Deltorphin 2 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。
丁酸水曲芬是甘油三酯脂肪酶和胆碱酯酶的荧光底物(Ex=570 nm,Em=580 nm)[1][2][3]。
Memantine是金刚胺衍生物,对NMDA受体有较弱到适中的亲和力, 能够抑制CYP2B6和YP2D6。
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrobromide 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA hydrobromide 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
右美沙芬(AVP-786)是右美沙芬/奎尼丁(AVP-923,Nuedexta)的氘化形式。去右美沙芬是一种谷氨酸靶向剂,是一种口服活性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。二氢右美沙芬可用于AD中假性延髓情感、创伤性脑损伤、行为去抑制和兴奋的研究[1][2][3]。
MRK-623是一种有效的α2/α3亚基功能选择性GABAA受体激动剂。
Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是含有 α4-δ 亚基的 GABAA 受体的选择性激动剂,产生抗焦虑和镇静作用。
TAK-653是一种AMPA受体增强剂,具有最小的激动活性,在大鼠体内产生抗抑郁样作用,具有良好的安全性。
Prucalopride琥珀酸盐是5-HT4受体选择高亲和性激动剂,对5-HT4a和5-HT4b的pKi值分别为8.6和8.1。
DNQX(FG 9041)二钠盐是一种喹啉衍生物,是一种选择性、有效的竞争性非NMDA谷氨酸受体拮抗剂(AMPA、红藻氨酸和NMDA受体的IC50s分别为0.5、2和40μM)[1]。
GYKI 52466 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的和非竞争性的海藻酸盐 (kainate) 和 AMPA 活化电流拮抗剂,IC50 分别为 7.5 μM 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 对 NMDA 或 γ-氨基丁酸反应无活性。GYKI 52466 dihydrochloride 是一种肌肉松弛剂和抗惊厥药,并具有良好的血脑屏障通透性。
MAO-B-IN-13(化合物12a)是一种高效、可逆的血脑屏障渗透剂MAO-B抑制剂,IC50值为10 nM。MAO-B-IN-13具有神经保护和抗氧化活性。MAO-B-IN-13可用于研究帕金森病[1]。
Dexetimide ((+)-Benzetimide) 是一种高亲和力的毒蕈碱受体拮抗剂,也是强效持久抗胆碱药,可用于治疗神经抑制性帕金森病。
UCSF648(化合物5A6-48)是5-HT5A血清素受体的化学探针。UCSF648弱激活ADRA2A和MTNR1A【1】。
Ondansetron(GR38032)是5- HT3受体拮抗剂。
物质P-Gly-Lys-Arg,也称为β-前胰凝乳酶(58-71),是物质P(物质P(HY-P0201))的类似物[1]。
β-CGRP, human 是一种降钙素肽,通过降钙素受体样受体 CRLR 与 RAMP 的复合物起作用,在细胞体系中,对 CRLR/RAMP1 和 CRLR/RAMP2 的 IC50 值分别为 1 nM 和 300 nM。
去甲氧基醉椒素(Desmethoxyyangonin)是MAO-B可逆性抑制剂。
Pargyline是一个不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂的药物 (作用于MAO-A和MAO-B时,IC50 分别是11.52 nM和8.2 nM)。
MM 77二盐酸盐是一种有效的5-HT1A受体突触后拮抗剂。MM 77二盐酸盐具有抗焦虑样活性[1][2]。
L-谷氨酸-13C5,15N是13C-和15N标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
赫基诺林是µ阿片受体的有效和选择性激动剂,Ki为45 nM赫基诺林广泛用于疼痛研究[1]。
盐酸非尼布(β-苯基GABA)是一种口服活性GABA-B激动剂[1]。盐酸非尼布特主要在GABAB受体上起GABA模拟物的作用。盐酸非尼布特具有抗焦虑和促智(认知增强)作用[2]。
Mesembrine-d3((+)-Mesembrine-d3)是氘标记的Mesembrine。Mesembrine((+)-Mesembrine)一种主要生物碱,具有芳基吲哚骨架。Mesembraine是一种5-HT转运体抑制剂,Ki为1.4nm。Mesembraine还抑制磷酸二酯酶4B(PDE4B),IC50为7.8μM[1][2]。
Selurampanel(BGG 492)是一种口服活性和竞争性AMPA受体拮抗剂,IC50为190 nM。Selurampanel具有合理的血脑屏障渗透性。Selurampanel可用于癫痫研究[1][2]。
(S)-Willardiine是AMPA/kainate受体有效激动剂,EC50值为44.8uM。
(S)-Volinanserin 是 Volinanserin (HY-14940) 的一种异构体。Volinanserin 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。