Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分激动剂/拮抗剂 (Ki=33nM)。
Ketanserin 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制hERG电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
Anpirtoline hydrochloride 是anpirtoline 的一种盐酸化物。Anpirtoline 是 5-HT1B 的激动剂。
二马来酸奎帕嗪是一种5-HT激动剂,其Ki值为1.4nM,用于在大鼠中取代[3H]GR65630。二马来酸喹帕嗪显示出对SARS-CoV-2的抗病毒活性,EC50为31.64μM。二马来酸奎帕嗪在外周模型中表现为5-HT3R拮抗剂。二马来酸喹帕嗪可用于神经疾病研究[1][2][3][4]。
Asenapine(Org 5222)能抑制肾上腺素受体,对α1,α2A,α2B和α2C的Ki为0.25-1.2 nM,还能抑制 5-HT受体,对1A,1B,2A,2B,2C,5A,6和7的Ki为0.03-4.0 nM。
RS 39604是一种有效、选择性、口服活性的5-HT4受体拮抗剂,豚鼠纹状体膜pKi为9.1。RS 39604对5-HT1A、5-HT2C、5-HT3、α1c、D1、D2、M1、M2、AT1、B1和阿片类mu受体的亲和力较低(pKi<6.5),对δ1(pKi=6.8)和δ2(pKi=7.8)位点的亲和力中等[1]。
SB-215505 是一种有效的,亚型选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,对 5-HT2B,5-HT2A,5-HT2C 的 pKi 值分别为 8.3、6.77、7.66。SB-215505 可以增加大鼠的清醒和运动活动。
Harmine是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 ((DYRK)) 抑制剂。
cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride 是有效、选择性的多巴胺DA D1/D2 受体的拮抗剂,其对D2 受体和 5-HT2A 的 Ki 值分别为 0.38 nM 和 7 nM。
5-HT6/5-HT2A受体配体-1(化合物33)是一种双5-HT6/5-HT2A受体拮抗剂,Ki为2 nM 分别为11 nM。5-HT6/5-HT2A受体配体-1具有神经和精神疾病研究的潜力【1】。
Felcisetrag(TD-8954)是一种口服活性、强效和选择性5-HT4受体激动剂,具有胃肠促动特性。Felcisetrag对人类5-HT4(c)受体具有高亲和力(pKi=9.4)。
BRL-15572双盐酸盐是5-HT1D受体拮抗剂,pKi为7.9,与5-HT1A和5-HT2B受体的亲和力同样较强,对5-HT1B受体抑制性较弱。
阿立哌唑(OPC-14597)一水合物是一种非典型抗精神病药,是一种有效且高亲和力的多巴胺D2受体部分激动剂。阿立哌唑一水合物是5-HT2B和5-HT2A受体的反向激动剂,并在5-HT1A、5-HT2C、D3和D4受体上显示部分激动剂作用。一水阿立哌唑可用于研究精神分裂症和COVID19[1][2][3][4]。
Tegaserod马来酸盐是5-HT4激动剂。
一种有效的,选择性的CNS渗透性5-HT2C受体激动剂,Ki为3 nM,EC50为9 nM,没有显着的P-gp外排可能性；显示出比5-HT2B受体激动剂高>150倍的选择性(EC50=1484 nM)；表现出良好的选择性在人肝微粒体(HLM)中的代谢稳定性和RRCK细胞中中等至良好的被动渗透性。
Syk Inhibitor II 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT,IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。
SB-399885 hydrochloride 是一个 5-HT6 受体拮抗剂。
Eletriptan-d3(Eletriptan-d3 HBr)是氘标记的氢溴酸Eletriptan。氢溴酸Eletriptan是一种选择性5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,Ki分别为0.92 nM和3.14 nM[1][2]。
Piboserod (SB 207266)是5-羟色胺受体5-HT4选择性抑制剂。
SB399885 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,人重组和天然 5-HT6 受体的 pKi 值分别为 9.11 和 9.02。SB399885 具有认知增强特性。
Ziprasidone(CP88059)盐酸盐是5-HT和多巴胺受体拮抗剂,有抗精神病活性。
Mosapride柠檬酸盐是促胃肠动力化合物,是5HT4激动剂。
Cinitapride monotartrate 是一种 5-HT1A 和 5-HT4 激动剂。Cinitapride monotartrate 也是一种 5-HT2A 和 D2 拮抗剂。Cinitapride monotartrate 可用于功能性消化不良的研究。
Naluzotan 是一种新颖的,有效的,选择性的 5-HT1A 激动剂,IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM；同时是 hERG K+ 通道阻滞剂,IC50 值为 3800 nM,常用于治疗焦虑和抑郁症。
NRA-0160 是一种选择性的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.48 nM；同时对 dopamine D2 receptor,D3 receptor,大鼠 5-HT2A receptor 和 α1 adrenoceptor 分别具有不同程度的亲和度,Ki 值分别为 >10000 nM,39 nM,180 nM 和 237 nM。
Mosapride是促胃肠动力化合物,是5HT4激动剂。
SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
Melitracen-d6盐酸盐是氘标记的Melitracen盐酸盐。盐酸美利曲辛是一种口服活性双相抗抑郁剂和抗焦虑剂。盐酸美利曲辛可抑制通过突触前膜摄取去甲肾上腺素和5-HT(5-羟色胺),诱导突触空间单胺类递质的增加[1][2]。