Ser/Thr蛋白酶

丝氨酸蛋白酶是切割蛋白质中肽键的酶，其中丝氨酸作为活性位点的亲核氨基酸。它们在真核生物和原核生物中普遍存在。丝氨酸蛋白酶根据其结构分为两大类：胰凝乳蛋白酶样或枯草杆菌蛋白酶样。在人类中，丝氨酸蛋白酶负责协调各种生理功能，包括消化，免疫应答，血液凝固和繁殖。 Threnonine蛋白酶是在活性位点内含有苏氨酸（Thr）残基的蛋白水解酶家族。这类酶的原型成员是蛋白酶体的催化亚基，然而酰基转移酶会聚地进化出相同的活性位点几何和机制。

NSC45586 free base

NSC45586游离碱基(NCS 45586,NCI45586)是一种有效的特异性PHLPP2抑制剂,IC50为4μm,靶向PHLPP2 PP2C结构域,抑制MYC并触发细胞死亡。

• CAS号：739301-85-0
• 分子式：C₂₀H₁₈N₆O₃
• 分子量：390.403
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VD2173

VD2173是HGF激活丝氨酸蛋白酶的侧链环化大环肽抑制剂。VD2173能有效抑制基质酶和肝素酶。VD2173可用于肺癌的研究[1]。

• CAS号：2574389-19-6
• 分子式：C₃₁H₄₅N₉O₆S
• 分子量：671.81
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PCSK9-IN-20

PCSK9-IN-20 (Compound 3i) 是一种 PCSK9 抑制剂,IC50 为 3.96 µM。PCSK9-IN-20 在体外降低 PCSK9 并增加 LDLR 蛋白表达。

• CAS号：2929219-77-0
• 分子式：C₂₇H₃₂N₆O₅S₂
• 分子量：584.71
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ALA-ALA-PHE-CHLOROMETHYLKETONE TFA

AAF-CMK是TPPII(三肽基肽酶II)抑制剂,具有抗肿瘤活性并诱导细胞凋亡。AAF-CMK可用于白血病研究[1]。

• CAS号：102129-66-8
• 分子式：C₁₆H₂₂ClN₃O₃
• 分子量：339.81700
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.215g/cm3
• 沸点：508.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：261.6ºC

Manusiran

Manusiran是一种有效的TMPRSS6(跨膜蛋白酶丝氨酸6)合成还原剂[1]。

• CAS号：2646704-10-9
• 分子式：C₄₃₄H₅₇₀F₁₉N₁₄₅O₂₇₀P₄₀S₁₀
• 分子量：14058.53
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ono 3403

小野3403是一种合成丝氨酸蛋白酶抑制剂。小野3403抑制脂多糖诱导的肿瘤坏死因子α和一氧化氮的产生。ONO-3403对恶性肿瘤也有抗肿瘤作用。

• CAS号：181586-07-2
• 分子式：C₂₆H₃₁N₃O₈S
• 分子量：545.6
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Patamostat

Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。

• CAS号：114568-26-2
• 分子式：C₂₀H₂₀N₄O₄S
• 分子量：412.46200
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.41g/cm3
• 沸点：701.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：378.1ºC

PCSK9-IN-13

PCSK9-IN-13(化合物3f)是一种有效的PCSK9抑制剂,可通过结合PCSK9拮抗低密度脂蛋白(LDL)受体结合,IC50为537nM[1]。

• CAS号：2244129-23-3
• 分子式：C₃₀H₃₃N₅O₂
• 分子量：495.62
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Z-Val-Gly-Arg-pNA

Z-Val-Gly-Arg-pNA 是尿激酶的显色底物。Z-Val-Gly-Arg-pNA 可用于测定尿激酶活性。

• CAS号：78333-16-1
• 分子式：C₂₇H₃₆N₈O₇
• 分子量：584.624
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

UK-371804

UK-371804是尿嘧啶型纤溶酶原激活物 (uPA) 的抑制剂,Ki值为10 nM。

• CAS号：256477-09-5
• 分子式：C₁₄H₁₆ClN₅O₄S
• 分子量：385.823
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-06815345

PF-06815345(PF 6815345)是一种有效的前药PCSK9调节剂,可抑制PCSK9分泌体外翻译试验；在优化前药部分后鉴定PF-06815345,以最大化肠道稳定性,从而在羧酸酯酶(CES1)前药转换后实现活性化合物的肝靶向。高胆固醇血症1期停止使用

• CAS号：1900686-46-5
• 分子式：C₂₇H₂₉ClFN₉O₄
• 分子量：598.029
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：775.4±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：422.7±35.7 °C

HMB-Val-Ser-Leu-VE

HMB-Val-Ser-Leu-VE 是一种 prototype vinyl ester 乙烯酯抑制剂。HMB-Val-Ser-Leu-VE 具有抑制胰蛋白酶样 (T-L) 蛋白酶体活性的IC50为 0.033 μM。

• CAS号：862891-04-1
• 分子式：C₂₆H₃₉N₃O₇
• 分子量：505.60
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：754.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：409.8±32.9 °C

4-[(2S)-3-[3-[(羟基氨基)亚氨基甲基]苯基]-1-氧代-2-[[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]磺酰基]氨基]丙基]-1-哌嗪甲酸乙酯

Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

• CAS号：590368-25-5
• 分子式：C₃₂H₄₇N₅O₆S
• 分子量：629.81000
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.25
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Flizasertib

Flizasertib是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂[1]。

• CAS号：2268739-68-8
• 分子式：C₁₅H₁₄FN₃O
• 分子量：271.29
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

