Flizasertib是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂[1]。
5-O-Methylembelin是一种天然的异香豆素,可抑制PCSK9、低密度脂蛋白受体(IDOL)和甾醇调节元件结合蛋白2(SREBP2)mRNA表达[1]。
Ala-Phe-Pro-pNA是三肽基肽酶的显色底物。Ala-Phe-Pro-pNA可用于测试三肽基肽酶活性[1]。
PF-06446846(PF-6446846)是一种有效的高选择性PCSK9翻译抑制剂,IC50为0.3 uM,可抑制Huh7细胞分泌PCSK9；对分泌和细胞内蛋白质组无一般影响；诱导核糖体停滞密码子34,由出口隧道内新生链的序列介导；口服给药后降低大鼠血浆PCSK9和总胆固醇水平。
Boc-QAR-pNA是胰蛋白酶的显色底物。Boc-QAR-pNA可用于检测胰蛋白酶活性[1][2]。
拉那德鲁单抗(SHP643)是一种抗血浆激肽释放酶(pKal)的人源化IgG1单克隆抗体,Ki值为0.12 nM。拉那德鲁单抗抑制游离和HMWK(高分子量激肽原)结合的pKal。拉那德鲁单抗具有研究遗传性血管性水肿的潜力[1][2]。
Nafamostat盐酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。
Nafamostat是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。
WNK-IN-11 D3是一种口服活性、选择性和有效的无赖氨酸(WNK)激酶抑制剂。WNK-IN-11 D3可有效调节心血管内稳态[1]。
尿胰蛋白酶抑制剂片段是通过蛋白水解从尿胰蛋白酶抑制物中获得的片段。尿胰蛋白酶抑制剂片段可通过有限的蛋白水解抑制肿瘤细胞侵袭[1]。
UAMC-00050是一种有效的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂。UAMC-00050可用于干眼综合征和眼部炎症的研究[1]。
恩利西特氯化物是一种有效的PCSK9拮抗剂。恩利特氯化物可用于心血管疾病的研究,例如动脉粥样硬化、高胆固醇血症、冠心病、代谢综合征、急性冠状动脉综合征或相关的心血管疾病和心脏代谢状况[1][2]。
PCSK9-IN-12是一种杂芳基化合物。PCSK9-IN-12对PCSK9具有结合亲和力,Kd值＜200nM。PCSK9-IN-12可用于胆固醇代谢的研究[1]。
PKSI-527是一种新的高选择性血浆激肽释放酶抑制剂。PKSI-527可以通过修饰激肽释放酶-激肽系统来抑制胶原诱导的关节炎(CIA)[1]。
PCSK9-IN-2是一种新型的PCSK9-LDLR蛋白-蛋白相互作用(PPI)小分子抑制剂,IC50值为7.57μM。
PCSK9-IN-17是一种PCSK9抑制剂。PCSK9-IN-17可用于胆固醇代谢的研究(WO2020150474A1,化合物105)[1]。
AP-C2是一种强效的3’,5’-环磷酸鸟苷(cGMP)依赖性蛋白激酶II(cGKII)抑制剂,pIC50为5.2[1]。
Dansyl-Glu-Gly-Arg-氯甲基酮是一种蛋白酶抑制剂,可抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-氯甲基酮抑制激活的猪因子IX[1]。
Antipain dihydrochloride是一种从 Actinomycetes 分离的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Antipain dihydrochloride 抑制 N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍 (MNNG) 诱导的转化,增加染色体畸变。Antipain dihydrochloride 限制小鼠中子宫 DNA 合成和功能。
一种有效的选择性WNK1激酶抑制剂,IC50为95 nM,在细胞OSR1磷酸化测定中IC50为1.39 uM,具有合理的水溶性。
BMS-262084是一种有效、选择性和不可逆的因子XIa抑制剂,对人类因子XIa的IC50为2.8 nM。BMS-262084也抑制人类胰蛋白酶(IC50=5 nM)。BMS-262084具有抗血栓作用[1][2]。
激肽释放酶-IN-2(化合物1)是激肽释放酶抑制剂[1]。
Tos-Gly-Pro-Lys-AMC 是一种类胰蛋白酶的荧光肽底物。
GCN2-IN-1 是一种有效的一般性调控阻遏蛋白激酶 2 (GCN2) 抑制剂,在酶和细胞检测中 IC50 都 < 0.3 μM。
塔福昔单抗(IBI-306)是一种人lgG2单克隆抗体,其特异性结合PCSK-9,并通过抑制PCSK-9介导的LDL受体内吞作用降低LDL-C水平,进而增强LDL-C的清除,并导致LDL-C含量降低。塔夫利昔单抗可用于高胆固醇血症的研究[1]。
Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。
DPP-IV-IN-1 是一种有效的 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 抑制剂,IC50 值为 4.6 nM；DPP-IV 为一种特异性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease)。