C₁₄H₁₄O₃
• 分子量：230.259
• 类别：钙通道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：432.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：142-148ºC
• 闪点：184.6±23.3 °C

lithium,[(3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-tetramethyl-5,5a,8a,8b-tetrahydrodi[1,3]dioxolo[4,5-a:5',3'-d]pyran-3a-yl]methoxysulfonylazanide

托吡酯(McN 4853)锂是一种广谱抗癫痫药物。托吡酯锂是一种GluR5受体拮抗剂。托吡酯通过增强GABA能活性、抑制海藻酸钠/AMPA受体、抑制电压敏感性钠和钙通道、增加钾电导和抑制碳酸酐酶[1][2][3]产生抗癫痫作用。

• CAS号：488127-53-3
• 分子式：C₁₂H₂₀LiNO₈S
• 分子量：345.29500
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6-异戊二烯基柚皮素

(2S)-6-Prenylnaringenin 是前脑中最有效的化合物。(2S)-6-Prenylnaringenin 在 α+β 结合位点上起 GABAA 正变构调节剂的作用。

• CAS号：68236-13-5
• 分子式：C₂₀H₂₀O₅
• 分子量：340.37000
• 类别：GABA受体

• 密度：1.314±0.06 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6-甲基黄酮

6-methylflavone 是 α1β2γ2L 和 α1β2 GABAA 受体的激活剂。

• CAS号：29976-75-8
• 分子式：C₁₆H₁₂O₂
• 分子量：236.26500
• 类别：GABA受体

• 密度：1.208g/cm3
• 沸点：395.5ºC at 760mmHg
• 熔点：119-122 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：183.8ºC

3a-羟基-5b-雄甾烷-17-酮

Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物,具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式,Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。

• CAS号：53-42-9
• 分子式：C₁₉H₃₀O₂
• 分子量：290.440
• 类别：GABA受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：413.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：148～150°C (lit.)
• 闪点：176.4±21.3 °C

对羟基苯甲醛-d5

对羟基苯甲醛-d5是氘标记的对羟基苯醛[1]。对羟基苯甲醛是香草香气中的主要成分之一,在高浓度下对α1β2γ2S亚型的GABAA受体具有拮抗作用[2]。

• CAS号：298704-22-0
• 分子式：C₇HD₅O₂
• 分子量：127.15200
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DAA-1106

DAA1106是一种外周苯二氮受体(PBR)激动剂,但对GABAA受体无亲和力。

• CAS号：220551-92-8
• 分子式：C₂₃H₂₂FNO₄
• 分子量：395.42300
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

人参皂苷Rc

Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。

• CAS号：11021-14-0
• 分子式：C₅₃H₉₀O₂₂
• 分子量：1079.269
• 类别：TNF受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：1128.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：636.2±34.3 °C

Etifoxine-d3

Etifoxine-d3是氘标记的Etifoxine。艾提伏辛是一种非苯二氮卓类GABA能化合物,是含有GABAA受体的α1β2γ2和α1β3γ2亚单位的正变构调节剂。艾提伏辛在啮齿动物中具有抗焦虑和抗惊厥特性[1][2][3]。

• CAS号：1246815-89-3
• 分子式：C₁₇H₁₄D₃ClN₂O
• 分子量：303.80
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯瑞唑

Loreclezole 是一种抗癫痫药物,是选择性的GABAA 受体 的调节剂,是β2 或β3亚单位包含受体的正向变构调节剂。

• CAS号：117857-45-1
• 分子式：C₁₀H₆Cl₃N₃
• 分子量：274.53
• 类别：GABA受体

• 密度：1.48g/cm3
• 沸点：418.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：207ºC

2-(氨基氧基)乙酸

氨基氧乙酸(羧甲氧基胺)是一种苹果酸-天冬氨酸穿梭物(MAS)抑制剂。氨基氧乙酸还抑制GABA降解酶GABA-T。

• CAS号：645-88-5
• 分子式：C₂H₅NO₃
• 分子量：91.07
• 类别：GABA受体

• 密度：1.375g/ml
• 沸点：327℃
• 熔点：138℃
• 闪点：151℃

GABAA receptor agent 5

GABAA受体剂5(化合物018)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.020µM。GABAA受体剂5显示出细胞膜通透性低的γ-GABAAR拮抗剂活性[1]。

• CAS号：1808389-92-5
• 分子式：C₂₁H₂₅N₃O₂S
• 分子量：383.51
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

S-8510磷酸盐

S-8510 (phosphate) 是苯二氮 (BDZ) 受体的反向激动剂,其对 –GABA 和 +GABA 的 Ki 值分别为 34.6 nM 和 36.2 nM。

• CAS号：151466-23-8
• 分子式：C₁₂H₁₃N₄O₆P
• 分子量：340.22900
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：393.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：191.7ºC