5-HT受体

5-HT受体（5-羟色胺受体）是在中枢和外周神经系统中发现的一组G蛋白偶联受体（GPCR）和配体门控离子通道（LGIC）。型号：5-HT1,5-HT2,5-HT3,5-HT4,5-HT5,5-HT6,5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。 5-羟色胺受体被神经递质5-羟色胺激活，其作为天然配体。 5-羟色胺受体调节许多神经递质的释放，包括谷氨酸，GABA，多巴胺，肾上腺素/去甲肾上腺素和乙酰胆碱，以及许多激素，包括催产素，催乳素，加压素，皮质醇，促肾上腺皮质激素和P物质等。血清素受体影响各种生物和神经过程，例如攻击性，焦虑，食欲，认知，学习，记忆，情绪，恶心，睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的靶标，包括许多抗抑郁药，抗精神病药，减食欲药，止吐药，胃肠动力药，抗偏头痛药，致幻剂和诱变剂。

Ondansetron-d3 hydrochloride

恩丹西酮-d3(GR 38032-d3)盐酸盐)是氘标记的恩丹西酮盐酸盐。盐酸昂丹司琼(GR 38032盐酸盐)是一种5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂,主要用于止吐(治疗恶心和呕吐),通常在化疗后使用[1][2]。

• CAS号：1346605-02-4
• 分子式：C₁₈H₁₇D₃ClN₃O
• 分子量：296.39
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氰美马嗪

Cyamemazine 是一种抗精神病药,其中含有吩噻嗪发色团,通常被用作抗焦虑药。Cyamemazine 是具有抗精神病活性的有效的 5-HT3 (Ki 为 12 nM), 5-HT2A (Ki 为 1.5 nM) 和 5-HT2C (Ki 为 75 nM) 受体拮抗剂。

• CAS号：3546-03-0
• 分子式：C₁₉H₂₁N₃S
• 分子量：323.455
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：479.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：243.5±28.7 °C

盐酸维拉唑酮

Vilazodone Hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。

• CAS号：163521-08-2
• 分子式：C₂₆H₂₈ClN₅O₂
• 分子量：477.98600
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：745.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：279°C(lit.)
• 闪点：404.4ºC

Cerlapirdine

Cerlapirdine(SAM-531,PF-05212365)是一种选择性和有效的5-羟色胺6(5-HT6)受体完全拮抗剂。Cerlapirdine具有研究阿尔茨海默病的潜力[1]。

• CAS号：925448-93-7
• 分子式：C₂₂H₂₃N₃O₃S
• 分子量：409.50100
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LE 300

LE 300是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,在表达人多巴胺D1和D5受体的CHO细胞膜中,Kis分别为1.9 nM和7.5 nM。在大鼠尾动脉试验中,LE300是5-HT2A受体的拮抗剂,pA2为8.32[1][2]。

• CAS号：274694-98-3
• 分子式：C₂₀H₂₂N₂
• 分子量：290.40200
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.114g/cm3
• 沸点：464ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：234.4ºC

SB-224289盐酸盐

SB-224289 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑作用。

• CAS号：180084-26-8
• 分子式：C₃₂H₃₃ClN₄O₃
• 分子量：557.082
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：724.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：392.2ºC

伊普吲哚

Iprindole 具有抗抑郁的生物活性,是一种弱的去甲肾上腺素和5-HT 摄取的抑制剂。

• CAS号：5560-72-5
• 分子式：C₁₉H₂₈N₂
• 分子量：284.43900
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.04g/cm3
• 沸点：435.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：217.1ºC

盐酸阿扎司琼

Azasetron盐酸盐是5-HT3受体选择性拮抗剂,IC50为0.33 nM。

• CAS号：123040-16-4
• 分子式：C₁₇H₂₁Cl₂N₃O₃
• 分子量：386.273
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：558ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：291.2ºC

PRX933盐酸盐

PRX933 hydrochloride 是一个 5-HT2c 受体激动剂,来自专利 WO 2014140631 A1。

• CAS号：639029-42-8
• 分子式：C₁₆H₂₂ClN₅O₂
• 分子量：351.83
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

