神经信号通路

神经信号参与中枢神经系统的力学调节，例如其结构，功能，遗传学和生理学，以及如何将其应用于理解神经系统疾病。 CNS中的每个信息处理系统由神经元和神经胶质组成，神经元已经进化出用于细胞内信号传导（细胞内通信）和细胞间信号传导（细胞间通信）的独特能力。

G蛋白偶联受体（GPCR），包括5-HT受体，组胺受体，阿片受体等，是最大类的感觉蛋白，是神经元信号传导的重要治疗靶点。 GPCR由多种刺激激活，包括光，酶促处理其N末端，以及蛋白质，肽或小分子（如神经递质）的结合，并通过间接调节电压门控通道的功能来调节神经元兴奋性，例如电压-gated钙通道和瞬时受体电位（TRP）离子通道。此外，Notch信号传导，如β-和γ-分泌酶，也在CNS的发展中起多重作用，包括调节神经干细胞（NSC）增殖，存活，自我更新和分化。

由受体突变和环境挑战引起的GPCR功能障碍导致许多神经疾病。神经元，神经胶质和神经干细胞中的Notch信号传导也参与中风，阿尔茨海默病和CNS肿瘤等疾病中发生的病理变化。因此，靶向神经元信号传导，例如缺口信号传导和GPCR，可用作几种不同CNS疾病的治疗干预。

参考文献：
[1] Lathia JD, et al. J Neurochem. 2008 Dec;107(6):1471-81.
[2] Palczewski K, et al. Annu Rev Neurosci. 2013 Jul 8;36:139-64.
[3] Geppetti P, et al. Neuron. 2015 Nov 18;88(4):635-49.

TOC CGP 54626盐酸盐

CGP 54626(盐酸盐)是GABAB受体的选择性拮抗剂,IC50值为4nM。CGP 54626(盐酸盐)可用于研究GABAB受体在神经信号传导中的作用[1]。

• CAS号：149184-21-4
• 分子式：C₁₈H₂₉Cl₃NO₃P
• 分子量：444.76100
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：632.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：336.3ºC

Oxotremorine M iodide

Oxotremorine M iodide 是一种有效的,选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Oxotremorine M iodide 通过毒蕈碱受体依赖和独立机制增强 NMDA 受体。

• CAS号：3854-04-4
• 分子式：C₁₁H₁₉IN₂O
• 分子量：322.18600
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

一水硫酸阿托品

Atropine硫酸一水合物是毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。

• CAS号：5908-99-6
• 分子式：C₁₇H₂₅NO₇S
• 分子量：387.45
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：429.8ºC at 760mmHg
• 熔点：189-192 °C (A)(lit.)
• 闪点：213.7ºC

他伐帕敦

Tavapadon(PF 6649751,PF-06649751)是一种口服多巴胺D1受体部分激动剂,用于治疗帕金森病。帕金森病已停止

• CAS号：1643489-24-0
• 分子式：C₁₉H₁₆F₃N₃O₃
• 分子量：391.344
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

己芴溴铵

二溴六氟(Mylasen)是一种有效的胆碱酯酶(ChE)抑制剂,其pI50值为6.96,Ki值为2.4nM,适用于人血浆胆碱酯酯酶(ChE)[1]。

• CAS号：317-52-2
• 分子式：C₃₆H₄₂Br₂N₂
• 分子量：662.54000
• 类别：疼痛

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pavinetant

Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。

• CAS号：941690-55-7
• 分子式：C₂₆H₂₅N₃O₃S
• 分子量：459.56000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMPA receptor modulator-6

AMPA receptor modulator-6 (化合物 (R,R)-2b) 是一种 AMPA 受体正变构调节剂 (AMPA receptor PAM)。AMPA receptor modulator-6 可用于神经系统性疾病的研究。

• CAS号：516491-33-1
• 分子式：C₂₄H₃₆N₂O₄S₂
• 分子量：480.68
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pancopride

Pancopride 是一种新型有效的选择性 5-HT3 受体拮抗剂。

• CAS号：121650-80-4
• 分子式：C₁₈H₂₄ClN₃O₂
• 分子量：349.85500
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NMDA-IN-2

NMDA-IN-2(化合物6b)是一种普鲁卡因衍生物,是NMDA受体2B亚型抑制剂[1]。

• CAS号：2761731-14-8
• 分子式：C₁₅H₂₂N₂O₃
• 分子量：278.35
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Eptinezumab

Eptinezumab是一种人源单克隆抗体。依替单抗与降钙素基因相关肽(CGRP)结合并阻断其与受体的结合。依替单抗可用于预防成人偏头痛[1]。

• CAS号：1644539-04-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿戈美拉汀 L(+)-酒石酸

Agomelatine(L(+)-酒石酸)可抗抑郁,是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂(NDDI),能拮抗5-HT2C受体。

• CAS号：824393-18-2
• 分子式：C₁₉H₂₃NO₈
• 分子量：393.388
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-ALPHA-氨基-2'-氯-5-(膦酰基甲基)-[1,1'-联苯]-3-丙酸

SDZ 220-581是竞争性NMDA谷氨酸受体亚型拮抗剂,pKi为7.7。

• CAS号：174575-17-8
• 分子式：C₁₆H₁₇ClNO₅P
• 分子量：369.737
• 类别：iGluR

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：613.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：324.7±34.3 °C

Otaplimastat

基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂Otaplimastat(SP-8203)以竞争方式阻断N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体介导的兴奋毒性。Otaplimastat还具有抗氧化活性。Otaplimastat可用于脑缺血损伤的研究[1][2][3]。

