N-Benzyllinolenamide 是从玛卡中得到的玛卡酰胺,为脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 值为 41.8 μM。
FAAH/MAGL-IN-4(化合物13)是一种有效的脂肪酰胺水解酶(FAAH)和单甘酯脂肪酶(MGL)抑制剂,其IC50s分别为9.1 nM和7.9μM。FAAH/MAGL-IN-4可用于疼痛和中枢神经系统疾病的研究[1]。
FAAH-IN-6(化合物21d)是一种有效的口服活性跨血脑屏障脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,对hFAAH和rFAAH的IC50s分别为0.72和0.28 nM。FAAH-IN-6在神经病理性疼痛和炎性疼痛的动物模型中显示出剂量依赖性镇痛效果[1]。
卡普罗芬-13C,d3是氘,13C标记的卡普罗芬[1]。卡普罗芬是一种非甾体抗炎剂,是一种多靶点FAAH/COX抑制剂,对COX-2、COX-1和FAAH的IC50分别为3.9μM、22.3μM和78.6μM[2][3][4]。
PF-04457845 是一种高效选择性的 FAAH 抑制剂,作用于 hFAAH 和 rFAAH,IC50 分别为 7.2±0.63 nM 和 7.4±0.62 nM。
SA 47 是一种选择性的、有效的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和 氨基甲酸盐 (carbamate) 的抑制剂。
PF 750 是一种选择性的、共价的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH) 的抑制剂,不同预孵育时间下的 IC50 值为 16.2-595 nM。共价修饰酶活性位点的丝氨酸亲核体。
FAAH-IN-5(化合物7)是一种相对选择性、不可逆的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为10.5 nM。FAAH-IN-5显示低PAMPA(平行人工膜渗透性测定)渗透性【1】。
TC-F2是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的可逆非共价结合抑制剂,IC50为28 nM。FAAH与许多人类疾病有关,尤其是癌症、疼痛和炎症,以及神经、代谢和心血管疾病[1]。
URB597是口服生物相容性的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其它的cannabinoid-相关靶点无活性。
JZL195是一高效、选择性FAAH/MAGL双重抑制剂,对小鼠脑FAAH和MAGL的IC50值分别为13nM和19nM。
BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH的抑制剂,对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。
Carpro-AM1是一种双作用FAAH/底物选择性COX抑制剂,FAAH的IC50值为94 nM[1]。
FAAH-IN-2是摘自专利WO/2008/100977A2中的FAAH抑制剂。
AM6701 是一种有效的 FAAH/MAGL 抑制剂 (等效抑制IC50: 1.2 nM),具有神经保护作用。