(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic receptor 和 5-HT2 receptor 拮抗剂,具有抗高血压和抗血小板聚集的功效。
PZ-1190 是啮齿动物 serotonin 和 dopamine 受体的多靶点配体,具有潜在的抗精神病活性。
盐酸依他唑酯(SQ 20009)是一种口服活性的4型磷酸二酯酶(PDE4)选择性抑制剂,IC50为2μM。盐酸依他唑酯是一种γ-氨基丁酸a(GABAA)受体调节剂。盐酸依他唑酯是一种α-分泌酶激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白(sAPPα)的产生。盐酸依他唑酯是一种吡唑啉类衍生物,可提高cAMP水平。盐酸依他唑酯具有抗焦虑、抗抑郁和抗炎作用[1][2][3][4][5]。
Ziprasidone D8是Ziprasidone的氘代标记化合物。
Ampalex (Ampakine CX516; CX516; BDP 12)是AMPA受体阳性变构调节剂,可作用于阿尔茨海默病,精神分裂等。
Cipepofol-d6-2 (Ciprofol-d6-2; HSK3486-d6-2) 是氘代标记的 Cipepofol (HY-116152)。Cipepofol (HSK3486) 是一种促进睡眠活性分子,是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体增强剂。
Peptide 401 是一种有效的来源于蜂毒中的肥大细胞脱颗粒肽,抑制血管通透性。
WAY-100635 是 5-HT1A 有效的、选择性抑制剂,其 pIC50值为 8.87,pA2 值为 9.71。
MHP 133 是一种多靶点抑制剂,可以抑制 AChE 的活性,KKi 值为 69 μM;同时抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,5HT4 受体 和咪唑 I2 受体。
(R) -卡司坦((R)-GW679769)是卡司坦的异构体(HY-14405)。Casopitant是一种NK(1)受体拮抗剂。Casopitant可用于研究化疗引起的恶心和呕吐[1][2]。
(R)-Baclofen(STX-209)盐酸盐是GABA衍生物。
(R) 3-O-甲基多巴-d3盐酸盐是氘标记的(R)-3-O-甲基多巴,(R)-3-O-甲基多巴是3-O-甲基多巴的R-对映体。3-O-甲基多巴是由邻苯二酚-O-甲基转移酶(COMT)形成的L-DOPA的代谢产物。3-O-甲基多巴竞争性地抑制L-DOPA和多巴胺的药效学[1][2]。
NK3R-IN-1(化合物16x)是咪唑吡嗪衍生物,是一种口服活性神经激肽受体NK3R抑制剂。NK3R-IN-1降低卵巢切除术(OVX)模型中的血液促黄体生成素水平[1]。
Tradipitant 是一种神经激肽-1 (NK-1) 拮抗剂。
BRL 54443是5-HT1E/1F受体激动剂,pKi分别为8.7和8.9,比对其它5-HT和多巴胺受体的抑制性高30倍以上。
加兰他敏-d6(加兰他敏-d6)是氘标记的加兰他敏。加兰他敏是一种有效的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为500 nM[1][2]。
Cipepofol-d6 (Ciprofol-d6; HSK3486-d6) 是氘代标记的 Cipepofol (HY-116152)。Cipepofol (HSK3486) 是一种促进睡眠活性分子,是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体增强剂。
Tranylcypromine hemisulfate是一种用于治疗抑郁症的不可逆,非选择性 MAO 抑制剂。
丙酰丙嗪-d6盐酸盐是氘标记的丙酰丙嗪盐酸盐。丙酰丙嗪盐酸盐(丙丙丙丙嗪盐酸盐),一种多巴胺受体D2(DRD2)拮抗剂,可用于帕金森病的研究[1]。
丙维林是一种强效的抗毒药物。丙福林抑制细胞钙内流,从而减轻肌肉痉挛。丙福林对膀胱平滑肌具有神经营养和肌肉营养作用。丙福林可用于膀胱过度活动症(OAB)研究[1][2]。
A-412997二盐酸盐是一种选择性多巴胺D4受体激动剂。A-412997二盐酸盐可改善大鼠的认知能力,可用于精神疾病的研究[1]。
NMDA受体调节剂6(化合物183)是一种有效的NMDA受体调节剂。NMDA受体调节剂6可用于神经系统疾病研究[1]。
赖苏利德是一种口服活性多巴胺D2受体激动剂。赖苏利德是一种麦角衍生物,可用于帕金森病、偏头痛和高催乳素水平的研究[1][2]。
PD 168568 dihydrochloride 是一种有口服活性的,选择性的 D4 受体拮抗剂,其 Ki 值为 8.8 nM。
[bAla8]-Neurokinin A(4-10) 是一种神经激肽-2 受体 (neurokinin 2 receptor) 激动剂。
N-二甲基MK-6884(化合物34)是一种有效的M4-mAChR变构调节剂。N-去甲基MK-6884可用于研究阿尔茨海默病和M4-mAChR介导的其他疾病[1]。
AChE/BChE-IN-5(BMC-16)是一种双重AChE和BChE抑制剂,对人AChE(hAChE)和人BChE(hBChE)的IC50分别为266nm和10.6nm。AChE/BChE-IN-5可穿过BBB【1】。
盐酸瓦伦克林(CP 526555)是α4β2烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的有效部分激动剂,EC50值为2.3μM。盐酸伐仑克林是α3β4和α7 NACHR的完全激动剂,EC50值分别为55μM和18μM[2]。盐酸瓦伦克利是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,具有戒烟治疗的潜力[5]。
Quisqualic acid (L-Quisqualic acid) 是一种天然的谷氨酸类似物,是一种有效的,非选择性的兴奋性氨基酸 (EAA) 的两个亚型子集 (iGluR 和 mGluR) 激动剂,对 mGluR1R 的 EC50 为 45 nM,Kd 值为 10 nM。Quisqualic acid 是从藜芦的果实中分离出来的。
Clomipramine D3是Clomipramine的氘代化合物标准品。