依来曲普坦

Almotriptan苹果酸盐是5-HT1B/1D受体激动剂,可作用于偏头疼。

• CAS号：181183-52-8
• 分子式：C₂₁H₃₁N₃O₇S
• 分子量：469.552
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.27g/cm3
• 沸点：538.7ºC at 760mmHg
• 熔点：170-172ºC
• 闪点：279.6ºC

Piromelatine

Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。

• CAS号：946846-83-9
• 分子式：C₁₇H₁₆N₂O₄
• 分子量：312.32000
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸苄辛胺

Benzoctamine hydrochloride (Ba-30803) 是一种具有抗焦虑作用的精神活性药物。Benzoctamine hydrochloride阻断中枢突触后 5-羟色胺受体,并可降低脑内5-HT的周转。

• CAS号：10085-81-1
• 分子式：C₁₈H₂₀ClN
• 分子量：285.81100
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：372ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：181.1ºC

SB-269970盐酸盐

SB269970盐酸盐是5-HT7受体拮抗剂,pKi为8.3,比对其它受体的抑制性高50倍以上。

• CAS号：261901-57-9
• 分子式：C₁₈H₂₉ClN₂O₃S
• 分子量：388.95200
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-氯-3-(4-甲基-1-哌嗪)喹噁啉

VUF10166是一种强效、高亲和力的5-HT3受体拮抗剂,Ki值为0.04 nM(5-HT3A)和22 nM(5-HT3AB)。VUF10166在纳摩尔浓度下抑制5-HT3A和5-HT3AB受体的5-HT诱导反应。在5-HT3受体上,较高浓度的VUF10166也可作为部分激动剂,EC50为5.2μM[1]。

• CAS号：155584-74-0
• 分子式：C₁₃H₁₅ClN₄
• 分子量：262.738
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：389.6±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：189.4±27.9 °C

南天竹啡碱

Nantenine是一种5-羟色胺能受体拮抗剂。Nantenine选择性地抑制组织对血清素的收缩反应。从家菜中分离得到了南天宁[1]。

• CAS号：2565-01-7
• 分子式：C₂₀H₂₁NO₄
• 分子量：339.39
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.266g/cm3
• 沸点：487.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：113-114 °C
• 闪点：145.2ºC

Pancopride

Pancopride 是一种新型有效的选择性 5-HT3 受体拮抗剂。

• CAS号：121650-80-4
• 分子式：C₁₈H₂₄ClN₃O₂
• 分子量：349.85500
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(±)α-甲基5-羟色胺马来酸酯

α-甲基血清素是5-HT2受体的有效和选择性激动剂。α-甲基5-羟色胺是由α-甲基色氨酸在体内形成的5-羟色胺的类似物。α-甲基5-羟色胺介导淋巴管平滑肌收缩,并防止5-羟色胺受体介导的磷酸肌醇水解上调[1][2][3]。

• CAS号：304-52-9
• 分子式：C₁₅H₁₈N₂O₅
• 分子量：306.31400
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：411.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：202.8ºC

F13714 fumarate

F13714富马酸,一种选择性5-HT1A受体偏向激动剂,在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后显示出抗抑郁样特性[1]。

• CAS号：208109-39-1
• 分子式：C₂₅H₂₉ClF₂N₄O₅
• 分子量：538.97
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB-200646

SB-200646 是第一个对 5-HT2B/2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂,5-HT2B,5-HT2C 和 5-HT2A 的 pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646 具有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。

• CAS号：143797-63-1
• 分子式：C₁₅H₁₄N₄O
• 分子量：266.29800
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.26g/cm3
• 沸点：390.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：190.2ºC

Eletriptan-d5

依曲坦-d5是氘标记的依曲坦[1]。依曲坦(UK-116044)是一种高选择性和口服活性的5-羟色胺5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,pKi值分别为8.0和8.9。依曲坦对大鼠神经源性炎症标志物具有抑制作用。依曲坦可用于研究偏头痛[2]。

• CAS号：1126745-65-0
• 分子式：C₂₂H₂₁D₅N₂O₂S
• 分子量：387.55000
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Brexpiprazole dihydrochloride

