GABA受体

GABA受体是一类响应神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的受体，GABA是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。有两类GABA受体：GABAA和GABAB。 GABAA受体是配体门控离子通道（也称为离子型受体），而GABAB受体是G蛋白偶联受体（也称为代谢型受体）。人们早已认识到，由荷包牡丹碱和印防己毒素阻断的神经元对GABA的快速反应是由于阴离子通道的直接激活。该通道随后被称为GABAA受体。快速响应的GABA受体是Cys环配体门控离子通道家族的成员。对GABA的缓慢反应由GABAB受体介导，最初基于药理学性质定义。

联苯肼酯

Bifenazate是一种咔嗪类杀螨剂,25 ppm 的浓度,可100%控制螨虫。Bifenazate 是GABA 受体的正性变构调节剂。

• CAS号：149877-41-8
• 分子式：C₁₇H₂₀N₂O₃
• 分子量：300.35
• 类别：GABA受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：122℃
• 闪点：N/A

伊匹妥英

AWD 131-138(Imepitoin)是低亲和力的部分苯二氮(benzodiazepine)受体激动剂,有抗痉挛和抗焦虑作用。

• CAS号：188116-07-6
• 分子式：C₁₃H₁₄ClN₃O₂
• 分子量：279.722
• 类别：GABA受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：421.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：208.9±31.5 °C

Etifoxine-d5

Etifoxine-d5是氘标记的Etifoxine。艾提伏辛是一种非苯二氮卓类GABA能化合物,是含有GABAA受体的α1β2γ2和α1β3γ2亚单位的正变构调节剂。艾提伏辛在啮齿动物中具有抗焦虑和抗惊厥特性[1][2][3]。

• CAS号：1346598-10-4
• 分子式：C₁₇H₁₂D₅ClN₂O
• 分子量：305.81
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

吡啶-2-基(7-(吡啶-4-基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)甲酮

Ocinaplon (DOV 273547) 是一种部分 GABAA 受体的阳性变构调节剂,在 α1 亚基处具有相对较高的活性。

• CAS号：96604-21-6
• 分子式：C₁₇H₁₁N₅O
• 分子量：301.30200
• 类别：GABA受体

• 密度：1.37 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

17B-雌二醇硫酸钠-D4

17β-雌二醇硫酸盐-d4(钠)是氘标记的17β-雌二醇硫酸盐17β-雌二醇硫酸盐(钠),也称为β-雌二醇3-硫酸钠盐,是一种神经活性甾体[1][2]。

• CAS号：352431-50-6
• 分子式：C₁₈H₁₉D₄NaO₅S
• 分子量：378.45
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

溴虫氟苯双酰胺

Broflanilide 是一种杀虫剂,可以分解成 desmethyl-broflanilide,为特异性的昆虫耐狄氏剂的 GABA receptor 拮抗剂,抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR,IC50 值为 1.3 nM。

• CAS号：1207727-04-5
• 分子式：C₂₅H₁₄BrF₁₁N₂O₂
• 分子量：663.277
• 类别：GABA受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：467.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：236.8±28.7 °C

1-[2-[(二苯基亚甲基)亚氨基]氧基]乙基]-1,2,5,6-四氢 3-吡啶羧酸盐酸盐

NNC-711(盐酸盐)是GAT-1(GABA转运体1)的有效和选择性抑制剂,对hGAT-1的IC50为40 nM。NNC-711在体内具有抗惊厥和镇痛作用,并表现出认知增强活性[1][2][3]。

• CAS号：145645-62-1
• 分子式：C₂₁H₂₃ClN₂O₃
• 分子量：386.87200
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：541.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：204 - 206 °C
• 闪点：281.1ºC

3'-[5-(1-羟基-1-甲基乙基)-1H-苯并咪唑-1-基]-[1,1'-联苯]-2-甲腈

NS11394是GABA(A)受体高效调节剂,对alpha(5)亚类活性最高。

• CAS号：951650-22-9
• 分子式：C₂₃H₁₉N₃O
• 分子量：353.417
• 类别：GABA受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：623.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：331.0±34.3 °C

L-655708

L-655708是有效的, 选择性GABA A 受体激动剂 (Ki = 0.45 nM).

