AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分激动剂/拮抗剂 (Ki=33nM)。
Ketanserin 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制hERG电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
R-96544 (free base) 是一种有效的、选择性的、竞争性的 5-HT2 受体 (5-HT2 receptor) 拮抗剂。R-96544 (free base) 抑制血清素诱导的血小板聚集,抑制 5-HT2A 受体 (5-HT2 receptor) 介导的豚鼠气管收缩。
DV-7028 是一种选择性 5-羟色胺2 (5-HT2) 受体拮抗剂。
Anpirtoline hydrochloride 是anpirtoline 的一种盐酸化物。Anpirtoline 是 5-HT1B 的激动剂。
Alosetron D3盐酸盐是Alosetron氘代化合物标准品。
Lidanserin 是一种 5-HT2A 和 α1 肾上腺素能受体拮抗剂。
Melitracen hydrochloride 是一种具有口服活性的双相抗抑郁药和抗焦虑药。Melitracen hydrochloride 可以通过突触前膜抑制 Norepinephrine 和 5-HT (5-羟色胺) 的吸收,从而诱导突触空间中单胺递质的增加。
Lurasidone 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
Alprenolol是一个非选择性的beta阻断剂,也是5-HT1A受体的拮抗剂。
EMD 56551 是一种有效的、选择性的 5-HT1A 受体激动剂。EMD 56551 具有抗焦虑活性。
二马来酸奎帕嗪是一种5-HT激动剂,其Ki值为1.4nM,用于在大鼠中取代[3H]GR65630。二马来酸喹帕嗪显示出对SARS-CoV-2的抗病毒活性,EC50为31.64μM。二马来酸奎帕嗪在外周模型中表现为5-HT3R拮抗剂。二马来酸喹帕嗪可用于神经疾病研究[1][2][3][4]。
Asenapine(Org 5222)能抑制肾上腺素受体,对α1,α2A,α2B和α2C的Ki为0.25-1.2 nM,还能抑制 5-HT受体,对1A,1B,2A,2B,2C,5A,6和7的Ki为0.03-4.0 nM。
Alosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于肠易激综合征。
RS 39604是一种有效、选择性、口服活性的5-HT4受体拮抗剂,豚鼠纹状体膜pKi为9.1。RS 39604对5-HT1A、5-HT2C、5-HT3、α1c、D1、D2、M1、M2、AT1、B1和阿片类mu受体的亲和力较低(pKi<6.5),对δ1(pKi=6.8)和δ2(pKi=7.8)位点的亲和力中等[1]。
NAN-190是一种血清素受体5-HT受体拮抗剂, NAN-190是5-HT 1A选择性拮抗剂。
SB-215505 是一种有效的,亚型选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,对 5-HT2B,5-HT2A,5-HT2C 的 pKi 值分别为 8.3、6.77、7.66。SB-215505 可以增加大鼠的清醒和运动活动。
5-HT3 antagonist 2 是 5-HT3 受体的拮抗剂。
FR260010 free base 是选择性的 5-HT2C 受体的拮抗剂,其Ki 值为1.1 nM。
Ro 04-6790 是一种有效的,竞争性和选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠和人的 5-HT6 受体的 pKi 值分别为 7.26、7.35。Ro 04-6790 对其他受体没有亲和力。
5-HT2 antagonist 1 是一种有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂,同时对 α1 adrenoceptor 有微弱地抑制作用。
Alosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于肠易激综合征。
Iloperidone盐酸盐是D2/5-HT2受体拮抗剂,可作用于精神分裂症。
SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
Bromperidol是一种丁酰苯类衍生物,是一种强效且长效的抗精神病药,用于治疗精神分裂症。
Irindalone 是一种 5-羟色胺 (5-HT2) 拮抗剂。