AChE-IN-14是一种有效的胆碱酯酶抑制剂,其IC50s为0.46 , 电鳗乙酰胆碱酯酶(eeAChE)、人重组乙酰胆碱酯酶(hAChE)和马血清丁酰胆碱酯酶(eqBuChE)分别为0.48和0.44μM。AChE-IN-14对人H3受体(H3R；Ki)具有高度亲和力= 159.8 纳米)。AChE-IN-14可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
(S) -多奈哌齐是多奈哌齐尔(HY-14566)的S-对映体。多奈哌齐是一种特异性强的乙酰胆碱酯酶抑制剂[1][2]。
Polygalacic acid 毛果一枝黄花皂苷元 G 是一种三萜,是从远志 Polygala tenuifolia Willd 根中分离出来的。 Polygalacic acid 抑制 MMP 表达。 Polygalacic acid 在骨关节炎 (OA) 治疗中具有治疗潜力。Polygalacic acid 对认知障碍有显着的神经保护作用,PA 通过抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性,增加胆碱乙酰转移酶(ChAT) 活性,提高海马和额皮质中的乙酰胆碱 (Ach) 水平来提高胆碱能系统反应性。
AChE/BuChE-IN-3(化合物C4)是一种有效的血脑屏障渗透剂AChE和BuChE双重抑制剂,其IC50s为0.65μM,AChE和BuChE为5.77μM。AChE/BuChE-IN-3也抑制Aβ1-42聚集。AChE/BuChE-IN-3具有有效的神经保护活性,对SH-SY5Y细胞几乎没有毒性。AChE/BuChE-IN-3可用于研究阿尔茨海默病[1]。
Pteryxin,白花前胡叶中的香豆素,具有抗肥胖作用。Pteryxin 是一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂,IC50 的值为 12.96 μg/ml。
Swertianolin 是可从Gentianella Acuta 分离得到的一种黄酮,能够抑制乙酰胆碱酯酶。Swertianolin 还具有抗 HBV 和抗菌活性。
Pirimicarb 是一种快速反应的选择性氨基甲酸酯杀虫剂,适用于多种作物,包括谷类,甜菜,土豆,水果和蔬菜。Pirimicarb 是一种 AChE 抑制剂和杀螨剂。
MHP 133 是一种多靶点抑制剂,可以抑制 AChE 的活性,KKi 值为 69 μM;同时抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,5HT4 受体 和咪唑 I2 受体。
加兰他敏-d6(加兰他敏-d6)是氘标记的加兰他敏。加兰他敏是一种有效的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为500 nM[1][2]。
AChE/BChE-IN-5(BMC-16)是一种双重AChE和BChE抑制剂,对人AChE(hAChE)和人BChE(hBChE)的IC50分别为266nm和10.6nm。AChE/BChE-IN-5可穿过BBB【1】。
Pirimiphos-methyl 是一种快速作用的有机磷杀虫剂和杀螨剂,可抑制目标生物体中的乙酰胆碱酯酶 (AChE)。Pirimiphos-methyl 经常在农业谷物的储存过程中用于预防和控制甲虫,鼻子甲虫,飞蛾和埃氏小球藻。
芒果苷是一种具有抗炎活性的黄酮苷。芒果苷对乙酰胆碱酯酶具有抑制活性,IC50为94.92µM[1][2]。
AChE-IN-12是一种有效的血脑屏障(BBB)渗透乙酰胆碱酯酶(AChE),对大鼠AChE和电鳗AChE的IC50s分别为0.41μM和1.88μM。AChE-IN-12也是一种良好的抗氧化剂(ORAC=3.3当量)、选择性金属螯合剂和huMAO-B抑制剂(IC50=8.8 µM)。AChE-IN-12能显著抑制自身和Cu2+诱导的Aβ1-42聚集,并具有良好的神经保护作用。AChE-IN-12可用于研究阿尔茨海默病[1]。
BChE-IN-20 (compound 7c) 是一种高效的 BChE 选择性抑制剂,对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 分别为 105 nM 和 2.3 nM。BChE-IN-20 抑制 P 糖蛋白的 IC50 为 0.27 μM。BChE-IN-20 是一个很有前途的模板,可以改善 BChE 选择性配体的设计和开发,包括抑制剂和荧光探针。
BChE-IN-17(化合物6n)是一种有效且选择性的BChE抑制剂,eqBChE和hBChE的IC50分别为10.5nM和32.5nM。BChE-IN-17显示出对BChE对AChE超过1000倍的选择性。BChE-IN-17表现出较低的神经毒性和中等的神经保护作用[1]。
丁酸水曲芬是甘油三酯脂肪酶和胆碱酯酶的荧光底物(Ex=570 nm,Em=580 nm)[1][2][3]。
Aloveroside A 是三葡萄糖基萘衍生物,可从芦荟乙醇提取物中分离得到。Aloveroside A 具有微弱的 bACE 抑制活性 (100 μg/mL 剂量下的抑制率约 18.68%)。
(-)-Corynoxidine 分离自延胡索 Corydalis speciosa,是一种乙酰胆碱酯酶 acetylcholinesterase 抑制剂,IC50 值为 89.0 μM。(-)-Corynoxidine 对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌菌株有不同程度的抗菌活性。
hBChE-IN-2(化合物15d)是丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂(IC50为0.62μM)和大麻素受体2(CB2R)激动剂。hBChE-IN-2具有神经保护活性[1]。
PE154(化合物13)是人乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶酶(BChE)的有效荧光抑制剂(IC50s分别为280 pM和16 nM)[1]。PE154可在组织化学分析中标记β-淀粉样斑块[2]。
BChE/HDAC6-IN-1 是一种有效的选择性双 BChE/HDAC6 抑制剂,其 IC50 值分别为 4 nM 和 8.9 nM。BChE/HDAC6-IN-1 可改善 aβ1-42 诱导的小鼠模型的认知功能障碍,并具有用于 AD 研究的潜力。
盐酸原地平是一种异喹啉生物碱,是乙酰胆碱酯酶的特异性可逆竞争性抑制剂。盐酸普罗托平具有抗炎、抗微生物、抗血管生成和抗肿瘤活性[1][2]。