一种有效的选择性δ-阿片受体激动剂,对δ1亚型具有高亲和力和选择性,Ki为1.12 nM；对μOR和κOR的选择性差异>1000倍；疼痛停止
WAY-620147 (compound 6) 是 N-(2-morpholinoethyl)nicotinamide 衍生物,对单胺氧化酶 (Monoamine Oxidase) 具有抑制作用。WAY-620147 抑制 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 26 μM 和 55 μM。
hMAO-B-IN-4(化合物B10)是一种选择性的、可逆的、可穿透血脑屏障(BBB)的人单胺氧化酶-B(hMAO-B)抑制剂,其IC50值和Ki值分别为0.067和0.03μM。hMAO-B-IN-4抑制hMAO-A,IC50值为33.82μ。hMAO-B-IN-4可用于阿尔茨海默病(AD)和帕金森病(PD)研究[1]。
氟乙基诺曼汀盐酸盐是美金刚的衍生物,是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的拮抗剂[18F]-氟乙基诺曼汀盐酸盐可用作正电子发射断层扫描(PET)示踪剂。氟乙基诺曼汀盐酸盐具有抗健忘症、神经保护、抗抑郁和减轻恐惧的作用[1][2][3]。
CP 93129二盐酸盐是一种有效的5HT1B受体激动剂。CP 93129二盐酸盐具有帕金森病研究的潜力【1】。
Nalfurafine (TRK-820) 是一种强效选择性,具有口服活性的 G 蛋白偏倚 kappa opioid receptor (KOR) 激动剂,具有很高的转化潜力。Nalfurafine (TRK-820) 增强了 MOR 靶向镇痛药的生物学作用,它还有潜力用于尿毒症瘙痒治疗的相关研究。
AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
GR 94800 是有效的、选择性的神经激肽 2 (NK2) 受体的肽类拮抗剂,其对 NK2、NK1 和 NK3 受体的 pKB 值分别为 9.6、6.4 和 6.0。
SNC162是一种δ阿片受体激动剂,IC50为0.94 nM。SNC162具有抗抑郁样作用,可选择性增强芬太尼对恒河猴的抗伤害作用[1][2]。
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
Darifenacin-d4是氘标记的Darifenacin[1]。Darifenacin(UK88525)是一种选择性M3毒蕈碱受体拮抗剂,pKi为8.9。IC50值：8.9(pKi)[2]。
Zuclopenthixol 是一种噻吨衍生物,它是多巴胺D1/D2受体 (dopamine D1/D2 receptor) 的拮抗剂。
LY344864是5-HT1F受体选择性激动剂,Ki为6 nM。
(RS)-CPP((±)-CPP)是一种强效选择性NMDA拮抗剂。(RS)-CPP抑制中枢神经元反应,具有抗惊厥活性[1]。
含TARP-gamma8的AMPA受体新型高效选择性负性调节剂
hBChE-IN-2(化合物15d)是丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂(IC50为0.62μM)和大麻素受体2(CB2R)激动剂。hBChE-IN-2具有神经保护活性[1]。
Neurokinin B 属于速激肽家族。Neurokinin结合到一系列G蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体1 (NK1R),NK2R 和 NK3R,且介导其生物学作用。
LY 344864 S-enantiomer 是 LY344864 的 S 型对映体。LY344864 是 5-HT1F 受体激动剂。
S-(+)-Mecalamine(盐酸盐)是一种具有抗抑郁活性的神经元烟碱受体调节剂。
Lasmiditan hydrochloride 是一个高选择性的5-HT1F受体激动剂(Ki=2.1 nM),在5-HT(1B) 和5-HT(1D) 受体上Ki值分别是1043 nM和1357 nM.
脱氧新色氨酮是一种天然丹参酮,是一种高亲和力BACE1(β-分泌酶)抑制剂,IC50值为11.53μM。脱氧新精氨酸腺苷酮对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)具有良好的剂量依赖性抑制作用,IC50值为133.5μM。脱氧新密码烷酮可用于阿尔茨海默病研究[1][2]。
Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2,hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力,Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。
Brasofensine (BMS-204756) sulfate是一种多巴胺转运体 (dopamine transporter) 拮抗剂,可用于帕金森病研究。
gamma-DGG 是一种竞争性的 AMPA 受体阻断剂。
MK-3207 Hydrochloride 是一种有效的,可口服的 CGRP receptor 拮抗剂,IC50 值为 0.12 nM,Ki 值为 0.024 nM。
5-Hydroxyferulic acid 是一种羟基肉桂酸,是苯丙烷途径的代谢产物。5-Hydroxyferulic acid 是芥子酸生物合成中的前体,也是 COMT 非酯化底物。
Ocaperidone 是一种有效的安定剂,为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT1A 的激动剂,对 5-HT2,a1-adrenergic 受体,dopamine D2,组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。