• CAS号：130477-52-0
• 分子式：C₁₈H₁₉N₃O₄
• 分子量：341.36100
• 类别：GABA受体

• 密度：1.42g/cm3
• 沸点：584.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：307.2ºC

羧甲氧基胺半盐酸盐

Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。

• CAS号：2921-14-4
• 分子式：NH₂OCH₂COOH·_0.5HCl
• 分子量：109.30
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：326.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：156 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：151.4ºC

艾替伏辛

Etifoxine(HOE 36-801)是GABAA受体增强剂,倾向作用于含β2或β3亚基的GABAA受体。

• CAS号：21715-46-8
• 分子式：C₁₇H₁₇ClN₂O
• 分子量：300.783
• 类别：GABA受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：421.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：208.5±31.5 °C

2,6-二-叔丁基-4-(3-羟基-2,2-二甲基丙基)苯酚

CGP7930(3-(3',5'-二叔丁基-4'-羟基)苯基-2,2-二甲基丙醇)是一种正性代谢型GABAB受体变构调节剂。CGP7930增强l-巴氯芬对培养皮层神经元振荡活动的抑制作用【1】。

• CAS号：57717-80-3
• 分子式：C₁₉H₃₂O₂
• 分子量：292.45600
• 类别：GABA受体

• 密度：0.971g/cm3
• 沸点：364.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：152.6ºC

U-89843A

U-89843A 是 GABAA 受体 的变构调节剂。U-89843A 增强 GABA 诱导的 Cl- 电流。

• CAS号：157013-85-9
• 分子式：C₁₆H₂₄ClN₅
• 分子量：321.85
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tiagabine hydrochloride hydrate

Tiagabine hydrochloride hydrate 是一种有效、选择性的 GABA uptake 抑制剂,为抗惊厥剂；在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3H]GABA 的摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。

• CAS号：145821-57-4
• 分子式：C₂₀H₂₈ClNO₃S₂
• 分子量：430.02
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

银杏内酯 A

Ginkgolide A提取自银杏叶,是GABA拮抗剂。

• CAS号：15291-75-5
• 分子式：C₂₀H₂₄O₉
• 分子量：408.399
• 类别：GABA受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：710.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：280°C (dec.)
• 闪点：256.5±26.4 °C

氟吗西尼

Flumazenil 是一种有竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂,用于治疗苯二氮类药物过量问题。

• CAS号：78755-81-4
• 分子式：C₁₅H₁₄FN₃O₃
• 分子量：303.288
• 类别：GABA受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：528.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：201-203°C
• 闪点：273.1±30.1 °C

DPNI-caged-GABA

DPNI-GABA 是一种硝基吲哚啉笼式化合物, 抑制 GABA(A) 受体,减少 GABA 诱发的峰值反应,IC50 值为 0.5 mM。

• CAS号：927866-58-8
• 分子式：C₁₅H₂₃N₃O₁₂P₂
• 分子量：499.30
• 类别：GABA受体

• 密度：1.676±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点：900.8±75.0 °C (760 mmHg)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tigolaner

Tigolaner 是GABA 的拮抗剂,可调节氯离子通道。Tigolaner 是一种抗寄生虫剂。

• CAS号：1621436-41-6
• 分子式：C₂₁H₁₃ClF₈N₆O
• 分子量：552.81
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HZ-166

HZ-166(HZ166)是GABAA受体亚型选择性苯二氮卓位点配体,对α2-和α3-GABA(a)受体具有优先活性；对不含α1亚基的受体具有统计学显着更高的亲和力,其等级顺序为α5(Ki=140nM)>α2(Ki=269nM)>α1(Ki=382nM)；α3β3γ2组合(185±47 nM)的HZ166 Ki值在统计学上显着低于α1β3γ2的Ki值,但与α2β3γ2和α5β3γ2的Ki值没有差异；HZ-166在小鼠模型中具有抗痛觉过敏作用。炎症和神经性疼痛。

