Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。
Alosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于肠易激综合征。
Clocapramine 是多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体拮抗剂。
AVN-492 是一种高特异性的选择性 5-HT6R 拮抗剂,对 5-HT6R 具有皮摩尔级亲和力,Ki 为 91 pM。
Harmine是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 ((DYRK)) 抑制剂。
盐酸茚洛沙嗪是一种5-羟色胺受体和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂。盐酸茚洛沙嗪是一种抗抑郁药和大脑激活剂[1]。
Tertatolol 是一种有效的 beta-adrenoceptor 和 5-HT receptor 拮抗剂,具有舒张血管的作用。
小分子5-HT1A和5-HT2A受体拮抗剂和5-羟色胺和多巴胺再摄取抑制剂也对α1A-和α1B-肾上腺素能受体具有亲和力。抑郁症2期临床
Perospirone (SM-9018 free base) 是口服有效的 5-HT2A 受体 (Ki=0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki=1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki=2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病药物,具有用于精神分裂症的潜力。
cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride 是有效、选择性的多巴胺DA D1/D2 受体的拮抗剂,其对D2 受体和 5-HT2A 的 Ki 值分别为 0.38 nM 和 7 nM。
5-HT6/5-HT2A受体配体-1(化合物33)是一种双5-HT6/5-HT2A受体拮抗剂,Ki为2 nM 分别为11 nM。5-HT6/5-HT2A受体配体-1具有神经和精神疾病研究的潜力【1】。
利扎曲普坦-d6苯甲酸盐(MK 462-d6)是氘标记的利扎曲普坦苯甲酸盐。苯甲酸利扎曲普坦是一种5-HT1激动剂,用于治疗偏头痛[1][2]。
3-Hydroxy agomelatine D3 是 3-Hydroxy agomelatine 的氘代物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂,IC50 为 3.2 μM,Ki 为 1.8 μM。
5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 8-OH-DPAT (HY-112061) 的一种衍生物,5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 5-HT1A 的调节剂,与 5-HT1A 结合的 Ki 值为 53 nM。
Mirtazapine是抗抑郁的5-HT受体抑制剂。
5-羟色胺转运体和囊泡单胺转运体2(VMAT2)的新型荧光底物
5-HT2C激动剂-3((+)-19)游离碱是选择性5-HT2C兴奋剂(EC50:24nM,Ki:78nM)。5-HT2C激动剂-3游离碱具有抗精神病药物样活性。5-HT2C激动剂-3游离碱阻断苯丙胺诱导的多动症[1]。
普鲁卡因丙交酯-13C,d3是13C和氘标记的。
(+)-盐酸芬氟拉明是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-盐酸诺芬氟拉明能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-盐酸诺芬氟拉明可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。
SR 57227A 是具有口服活性的 5-HT3 受体的一种选择性激动剂, 可透过血脑屏障。SR 57227A 对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上 5-HT3 受体结合位点的亲和力 (IC50) 在 2.8~250 nM。具有抗抑郁作用。
阿米替林氧化物(Equilibrin)是阿米替林的类似物和代谢产物,具有类似的抗抑郁功效[1]。
Buspirone盐酸盐是一种抗焦虑的精神药物, 用于治疗广泛性焦虑症 (GAD)。
佐米曲普坦-d6是氘标记的佐米曲普坦。佐米曲普坦(BW-311C90；311C90)是一种5-HT1B/1D受体部分激动剂,5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F受体的Kis分别为5.01 nM、0.63 nM和63.09 nM。佐米曲普坦可用于偏头痛的研究[1][2]。
Lintopride是 5HT4 拮抗剂,对5HT3 有轻微拮抗作用。
Sarpogrelate(MCI-9042)盐酸盐是5-HT2拮抗剂,可用作抗血小板类化合物。
Felcisetrag(TD-8954)是一种口服活性、强效和选择性5-HT4受体激动剂,具有胃肠促动特性。Felcisetrag对人类5-HT4(c)受体具有高亲和力(pKi=9.4)。
5-HT7激动剂2是一种有效的5-HT7受体激动剂,IC50值为28.7nM。5-HT7激动剂2可用于中枢神经系统(CNS)疾病的研究[1]。
H-9二盐酸盐是PKA(蛋白激酶)抑制剂。H-9二盐酸盐(10μM)显著降低对5-HT的兴奋性反应。H-9二盐酸盐也对咽部活动有直接影响。H-9二盐酸盐抑制EGF(表皮生长因子)依赖的上皮细胞系中的信号转导和细胞生长[1][2][3]。