与泛醇内酯B是一种与内酯。可以从夜蛾根的GABAA受体阳性激活剂甲醇提取物中分离出夜蛾内酯B[1]。
Etifoxine-d3是氘标记的Etifoxine。艾提伏辛是一种非苯二氮卓类GABA能化合物,是含有GABAA受体的α1β2γ2和α1β3γ2亚单位的正变构调节剂。艾提伏辛在啮齿动物中具有抗焦虑和抗惊厥特性[1][2][3]。
Loreclezole 是一种抗癫痫药物,是选择性的GABAA 受体 的调节剂,是β2 或β3亚单位包含受体的正向变构调节剂。
氨基氧乙酸(羧甲氧基胺)是一种苹果酸-天冬氨酸穿梭物(MAS)抑制剂。氨基氧乙酸还抑制GABA降解酶GABA-T。
GABAA受体剂5(化合物018)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.020µM。GABAA受体剂5显示出细胞膜通透性低的γ-GABAAR拮抗剂活性[1]。
CGP52432 是一种 GABAB 受体拮抗剂,IC50 值为 85 nM。
荷包牡丹甲酰亚胺是一种有效的GABA(a)受体阻滞剂。二瓜氨酸甲酰化物改变膜的性质和燃烧模式。荷包牡丹碱甲酰亚胺降低了Apamin敏感的超极化后,而Apamin是一种从蜂毒中分离出来的毒素,用于阻断小电导Ca2+激活的K+通道。荷包牡丹碱甲碘化物通过阻断apamin敏感的Ca2+激活的K+电流促进突发放电[1]。
S-8510 (phosphate) 是苯二氮 (BDZ) 受体的反向激动剂,其对 –GABA 和 +GABA 的 Ki 值分别为 34.6 nM 和 36.2 nM。
Cenobamate,一个钠离子通道 (sodium channel) 阻断剂,能够增强 GABAergic 的传输, 也是一种潜在的、多功能中枢神经系统药物。
Remimazolam苯磺酸盐是一种GABA激动剂。
四氢脱氧皮质酮-d3是氘标记的四氢脱氧皮质酮。四氢脱氧皮质酮是一种神经甾体,是GABAA受体的一种有效的正变构调节剂(PAM)。四氢脱氧皮质酮具有强大的神经抑制特性[1][2][3]。
Picamilon是γ-氨基丁酸的衍生物,具有促智作用[1]。
GABAA受体制剂8(compoud 5e)是一种有效的GABAA受体阳性调节剂。GABAA受体制剂8在体内外均具有抗惊厥活性,神经毒性低。GABAA受体制剂8具有研究癫痫的潜力[1]。
α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害,杀虫和驱虫活性,并且很容易穿透血脑屏障。
γ-乙酰氨基丁酸(4-氨基己基-5-炔诺酸)是一种不可逆的氨基丁酸转氨酶抑制剂。γ-乙酰氨基丁酸能增加大鼠脑内氨基丁酸的浓度[1][2][3]。
Guvacine hydrobromide 是一种在槟榔中发现的生物碱,是一种有效的 GABA 摄取抑制剂。Guvacine hydrobromide 抑制大鼠 GAT-1,大鼠 GAT-2 和大鼠 GAT-3 的 IC50 值分别为 39 μM,58 μM 和 378 μM。
(-)-Bicuculline methochloride (l-Bicuculline methochloride) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methochloride 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
Chrodrimanin B是一种真菌的代谢产物,是一种有效的非开放通道阻断剂,对B.mori GABAR RDL具有IC50为1.13 nM的作用。Chrodrimanin B以1.66 nM的IC50衰减RDL GABA反应的峰值电流振幅。Chrodrimanin B是一种半萜类化合物,具有杀虫活性[1]。
U-101017 是 benzodiazepine 受体 和 GABAA 受体 的部分激动剂,具有抗焦虑的作用。
Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱,为 GABA transporter 的抑制剂,对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性,IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1),39 μM (rat GAT-1),58 μM (rat GAT-2),119 μM (human GAT-3),378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。
芬加宾是一种GABA能抗抑郁药物。Fengabine可用于抑郁症的研究[1]。