DOV-216,303 是一种抗抑郁化合物。 DOV-216,303 抑制去甲肾上腺素 (NE)、血清素 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 的再摄取,对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC50 值为 14 nM、20 nM 和 78 nM。 DOV-216,303 增加嗅球切除 (OBX) 大鼠前额皮质的单胺释放。
罗哌洛尔-d7(盐酸)是氘标记的盐酸罗哌洛尔[1]。盐酸Ropinirole(SKF 101468)是一种口服活性强的D3/D2受体激动剂,D2受体的Ki为29 nM。盐酸罗哌尼对hD2、hD3和hD4受体的pEC50分别为7.4、8.4和6.8。盐酸罗哌酮对D1受体没有亲和力。盐酸罗哌尼具有治疗帕金森病的潜力[2][3]。
Osmanthuside B 可以从 Pseuderanthemum carruthersii (Seem.) Guill. var. atropurpureum (Bull.) Fosb 中分离得到,具有较弱的乙酰胆碱酯酶抑制活性。
DAA1106是一种外周苯二氮受体(PBR)激动剂,但对GABAA受体无亲和力。
5-HT2A antagonist 1是来自专利US5728835A和JP 1007727的 5-HT2A 拮抗剂。 5-HT2A antagonist 1可能用于治疗心血管疾病的研究。
乙酰硫胺是一种口服活性、选择性和可逆性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为1.79μM。乙酰硫胺能增强胃收缩力,加速延迟胃排空。乙酰硫胺有可能用于研究涉及胃运动功能障碍和肠道炎症的功能性消化不良[1][2][3]。
UK-240455 是一个有效且有选择性的 N-甲基 D-天冬氨酸 (NMDA) 甘氨酸位点上的拮抗剂。
N-花生四烯酸甘氨酸(NA-Gly),一种内源性大麻素类阿难酰胺(AEA)的羧基类似物,是一种GPR18激动剂(EC50=44.5 nM)。与AEA不同,N-花生四烯酸甘氨酸在CB1或CB2受体上都没有活性。N-花生四烯酸甘氨酸抑制GLYT2(IC50=5.1μM)。花生四烯酸甘氨酸也是子宫内膜细胞迁移的有效激活剂[1][2]。
Duloxetine盐酸盐是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),Ki为 4.6 nM。
SD-6是hAChE和hBChE的口服活性抑制剂,IC50值分别为0.907µM和1.579µM。SD-6具有良好的血脑屏障(BBB)通透性,无神经毒性,可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Onfasprodil是NR2B的负变构调节剂。Onfasprodil与GABA受体调节剂的结合有可能用于阿尔茨海默病的研究(摘自专利CN111481543A)[1]。
Naratriptan盐酸盐是5-HT1受体激动剂,可作用于偏头疼。
Leumorphin, human 是一种有效的 kappa 型阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。Leumorphin,人抑制豚鼠回肠肌间神经丛-纵向肌肉制剂的收缩。
Jatrorrhizine hydroxide 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine hydroxide 是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine hydroxide 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
乌拉地尔-d4是氘标记的乌拉地尔[1]。乌拉地尔是一种α1肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂[2]。
Emraclidine是一种毒蕈碱M4受体阳性变构调节剂(WO2018002760,化合物11)。埃米拉西定可用于神经系统疾病的研究[1]。
Flibanserin是一种新型的多功能性五羟色胺受体激动剂和拮抗剂 (MSAA)。
脱氢异丙唑-d8是氘标记的脱氢异丙唑。脱氢瑞普唑(OPC-14857)是阿立哌唑的活性代谢产物。阿立哌唑是一种抗精神病药物,由CYP3A4和CYP2D6代谢,主要形成脱氢哌唑。脱氢瑞普唑的抗精神病活性相当于阿立哌唑[1][2][3]。
米尔那奇普兰-d5(盐酸盐)是氘标记的米尔那奇普兰(盐酸盐)。
WAY 208466二盐酸盐是一种有效且选择性的5-HT6受体激动剂(人类5-HT6受体的EC50=7.3 nM)。WAY-208466二盐酸盐可提高大鼠额叶皮质的GABA水平[1]。WAY 208466盐酸具有抗抑郁和抗焦虑作用[2]。
MT-7716 hydrochloride (W-212393 hydrochloride) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂,在治疗酗酒和预防复发中很有潜力。
Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。
尿囊素13C2,15N4是13C和15N标记的尿囊素[1]。尿囊素是一种皮肤调理剂,可促进皮肤健康,刺激新的健康组织生长[2]。
TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂,Ki 值为 0.19-0.41 nM。
与泛醇内酯B是一种与内酯。可以从夜蛾根的GABAA受体阳性激活剂甲醇提取物中分离出夜蛾内酯B[1]。
VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)) 的正向调节剂,能够增强小鼠,人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应,pEC50 值分别为 7.75,6.2 和 6。
Donepezil(E 2020)盐酸盐是非竞争性的AChE抑制剂,能穿过血脑屏障,增加皮质中的乙酰胆碱水平。
RO4929097 是一种 γ secretase 抑制剂,IC50 值为 4 nM,能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性,EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。