158930-17-7

• 常用中文名：罗曲普坦琥珀酸盐
• 常用英文名：Frovatriptan
• CAS号：158930-17-7
• 分子式：C₁₈H₂₅N₃O₆
• 分子量：379.40800
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-05-24 08:00:00
• 更新时间：2024-01-14 11:49:38
• Frovatriptan succinate hydrate 是一种强效,高亲和力,选择性和口服活性的 5-HT1B ,5-HT1D 受体激动剂和中等强度的 5-HT7 受体激动剂,pKi 值分别为 8.6、8.4 和 6.7。Frovatriptan succinate hydrate 可以有效治疗所有偏头痛,包括恶心,呕吐,畏光和畏音的相关症状。Frovatriptan succinate hydrate 也可用于短期预防经期偏头痛。

名称

• 中文名: 罗曲普坦琥珀酸盐
• 英文名: butanedioic acid,(6R)-6-(methylamino)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-carbazole-3-carboxamide,hydrate
• 英文别名: (R)-(+)-6-carbamoyl-N-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-3-aminium 3-carboxypropanoate monohydrate; (+)-(R)-2,3,4,9-Tetrahydro-3-(methylamino)-1H-carbazole-6-carboxamide butanedioate (1:1),monohydrate; (+)-(R)-5,6,7,8-Tetrahydro-6-(methylamino)carbazole-3-carboxamide succinate (1:1),monohydrate; Frovatriptan succinate [USAN]; Frovatriptan Succinate monohydrate; UNII-D28J6W18HY; Frovatriptan succinate hydrate; 1H-Carbazole-6-carboxamide,2,3,4,9-tetrahydro-3-(methylamino)-,(R)-,butanedioate (1:1),monohydrate; (R)-frovatriptan succinate monohydrate

物化性质

• 密度: 1.27g/cm3
• 沸点: 515.2ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₅N₃O₆
• 分子量: 379.40800
• 闪点: 265.4ºC
• 精确质量: 379.17400
• PSA: 154.74000
• LogP: 2.30620
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Frovatriptan succinate hydrate 是一种强效,高亲和力,选择性和口服活性的 5-HT1B ,5-HT1D 受体激动剂和中等强度的 5-HT7 受体激动剂,pKi 值分别为 8.6、8.4 和 6.7。Frovatriptan succinate hydrate 可以有效治疗所有偏头痛,包括恶心,呕吐,畏光和畏音的相关症状。Frovatriptan succinate hydrate 也可用于短期预防经期偏头痛。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT1B Receptor:8.6 (pKi)

  5-HT1D Receptor:8.4 (pKi)

  Human 5-HT7 Receptor:6.7 (pKi)

• 体外研究: 脑血管扩张和神经源性炎症被认为是偏头痛发病的原发因素。活化5-HT1B可逆转脑血管扩张,活化5-HT1D可预防神经源性炎症。弗罗伐他汀对5-HT1B和5-HT1D受体具有高亲和力,对5-HT1A和5-HT1F受体亚型具有中等亲和力。弗罗伐他汀对5-HT7受体有中度的亲和力,这种作用与狗的冠状动脉舒张有关[1]。
• 体内研究: 口服生物利用度为22%-30%,不受食物影响。虽然血浆中的最大浓度在2-3小时内达到,但在1小时内达到60%～70%。在4-5天内达到稳定状态。血浆蛋白结合率低达15%。最独特的特点是相对终端长半衰期约26小时。主要由CYP1A2代谢,由肾脏和肝脏清除,使两个器官的中度衰竭不是治疗的限制因素。弗罗伐他汀与其他药物相互作用的风险较低[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kelman L. Review of frovatriptan in the treatment of migraine. Neuropsychiatr Dis Treat. 2008 Feb;4(1):49-54.

  [2]. Comer MB. Et al. Pharmacology of the selective 5-HT(1B/1D) agonist frovatriptan. Headache. 2002 Apr;42 Suppl 2:S47-53.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport