SKF 77434 hydrobromide 是一种选择性的多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 部分激动剂。SKF 77434 hydrobromide 具有研究可卡因成瘾的潜力。
Timiperone 对大脑多巴胺 D2 受体 有很强的亲和力。Timiperone 具有抗精神病活性,并抑制刻板行为。Timiperone 可用于精神分裂症的研究
Risperidone甲磺酸盐(R64766甲磺酸盐)是5-HT2受体阻断剂和多巴胺D2受体拮抗剂,Ki值分别为0.16和1.4nM。
SKF 81297氢溴酸盐是一种有效的选择性多巴胺D1受体激动剂[1]。
MLS1082是D1多巴胺受体的新型正变构调节剂,增强多巴胺刺激的G蛋白和β-抑制蛋白介导的信号传导,并增加多巴胺对具有低微摩尔效力的D1受体的亲和力。
Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2 的 pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。
GR 103691 是一种有效的选择性多巴胺 D3 受体拮抗剂,Ki 值为 0.4 nM。GR 103691 对人多巴胺 D3 的选择性超过 D4 和 D1 的 100 倍以上。
LY3154885是一种口服活性多巴胺D1受体阳性变构调节剂(PAM)。LY3154885改善了药物相互作用(DDI)风险状况[1]。
GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂,其pKi 值为 8.9。
Benzamide Derivative 1是来自专利EP0213775A1,化合物18,的苯甲酰胺衍生物。Benzamide Derivative 1可能用于治疗胃肠疾病的研究。
Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物,结合D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 为0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。
Lumateperone(ITI-007)是一种5-HT2A受体拮抗剂(Ki=0.54 nM),突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体(Ki=32 nM)的拮抗剂,以及多巴胺D1受体调节剂。Lumateperone具有抗癌活性,也可用于精神疾病的研究,如精神分裂症[1][2][3]。
甲磺酸双酯是一种强效的多巴胺D2样和5-HT1A受体部分激动剂,皮层5-HT1A和纹状体D2的pKis分别为7.19和8.83,海马5-HT1A的pEC50分别为6.37。甲磺酸双丙酸是一种用于精神分裂症研究的抗精神病药物[1][2]。
Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病药,是 Paliperidone 的酯类前药。Paliperidone 是一种非典型抗精神病药的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。
JHW007 hydrochloride 为 JHW007 的盐酸化物。JHW007 是 cocaine 的拮抗剂。
Desmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的活性代谢产物。Cariprazine,是抗精神病药候选药物,结合 D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 为 0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。
ONC206 是 ONC201 的一个类似物。ONC206 是多巴胺 D2- 样受体 (DRD2/3/4) 的选择性拮抗剂,其拮抗作用在纳摩尔级别。ONC206 具有广谱的抗肿瘤作用。
卡麦角林-d6是氘标记的卡麦角林。卡麦角林是一种麦角衍生的多巴胺D2样受体激动剂,对D2、D3和5-HT2B受体具有高度亲和力(Ki分别为0.7、1.5和1.2)。
OS-3-106是一种有效的BBB穿透选择性多巴胺D3受体(D3R)激动剂。OS-3-106在D3R处以高亲和力(Ki=0.2 nM)结合。OS-3-106降低可卡因自我给药和蔗糖强化率。OS-3-106可用于精神刺激成瘾研究[1]。
Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。
Piperidine-MO-1是来自专利WO/2005/121087A1化合物实例2的多巴胺受体 (dopamine receptor) 调节剂,在大鼠纹状体中增加DOPAC的 ED50 值为68 μmol/kg。
SKF 38393盐酸盐是一种多巴胺D1受体激动剂, IC50为110 nM.
ST-836盐酸盐是多巴胺受体配体。
(R) -丙胺前体是一种多巴胺(DA)激动剂,具有自身受体和突触后受体刺激特性。(R) -低剂量的丙泊酚抑制小鼠和大鼠的运动活动[1]。
Prochlorperazine D8是Prochlorperazine的氘代化合物标准品。
Clocapramine 是多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体拮抗剂。
Aramisulpride是一种多巴胺D2受体和5-羟色胺受体拮抗剂,用于研究代谢紊乱[1]。
盐酸依克匹泮(SCH 39166)是一种强效、选择性和口服活性的多巴胺D1/D5受体拮抗剂,Kis分别为1.2 nM和2.0 nM。盐酸Ecopipam对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40μM(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。盐酸艾可匹普胺可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1][3]。
(S) -阿米舒必利(Esamisulpride)是一种有效的多巴胺D2/D3受体拮抗剂。(S) -阿米舒必利是5-HT7受体的拮抗剂,KI为900 nM。(S) -阿米舒必利具有抗精神病和抗抑郁作用[1][2]。