• CAS号：612527-56-7
• 分子式：C₂₁H₁₆N₄O₂
• 分子量：356.385
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸噻加宾

Tiagabine(NO328)盐酸盐是GABA重吸收抑制剂。

• CAS号：145821-59-6
• 分子式：C₂₀H₂₆ClNO₂S₂
• 分子量：412.009
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：568ºC at 760 mmHg
• 熔点：>192oC dec.
• 闪点：297.3ºC

阿福拉纳

Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。

• CAS号：1093861-60-9
• 分子式：C₂₆H₁₇ClF₉N₃O₃
• 分子量：625.87000
• 类别：氯离子通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

mGAT3/4-IN-1

mGAT3/4-IN-1(化合物19b)是一种有效的mGAT3/mGAT4抑制剂,pIC50值分别为5.31和5.24。在糖尿病神经病变小鼠中,mGAT3/4-IN-1表现出显著的触觉异常痛觉降低[1]。

• CAS号：2556833-57-7
• 分子式：C₂₆H₃₁ClN₂O₂S₂
• 分子量：503.12
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸普鲁卡因

Procaine盐酸盐有局麻活性。

• CAS号：51-05-8
• 分子式：C₁₃H₂₁ClN₂O₂
• 分子量：272.771
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：195-196°C 17mm
• 熔点：155-156 °C(lit.)
• 闪点：195-196°C/17mm

戊诺酰胺

Valnoctamide (Valmethamide) 是一种 Valproate 的衍生物,可用于治疗对苯二氮卓类药物有抗药性的癫痫。Valnoctamide (Valmethamide) 直接作用于 GABAA 受体。

• CAS号：4171-13-5
• 分子式：C₈H₁₇NO
• 分子量：143.22700
• 类别：GABA受体

• 密度：0.883g/cm3
• 沸点：274.4ºC at 760mmHg
• 熔点：113.5-114ºC
• 闪点：119.8ºC

γ-Acetylenic GABA hydrochloride

γ-Acetylenic GABA hydrochloride 是一种 GABA 转氨酶抑制剂。

• CAS号：103451-26-9
• 分子式：C₆H₁₀ClNO₂
• 分子量：163.6
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bgt1-in-9

BGT1-IN-9是一种M1毒蕈碱激动剂。

• CAS号：185444-92-2
• 分子式：C₅H₁₀ClN₃O₂
• 分子量：179.605
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-06372865

PF-06372865是一种新型有效的α2/3功能选择性GABAA受体正变构调节剂；对含有α2/3/5亚基的受体具有功能选择性,具有显着的正变构调节(90-140%)但活性可忽略不计(<20%))在含有α1亚基的GABAA受体上；在临床试验中表现出saccadic峰值速度的强烈增加,β频率qEEG的增加和身体摇摆的轻微饱和增加。癫痫1期临床

• CAS号：1614245-70-3
• 分子式：C₂₂H₂₁FN₄O₃S
• 分子量：440.493
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奥拉西坦

Oxiracetam 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的环状衍生物,其已被普遍用作治疗认知障碍的益智药物。

• CAS号：62613-82-5
• 分子式：C₆H₁₀N₂O₃
• 分子量：158.155
• 类别：GABA受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：494.6±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：165-168ºC
• 闪点：252.9±27.3 °C

利马扎封

Rilmazafone 是一种苯二氮卓类 ω 配体,具有镇静和催眠作用。

• CAS号：99593-25-6
• 分子式：C₂₁H₂₀Cl₂N₆O₃
• 分子量：475.33
• 类别：GABA受体

• 密度：1.45g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-Cipepofol

(S)-Cipepofol 是 Cipepofol (HY-116152 ) 的非活性异构体。Cipepofol (HSK3486) 是一种促进睡眠活性分子,是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体增强剂。

• CAS号：1637741-59-3
• 分子式：C₁₄H₂₀O
• 分子量：204.31
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A