RORγt激动剂3是一种有效的RORγt激动剂。RORγt激动剂3促进Th17细胞的分化,提高促炎细胞因子的水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt激动剂3抑制调节性t细胞的产生,从而抑制免疫反应(摘自专利WO2021136326A1,化合物23)[1]。
RORγt调节剂3(化合物23)是维甲酸相关孤儿受体γt(RORγt)的调节剂。RORγt调节剂3可用于研究RORyt介导的疾病,例如疼痛、炎症、COPD、哮喘、类风湿关节炎、结肠炎、多发性硬化症、银屑病、神经退行性疾病和癌症[1]。
SR1001是选择性RORα和RORγ反向激动剂; 抑制TH17细胞分化和功能。
L 601920-0 是一种 ROR gamma 调节剂,详细信息请参考专利文献 US20110263046 A1 中的 figure 2。
3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid),胆汁酸代谢产物,通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。
GSK2981278 是一种维甲酸相关孤儿受体γ(RORy)调节剂, 详细信息请参考专利文献WO /2015061515 A1。
Zymostenol(5a-胆固醇-8-en-3b-ol)是胆固醇生物合成的晚期前体。Zymostenol是一种RORγ激动剂(EC50:1μM)[1][2][3]。
RORγt激动剂2是一种有效的RORγt激动剂。RORγt激动剂2促进Th17细胞的分化,提高促炎细胞因子的水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt激动剂2抑制调节性t细胞的产生,从而抑制免疫反应(从专利WO2021136339A1中提取,化合物17)[1]。
RORγ激动剂1是一种有效的口服生物利用度RORγ激动剂(EC50=21nm),具有抗肿瘤活性。
JNJ-61803534是一种有效的口服活性RORγt反向激动剂,IC50为9.6 nM。JNJ-61803534具有抗炎活性。JNJ-61803534在Th17分化条件下抑制人CD4+T细胞中IL-17A的产生[1]。
Retezorogant是一种维甲酸相关的孤儿受体γ(RORγ)拮抗剂,从专利WO2016093342 A1中提取。
RORγt调节剂2(化合物21)是维甲酸相关孤儿受体γt(RORγt)的调节剂,IC50<50nm。RORγt调节剂2可用于研究RORyt介导的疾病,例如疼痛、炎症、COPD、哮喘、类风湿关节炎、结肠炎、多发性硬化症、银屑病、神经退行性疾病和癌症[1]。
TMP780 是一种 RORγt 反向激动剂,IC50 值为 13 nM。RORγt 是皮肤炎症性疾病治疗的优良靶点。
TMP778 是一种有效的、RORγt 的选择性逆向激动剂,其 FRET 检测出的 IC50 值为 7 nM。
A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM),并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎,并有效阻断皮肤和关节炎症。
一种有效的,选择性的,口服生物可利用的RORγt反向激动剂,在TR-FRET测定中IC50为17 nM；对密切相关的核激素受体RORα或RORβ没有抑制活性；减弱原代IL26,IL23R和CCR6等基因的表达。人Th17细胞减弱抗原诱导的膝关节肿胀反应关节炎大鼠模型并在离体回忆测定中抑制IL-17A细胞因子的产生。
SR1555是一种特异性视黄酸受体相关孤儿核受体γ(RORγ)反向激动剂,IC50值为1μM。SR1555不仅抑制TH17细胞的发育和功能,而且增加T调节细胞的频率,同时抑制IL-17的表达。SR1555可用于研究自身免疫性疾病[1]。
LYC-55716 是一种新型口服有效的 RAR 相关孤儿受体 γ (RORγ) 激动剂。
JTE-151 是一种 RORγ 抑制剂,可通过抑制与 Th17 细胞活化相关的 RORγ 来抑制过度活跃的免疫反应,使得 JTE-151 有可能用于自身免疫性疾病的研究。
Bevurogant是一种与维甲酸相关的孤儿受体γt(RORγt)拮抗剂。Bevurogant可用于慢性炎症性疾病的研究[1]。
RORγt反向激动剂23是一种有效、选择性、口服的新型视黄酸受体相关孤儿受体γt反向激动剂。
RORγ inverse agonist 1 是 RORγ 的反向激动剂。
ARN-6039是一种口服RORγ反向激动剂,用于治疗自身免疫性脱髓鞘疾病。
TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。
RORγt/DHODH-IN-2(化合物1)是一种有效的双RORγt/DHODH抑制剂。RORγt/DHODH-IN-2可用于炎症性肠病(IBD)研究[1]。