曲地匹坦

更新时间:2024-01-09 20:32:44

曲地匹坦结构式
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常用名 曲地匹坦 英文名 Tradipitant
CAS号 622370-35-8 分子量 587.903
密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 640.9±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C28H16ClF6N5O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 341.4±34.3 °C

 曲地匹坦用途


Tradipitant 是一种神经激肽-1 (NK-1) 拮抗剂。

 曲地匹坦名称

中文名 曲地匹坦
英文名 [2-[1-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-5-pyridin-4-yltriazol-4-yl]pyridin-3-yl]-(2-chlorophenyl)methanone
英文别名 更多

 曲地匹坦生物活性

描述 Tradipitant 是一种神经激肽-1 (NK-1) 拮抗剂。
相关类别
靶点

NK-1[1]

体外研究 结果显示,Tradipitant([3H] -LY686017)与豚鼠脑切片结合,其分布与先前报道的NK-1受体相似。密度最高的区域是辅助嗅核,前丘脑丘脑,下丘脑室旁核,中央杏仁核(外侧)和内侧杏仁核(前背侧)[1]。
体内研究 放射自显影实验显示静脉注射Tradipitant([3H] -LY686017)定位于豚鼠脑中,并且具有与使用激动剂或拮抗剂放射性配体描述的NK-1受体类似的分布[1]。
细胞实验 取出雄性Hartley豚鼠(350至400g)的脑,在冷PBS中漂洗5至15分钟,用纸巾拍干,并在衬有干燥冰的石蜡膜的铝箔上冷冻。冷冻后,将大脑储存在-80°C,直到使用厚度为12μm的低温恒温器切片。将组织切片解冻安装在铬明矾/明胶涂覆的载玻片上,使其风干5至20分钟,然后再次冷冻。为了评估Tradipitant([3H] -LY686017)与切片的结合,将载玻片在改良的Kreb磷酸盐缓冲液中预温育30分钟,然后在含有0.05%杆菌肽,0.4%BSA和各种浓度的Tradipitant的相同缓冲液中温育。使用尾状核切片确定冲洗时间,孵育时间和饱和度结合[1]。
动物实验 使用雄性Hartley豚鼠(550至650g)。在用于实验之前,将豚鼠单独饲养在笼中2至4天。在实验当天,用肝素化的0.9%盐水冲洗导管,如果导管是透明的,则动物在盐水中接受25μCi的Tradipitant([3H] -LY686017)进行时间过程和化合物置换研究(n =用于放射自显影研究的4至6 /组)和100微安培(n = 5)。通过再次用0.5mL肝素化盐水冲洗管线,清除导管管线的放射性。随后使用原始钢丝塞塞住导管的末端。根据最初时间过程实验的数据,在颈静脉注射后2小时通过快速断头处死动物进行化合物置换和放射自显影研究[1]。
参考文献

[1]. Gackenheimer SL, et al. In vitro and ex vivo autoradiography of the NK-1 antagonist [³H]-LY686017 in Guinea pig brain. Neuropeptides. 2011 Apr;45(2):157-64.

 曲地匹坦物理化学性质

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 640.9±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C28H16ClF6N5O
分子量 587.903
闪点 341.4±34.3 °C
精确质量 587.094727
PSA 73.56000
LogP 4.46
蒸汽压 0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率 1.613
储存条件 2-8℃

 曲地匹坦英文别名

Methanone, [2-[1-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-5-(4-pyridinyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl]-3-pyridinyl](2-chlorophenyl)-
vly-686
unii-ny0coc51fi
tradipitant
(2-{1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)benzyl]-5-(4-pyridinyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl}-3-pyridinyl)(2-chlorophenyl)methanone
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