拉那鲁单抗

拉那德鲁单抗(SHP643)是一种抗血浆激肽释放酶(pKal)的人源化IgG1单克隆抗体,Ki值为0.12 nM。拉那德鲁单抗抑制游离和HMWK(高分子量激肽原)结合的pKal。拉那德鲁单抗具有研究遗传性血管性水肿的潜力[1][2]。

• CAS号：1426055-14-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Kallikrein-IN-2

激肽释放酶-IN-2(化合物1)是激肽释放酶抑制剂[1]。

• CAS号：2702983-84-2
• 分子式：C₂₈H₂₅F₃N₄O₄
• 分子量：538.52
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GCN2-IN-1

GCN2-IN-1 是一种有效的一般性调控阻遏蛋白激酶 2 (GCN2) 抑制剂,在酶和细胞检测中 IC50 都 < 0.3 μM。

• CAS号：1448693-69-3
• 分子式：C₁₉H₁₈N₁₀O
• 分子量：402.413
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：760.0±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：413.4±35.7 °C

BC 11氢溴酸盐

BC-11 hydrobromide 是一种选择性 TMPRSS2 抑制剂 (TMPRSS2 是病毒进入和 SARS-CoV-2 发病机制的关键宿主细胞因子) 和选择性尿激酶 (uPA) 抑制剂 (IC50=8.2 μM)。BC-11 hydrobromide 对三阴性 MDA-MB231 乳腺癌细胞具有细胞毒性。BC-11 hydrobromide 可用于病毒感染和癌症的研究。

• CAS号：443776-49-6
• 分子式：C₈H₁₂BBrN₂O₂S
• 分子量：290.97
• 类别：SARS冠状病毒

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PCSK9-IN-16

PCSK9-IN-16是一种强效的PCSK9抑制剂。PCSK9-IN-16提取自专利WO2020150474,实施例87,具有高胆固醇血症和其他心血管疾病研究的潜力[1]。

• CAS号：2455424-51-6
• 分子式：C₁₆H₂₀N₆O₂S₃
• 分子量：424.56
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PPACKII (trifluoroacetate salt)

PPACK II diTFA是一种不可逆的特异性腺体和血浆激肽释放酶抑制剂[1]。

• CAS号：649748-23-2
• 分子式：C₂₉H₃₅ClF₆N₆O₇
• 分子量：729.068
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Recombinant Kex2 protease

Recombinant Kex2 protease 是一种膜结合、Ca2+ 依赖性丝氨酸蛋白酶。Recombinant Kex2 protease 能特异性识别和切割双碱基氨基酸羧基端肽键。

• CAS号：99676-46-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

雷泮赛珠单抗

Ralpancizumab是一种选择性PCSK9抑制剂,在出血性中风中有潜在应用[1]。

• CAS号：1407495-04-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Suc-Ala-Ala-Pro-Arg-pNA acetate salt

Suc-AAPR-pNA是胰蛋白酶酰基酶的底物。Suc-AAPR-pNA可用于检测胰蛋白酶酰基酶的活性[1][2]。

• CAS号：131068-47-8
• 分子式：C₂₇H₃₉N₉O₉
• 分子量：633.65
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

弗洛西单抗

Frovoimab(LY 3015014)是一种中和PCSK9的人源化IgG4单克隆抗体(mAb)。佛罗伐单抗抑制PCSK9与LDL受体(LDLR)的结合,同时允许结合的完整PCSK9的正常蛋白水解裂解[1]。

• CAS号：1643672-70-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-06815345 hydrochloride

PF-06815345盐酸盐是一种口服活性和强效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/可辛9型(PCSK9)抑制剂,IC50值为13.4μM。PF-06815345盐酸显著降低小鼠体内PCSK9水平[1][2]。

• CAS号：2334434-49-8
• 分子式：C₂₇H₃₀Cl₂FN₉O₄
• 分子量：634.49
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bococizumab

Bococizumab(PF-04950615)是一种抗人PCSK9抑制抗体,可降低LDL胆固醇水平。Bococizumab可用于高胆固醇血症的研究[1][2]。

• CAS号：1407495-02-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ZK824190

ZK824190 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 对 uPA,tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237,1600 和 1850 nM。

• CAS号：2254001-81-3
• 分子式：C₂₂H₂₀F₂N₂O₄
• 分子量：428.44
• 类别：PAI-1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PPACK II,三氟乙酸盐

PPACK II是一种不可逆的特异性腺体和血浆激肽释放酶抑制剂[1]。

• CAS号：74392-49-7
• 分子式：C₂₅H₃₃ClN₆O₃
• 分子量：501.02100
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.308g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

瑞卡西单抗

Recaticimab(SHR-1209)是一种抑制PCSK9的人源化单克隆抗体。雷替昔单抗通过与PCSK9结合介导PCSK9的降解,增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体的水平,降低血浆中LDL的水平,达到降低血脂的目的。Recaticimab在高胆固醇血症中有潜在的应用[1][2]。

• CAS号：2361290-85-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸西曲酸酯

盐酸西曲沙汀(DV-1006),一种具有粘膜保护作用的口服活性抗溃疡剂,可用于胃溃疡研究[1]。盐酸西曲沙汀是一种有效的顶体蛋白酶顶体蛋白酶抑制剂,Ki和IC50分别为0.94μM和3.3μM[2]。

• CAS号：27724-96-5
• 分子式：C₁₇H₂₄ClNO₄
• 分子量：341.83000
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.182g/cm3
• 沸点：480.9ºC at 760mmHg
• 熔点：238-240ºC
• 闪点：244.6ºC