• CAS号：1176758-04-5
• 分子式：C₂₈H₃₄N₆O₅
• 分子量：534.607
• 类别：iGluR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB 737050A

SB-737050A是一种有效的5-HT6拮抗剂,可防止成瘾复发[1]。

• CAS号：583045-76-5
• 分子式：C₂₂H₂₃ClN₂O₃S₂
• 分子量：463.01
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：602.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：318.2±34.3 °C

金合欢素 7-O-β-D-半乳糖吡喃糖苷

Acacetin-7-O-β-D-galactopyranoside 是一种黄酮类化合物,可以从 Chrysanthemum morifolium 的花头中分离出来。Acacetin-7-O-β-D-galactopyranoside 抑制 AChE 活性,可用于阿尔茨海默病的研究。

• CAS号：80443-15-8
• 分子式：C₂₂H₂₂O₁₀
• 分子量：446.40
• 类别：疼痛

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

吲唑

吲哚唑,又称异吲唑,是一种杂环芳香族有机化合物。其衍生物显示出广泛的生物活性,包括抗炎、抗菌、抗HIV、抗心律失常、抗真菌和抗肿瘤特性。吲唑及其衍生物可用于癌症、神经疾病、心血管疾病、胃肠疾病的研究[1][2][3][4][5]。

• CAS号：271-44-3
• 分子式：C₇H₆N₂
• 分子量：118.136
• 类别：LRRK2

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：270.0±9.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：145-148 °C(lit.)
• 闪点：128.5±11.7 °C

α-Conotoxin MII

α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。

• CAS号：175735-93-0
• 分子式：C₆₇H₁₀₃N₂₃O₂₂S₄
• 分子量：1710.94000
• 类别：胆碱受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

mGAT-IN-1

mGAT-IN-1(化合物28)是一种有效的非选择性GAT抑制剂。mGAT-IN-1对mGAT3有很高的抑制效力,IC50为2.5μM,pIC50为5.61【1】。

• CAS号：2556833-08-8
• 分子式：C₂₈H₃₄ClN₃O₂S₂
• 分子量：544.17
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-羟基萨氯酚

2-羟基沙氯芬是一种有效的γ-氨基丁酸-B(GABAB)受体拮抗剂。2-羟基沙氯芬可消除尼古丁诱导的低运动效应,并增强抗伤害效应。2-羟基沙氯芬可刺激雌性大鼠黄体生成素(LH)分泌[1][2][3]。

• CAS号：117354-64-0
• 分子式：C₉H₁₂ClNO₄S
• 分子量：265.71400
• 类别：GABA受体

• 密度：1.551 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：267-269ºC
• 闪点：N/A

NLX-204

NLX-204(NLX204)是一种有效的,选择性的ERK1/2磷酸化,优选5-羟色胺5 HT1A受体激动剂,pEC50为9.37；显示出有希望的药代动力学特征,也能强烈刺激大鼠皮质中ERK1/2的磷酸化,并显示出高效(MED=0.16 mg/kg)和有效的抗抑郁样活性,完全消除了大鼠Porsolt试验中的不动性。

• CAS号：2170405-10-2
• 分子式：C₂₀H₂₂ClF₂N₃O₂
• 分子量：409.862
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸苯海索

Trihexyphenidyl盐酸盐是抗毒蕈碱类的抗帕金森剂, 结合至M1毒蕈碱受体。

• CAS号：52-49-3
• 分子式：C₂₀H₃₂ClNO
• 分子量：337.927
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：447.9ºC at 760mmHg
• 熔点：258.5ºC
• 闪点：211ºC

Quinelorane dihydrochloride

盐酸奎尼洛兰(LY163502)是一种有效的多巴胺D3/D2受体激动剂。奎尼洛兰具有神经和精神疾病研究的潜力[1][2]。

• CAS号：97548-97-5
• 分子式：C₁₄H₂₄Cl₂N₄
• 分子量：319.27300
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：438.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219ºC

(±)α-甲基5-羟色胺马来酸酯

α-甲基血清素是5-HT2受体的有效和选择性激动剂。α-甲基5-羟色胺是由α-甲基色氨酸在体内形成的5-羟色胺的类似物。α-甲基5-羟色胺介导淋巴管平滑肌收缩,并防止5-羟色胺受体介导的磷酸肌醇水解上调[1][2][3]。

• CAS号：304-52-9
• 分子式：C₁₅H₁₈N₂O₅
• 分子量：306.31400
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：411.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：202.8ºC

盐酸吗啉吲酮

Molindone是一种抗精神病治疗药,用于治疗精神分裂症,通过阻断大脑中多巴胺的作用,从而降低精神病。

• CAS号：15622-65-8
• 分子式：C₁₆H₂₅ClN₂O₂
• 分子量：312.835
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：462.9ºC at 760mmHg
• 熔点：180-181ºC
• 闪点：233.7ºC

Eucalyptol-d6

Eucalyptol-d6是氘标记的Eucalyptol。桉树醇是5-HT3受体、钾通道、TNF-α和IL-1β的抑制剂。

• CAS号：1263091-00-4
• 分子式：C₁₀H₁₂D₆O
• 分子量：160.29
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Y1受体拮抗剂1

Y1 receptor antagonist 1 是 H-409/22 的一个异构体,是神经肽 (neuropeptide Y1) 受体拮抗剂。

• CAS号：221697-09-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A