CP-465022马来酸盐是一种具有抗惊厥活性的有效、选择性非竞争性AMPA受体拮抗剂。CP-465022对红藻氨酸诱导的大鼠皮层神经元反应具有抑制作用,IC50为25 nM。CP-465022为研究AMPA受体在生理和病理生理过程中的作用提供了一种新的工具[1][2]。
Milnacipran是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛。
AChE/BuChE-IN-2(化合物5f)是一种口服活性AChE和BuChE抑制剂,其IC50值分别为0.72μM和0.16μM。AChE/BuChE-IN-2显示出与AChE的非竞争性抑制,并显示出有效的自诱导β-淀粉样蛋白(aβ)聚集抑制,IC50为62.52μM。AChE/BuChE-IN-2可穿过BBB[1]。
Pramipexole双盐酸盐是部分和完全的D2S,D2L,D3和D4受体激动剂, Ki分别为3.9,2.2,0.5和5.1 nM。
L-苯丙氨酸-3-13C((S)-2-氨基-3-苯丙酸-3-13C)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
BACE1-IN-6是一种BACE1抑制剂,IC50值为1.5 nM。
NPEC-笼状-(S)-AMPA,一种笼状神经递质类似物,是一个NPEC光保护组,笼状(S)-AMPA(HY-100815A),使笼状配体对谷氨酸受体亚型具有特异性。NPEC笼式-(S)-AMPA选择性激活AMPA受体[1]。
AM 374是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂。AM 374以13nM的IC50值抑制酰胺酶活性。AM 374可用于神经系统疾病的研究[1][2]。
STO-609是选择性和细胞可渗透的CaM-KK抑制剂, 对重组CaM-KKα和 CaM-KKβ的Ki值分别为80和15 ng/mL。
RPR104632 是一种特异性的 NMDA receptor 拮抗剂,具有神经保护的作用。
替格列啶是阿片受体(MOR)的有效激动剂。替格列啶是一种oxa螺环衍生物,可减少β-阻遏素介导的副作用。替格列啶具有研究疼痛和疼痛相关疾病的潜力(摘自专利WO2017063509A1)[1]。
Fosthiazate 是一种广谱杀线虫剂,通过抑制多种植物寄生线虫乙酰胆碱酯酶的合成,包括根结线虫 Meloidogyne spp.,球孢线虫 Globodera spp. 和短体线虫 and Pratylenchus spp.。
Haloperidol D4' 是 haloperidol 的氘代化合物标准品。Haloperidol 为 dopamine D2 receptor 的拮抗剂。
24-Hydroxycholesterol 是一种天然的固醇类物质,是n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂。
Nociceptin (1-13), amide 是一种有效的 ORL1 (OP4) 受体激动剂,对小鼠输精管 pEC50 值为 7.9,与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。
[D-Ala2]-Met-脑啡肽是一种阿片肽,是一种有效的阿片激动剂。[D-Ala2]-Met-脑啡肽抑制ACh诱导和哺乳诱导的催产素(OT)释放[1][2]。
Loxapine琥珀酸盐是D2/D4多巴胺受体,5羟-色胺受体抑制剂。
Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂(IC50=0.03 μM),但对 MAO-A (IC50>100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
(+)-Bicuculline 是对光敏感的GABA-A 受体竞争型拮抗剂。
ABT-670是一种具有选择性,可口服的dopamine D4受体抑制剂。
L-谷氨酸-5-13C是13C标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
NS-102是一种选择性红藻氨酸(GluK2)受体拮抗剂。NS-102是一种有效的GluR6/7受体拮抗剂[1][2][3]。
Transcrocetin 从藏红花 (Crocus sativus L.) 中提取的,是一种高亲和力的 NMDA 受体拮抗剂。
SCH-23390-d3(R-(+)-SCH-23390-d3)盐酸盐是氘标记的SCH-23390盐酸盐。SCH-23390盐酸盐(R-(+)-SCH-23390盐酸盐)是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,D1和D5受体的Kis分别为0.2nm和0.3nm。SCH-23390盐酸盐是一种强效、高效的人5-HT2C受体激动剂,Ki为9.3nm。SCH-23390盐酸盐也与5-HT2和5-HT1C受体具有高亲和力结合。SCH-23390盐酸盐抑制G蛋白偶联内向整流钾(GIRK)通道,IC50为268 nM[1][2][3]。
BU226盐酸盐是一种选择性咪唑啉2(I2)受体配体,I2的Ki为1.4 nM,I1的IC50为534.5 nM。BU226盐酸可用于研究抗抑郁剂[1]。
CGP36216 (Compound 9) 是一种 GABAB 受体 拮抗剂。CGP36216 与 GABAB 受体结合的 Ki 值为 0.3 μM。CGP36216 可用于焦虑和创伤相关疾病的研究。