盐酸布雷哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12nM和0.3nM。盐酸布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。盐酸布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17nM)和α2C受体(Ki=0.59nM)也显示出强烈的拮抗活性[1][2]。

• CAS号：913612-38-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-2(1H)-喹啉酮

Dehydroaripiprazole (OPC-14857) 是 Aripiprazole 的活性代谢产物。Aripiprazole 是一种抗精神病药,被 CYP3A4 和 CYP2D6 代谢,主要形成 Dehydroaripiprazole。Dehydroaripiprazole 具有与 Aripiprazole 同等的抗精神病活性。

• CAS号：129722-25-4
• 分子式：C₂₃H₂₅Cl₂N₃O₂
• 分子量：446.370
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：654.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：349.6±31.5 °C

WAY-100635马来酸盐

WAY-100635 Maleate 是有效的,5-HT1A 的选择性抑制剂,其 pIC50值为 8.87,pA2 值为 9.71。

• CAS号：1092679-51-0
• 分子式：C₂₉H₃₈N₄O₆
• 分子量：538.635
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸氯丙嗪

Chlorpromazine Hydrochloride是D2,5HT2A,钾通道和钠通道的拮抗剂。 Chlorpromazine与 D2 和 5HT2A 结合的 Ki 分别为363 nM和8.3 nM。

• CAS号：69-09-0
• 分子式：C₁₇H₂₀Cl₂N₂S
• 分子量：355.325
• 类别：自噬

• 密度：1.077 g/cm3 (15 C)
• 沸点：450.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：192-196°C
• 闪点：N/A

(S)-1-(3-三氟甲基苯基)-2-氨基丙烷

(+)-Norfenfuramine是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-Norfenfluramine能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-Norfenfluramine可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。

• CAS号：19036-73-8
• 分子式：C₁₀H₁₂F₃N
• 分子量：203.20400
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.152g/cm3
• 沸点：215.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：88.9ºC

SB 242084盐酸盐

SB 242084盐酸盐是5-HT2C选择性抑制剂,pKi值9.0,对5-HT2A和5-HT2B作用弱100倍以上。

• CAS号：1049747-87-6
• 分子式：C₂₁H₂₁Cl₃N₄O₂
• 分子量：467.78
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：620.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：328.8±31.5 °C

Flibanserin D4

Flibanserin D4 是 Flibanserin (BIMT-17) 的氘代物。Flibanserin 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki

• CAS号：2122830-90-2
• 分子式：C₂₀H₁₇D₄F₃N₄O
• 分子量：394.43
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-03246799

一种有效的选择性5-HT2C受体激动剂,EC50为190 nM,对5-HT2C的选择性优于5-HT2A；对5-HT(2A)或5-HT(2B)受体的活化最小,表现出强大的功效在应激性尿失禁(SUI)的临床前犬模型中以及有吸引力的药代动力学和安全性。

• CAS号：1065110-62-4
• 分子式：C₁₅H₁₇N₃
• 分子量：239.316
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：418.2±33.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：206.7±25.4 °C

1-[2-[4-(6-氟-1H-3-吲哚基)-3,6-二氢-1(2H)-吡啶基]乙基]-3,4-二氢-3-(1-甲基乙基)-6-(甲磺酰基)-1H-2,1,3-苯并噻二嗪 2,2-二氧化物

LY393558是一种口服有效的5-HT转运体抑制剂,也是5-HT1B和5-HT1D受体的拮抗剂。LY393558增加小鼠模型额叶皮质细胞外5-HT水平。LY393558可用于研究抑郁症[1]。

• CAS号：271780-64-4
• 分子式：C₂₆H₃₁FN₄O₄S₂
• 分子量：546.67700
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-甲氧基-3-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚琥珀酸盐(2:1)

RU 24969琥珀酸酯是5-HT受体激动剂,5-HT1B和5-HT1A的Ki值分别为0.38和2.5nM。RU 24969减少了流体消耗并增加了向前运动。RU 24969琥珀酸酯可用于神经系统疾病的研究[1][2][3][4]。

• CAS号：107008-28-6
• 分子式：C₃₂H₃₈N₄O₆
• 分子量：574.667
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：434.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：216.7ºC