斯潘肽II是一种十一肽物质P(SP)类似物,是一种有效的神经激肽-1受体(NK-1R)拮抗剂。斯潘肽II与NK-1R结合并阻断与SP相关的促炎活性。斯潘肽Ⅱ可用于炎症性皮肤疾病的研究,如银屑病和接触性皮炎[1][2][3]。
RG1678 (Bitopertin)R型对映体是非竞争性甘氨酸重吸收(GlyT1)抑制剂。
DOV-216,303 是一种抗抑郁化合物。 DOV-216,303 抑制去甲肾上腺素 (NE)、血清素 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 的再摄取,对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC50 值为 14 nM、20 nM 和 78 nM。 DOV-216,303 增加嗅球切除 (OBX) 大鼠前额皮质的单胺释放。
5-HT2A antagonist 1是来自专利US5728835A和JP 1007727的 5-HT2A 拮抗剂。 5-HT2A antagonist 1可能用于治疗心血管疾病的研究。
乙酰硫胺是一种口服活性、选择性和可逆性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为1.79μM。乙酰硫胺能增强胃收缩力,加速延迟胃排空。乙酰硫胺有可能用于研究涉及胃运动功能障碍和肠道炎症的功能性消化不良[1][2][3]。
N-花生四烯酸甘氨酸(NA-Gly),一种内源性大麻素类阿难酰胺(AEA)的羧基类似物,是一种GPR18激动剂(EC50=44.5 nM)。与AEA不同,N-花生四烯酸甘氨酸在CB1或CB2受体上都没有活性。N-花生四烯酸甘氨酸抑制GLYT2(IC50=5.1μM)。花生四烯酸甘氨酸也是子宫内膜细胞迁移的有效激活剂[1][2]。
Naratriptan盐酸盐是5-HT1受体激动剂,可作用于偏头疼。
与泛醇内酯B是一种与内酯。可以从夜蛾根的GABAA受体阳性激活剂甲醇提取物中分离出夜蛾内酯B[1]。
α-锥虫毒素GID是一种麻痹性肽神经毒素和nAChR的选择性拮抗剂,其IC50分别为5nM(α7)、3nM(α3β2)和150nM(a 4β2)。α-芋螺毒素GID是一种富含二硫化物的小肽,具有抑制慢性疼痛的潜力。α-芋螺毒素GID含有一个C-末端羧酸盐,因此用C-末端羧酰胺取代会导致α4β2 nAChR的损失。α-Conotoxin GID可从Conus种中分离得到[1][2][3]。
ENS-163 phosphate 是一种选择性毒蕈碱 M1 受体激动剂。
Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT1A 受体的激动剂。
β-Amyloid (1-42), rat 是由 42 个氨基酸组成的多肽,对海马切片有毒性,可用于阿尔兹海默症的研究。
(-)-MK 801 Maleate 是 (+)-MK-801 的对映体,(+)-MK-801 是高效选择性,选择性的,非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。
PL-017 是一种有效的,选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂,对 125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。PL-017 在大鼠中产生持久的可逆性镇痛作用。
RP-5063(Brilaroxazine)是一种多模式多巴胺和5-羟色胺调节剂,在DA D2,D3,D4,5-HT1A和5-HT2ARs具有部分激动剂活性,在5-HT2B,5-HT6和5-HT7Rs具有拮抗剂活性；产生肺血管壁厚度和肌肉血管比例的剂量依赖性降低,阻断MCT诱导的体内血浆细胞因子TNFα,IL-1β和IL-6的增加；预防大鼠Sugen 5416缺氧诱导的肺动脉高压；改善精神分裂症小鼠模型中的陈述性记忆和精神病。精神分裂症2期临床
SCH-900271 是一种口服有效的烟酸受体 (NAR) 激动剂,在 hu-GPR109a 测定中 EC50 为 2 nM。SCH-900271 对血浆游离脂肪酸 (FFA) 具有剂量依赖性抑制作用。SCH-900271 改善了潮红治疗窗口。
GR127935盐酸盐是一种有效的口服活性5-HT1D和5-HT1B受体拮抗剂,两种异构体的PKI均为8.5。GR127935盐酸盐对5-HT1B/1D受体的选择性是5-HT1A、5-HT2A和5-HT2C受体的100倍。GR127935盐酸盐可用于神经疾病研究[1][2]。
替加色罗是一种5-羟色胺受体4激动剂(HTR4),用于治疗肠易激综合征(IBS)。抗肿瘤活性[1]。
[Glp5,Sar9]物质P(5-11)是物质P(HY-P0201)[1]的类似物。
荷包牡丹甲酰亚胺是一种有效的GABA(a)受体阻滞剂。二瓜氨酸甲酰化物改变膜的性质和燃烧模式。荷包牡丹碱甲酰亚胺降低了Apamin敏感的超极化后,而Apamin是一种从蜂毒中分离出来的毒素,用于阻断小电导Ca2+激活的K+通道。荷包牡丹碱甲碘化物通过阻断apamin敏感的Ca2+激活的K+电流促进突发放电[1]。
格列可利酮是一种酚类化合物,从一种甘草中分离出来。格列可利酮是单胺氧化酶(MAO)抑制剂,IC50为140μM。格列可利酮与雌激素受体(ER)结合并显示雌激素拮抗剂活性[1][2]。
莫索尼定-d4(BDF5895-d4)是氘标记的莫索尼定。莫索尼定(BDF5895)是咪唑啉受体亚型1的选择性激动剂,用作降压药[1][2]。
L-AP5(L-APV；L-2-氨基-5-膦酸)是NMDA拮抗剂,是D-AP5(HY-100714A)的异构体。L-AP5表现出相对较弱的氨基酸和突触阻断活性[1]。
Bitopertin 是一种有效的非竞争性glycine reuptake 抑制剂,抑制甘氨酸摄取,IC50 为 25 nM。
SEP-363856 hydrochloride (SEP-856 hydrochloride)是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有治疗精神分裂症的潜能。
F11440是一种强效,选择性,疗效高的5HT1A受体激动剂, 有显著的抗焦虑和抗抑郁潜力。