NAN-190是一种血清素受体5-HT受体拮抗剂, NAN-190是5-HT 1A选择性拮抗剂。
SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。
AVN-492 是一种高特异性的选择性 5-HT6R 拮抗剂,对 5-HT6R 具有皮摩尔级亲和力,Ki 为 91 pM。
小分子5-HT1A和5-HT2A受体拮抗剂和5-羟色胺和多巴胺再摄取抑制剂也对α1A-和α1B-肾上腺素能受体具有亲和力。抑郁症2期临床
Perospirone (SM-9018 free base) 是口服有效的 5-HT2A 受体 (Ki=0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki=1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki=2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病药物,具有用于精神分裂症的潜力。
利扎曲普坦-d6苯甲酸盐(MK 462-d6)是氘标记的利扎曲普坦苯甲酸盐。苯甲酸利扎曲普坦是一种5-HT1激动剂,用于治疗偏头痛[1][2]。
5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 8-OH-DPAT (HY-112061) 的一种衍生物,5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 5-HT1A 的调节剂,与 5-HT1A 结合的 Ki 值为 53 nM。
Mirtazapine是抗抑郁的5-HT受体抑制剂。
5-羟色胺转运体和囊泡单胺转运体2(VMAT2)的新型荧光底物
5-HT2C激动剂-3((+)-19)游离碱是选择性5-HT2C兴奋剂(EC50:24nM,Ki:78nM)。5-HT2C激动剂-3游离碱具有抗精神病药物样活性。5-HT2C激动剂-3游离碱阻断苯丙胺诱导的多动症[1]。
SR 57227A 是具有口服活性的 5-HT3 受体的一种选择性激动剂, 可透过血脑屏障。SR 57227A 对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上 5-HT3 受体结合位点的亲和力 (IC50) 在 2.8~250 nM。具有抗抑郁作用。
Lintopride是 5HT4 拮抗剂,对5HT3 有轻微拮抗作用。
5-HT7激动剂2是一种有效的5-HT7受体激动剂,IC50值为28.7nM。5-HT7激动剂2可用于中枢神经系统(CNS)疾病的研究[1]。
NEO 376 是一种选择性的 5-HT1 受体,GABA 受体和 dopamine 受体调节剂,可用于治疗精神病。
柠檬酸莫沙必利(TAK-370)脱水物是一种具有5-羟色胺4受体激动剂活性的促胃动力药物,已广泛用于各种胃肠疾病的研究。柠檬酸莫沙必利二水合物以浓度依赖性方式有效抑制Kv4.3,IC50值为15.2μM[1]。柠檬酸莫沙必利二水合选择性地刺激体内上消化道运动[2]。
CJ033466是一种新型的选择性5-HT4受体部分激动剂,EC50为9 nM,具有促胃动力作用[1]。
(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸是一种口服活性强的GABAA/BZ受体激动剂。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸对5-HT2C和5-HT1A受体具有良好的结合亲和力,IC50值分别为2.5和7.6μM。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸具有抗惊厥和镇静活性。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸可用于失眠、头痛和癫痫的研究[1][2][3]。
Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。
Brexpiprazole是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki分别为0.12 nM 和 0.3 nM。 Brexpiprazole也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为0.47 nM。
盐酸扎可普利是一种有效的5-HT3受体拮抗剂,Ki为0.38 nM。盐酸扎科普利也是5-HT4受体的激动剂,Ki为373nM。盐酸扎可普利具有抗焦虑活性。盐酸扎可普利在精神分裂症研究中具有潜在的应用[1][2][3]。
Ondansetron盐酸盐二水合物是5- HT3受体拮抗剂。
Ziprasidone(CP88059)是5-HT和多巴胺受体拮抗剂,有抗精神病活性。
Naratriptan是5-HT1受体激动剂,可作用于偏头疼。
Clocapramine hydrochloride hydrate 是多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体拮抗剂。
Lurasidone 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC50 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+ 内流,IC50 值为 0.43 μM,并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。