RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂,IC50 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。
FM26 (化合物 25) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂,IC50 为 264 nM。FM26 具有独特的异恶唑化学型,可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。
SR1001是选择性RORα和RORγ反向激动剂; 抑制TH17细胞分化和功能。
L 601920-0 是一种 ROR gamma 调节剂,详细信息请参考专利文献 US20110263046 A1 中的 figure 2。
GSK2981278 是一种维甲酸相关孤儿受体γ(RORy)调节剂, 详细信息请参考专利文献WO /2015061515 A1。
Zymostenol(5a-胆固醇-8-en-3b-ol)是胆固醇生物合成的晚期前体。Zymostenol是一种RORγ激动剂(EC50:1μM)[1][2][3]。
RORγt调节剂2(化合物21)是维甲酸相关孤儿受体γt(RORγt)的调节剂,IC50<50nm。RORγt调节剂2可用于研究RORyt介导的疾病,例如疼痛、炎症、COPD、哮喘、类风湿关节炎、结肠炎、多发性硬化症、银屑病、神经退行性疾病和癌症[1]。
TMP780 是一种 RORγt 反向激动剂,IC50 值为 13 nM。RORγt 是皮肤炎症性疾病治疗的优良靶点。
TMP778 是一种有效的、RORγt 的选择性逆向激动剂,其 FRET 检测出的 IC50 值为 7 nM。
A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM),并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎,并有效阻断皮肤和关节炎症。
JTE-151 是一种 RORγ 抑制剂,可通过抑制与 Th17 细胞活化相关的 RORγ 来抑制过度活跃的免疫反应,使得 JTE-151 有可能用于自身免疫性疾病的研究。
TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。
RORγt agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 RORγt 选择性激动剂。RORγt agonist 4 显著提高了代谢稳定性。RORγt agonist 4 改善小鼠 B16F10 黑色素瘤和 LLC 肺腺癌肿瘤模型的情况。
RORγt抑制剂2(化合物119)是一种有效的RORγt抑制剂,IC50为9.2 nM。RORγt抑制剂2可用于研究由RORγt介导的癌症、炎症或自身免疫性疾病[1]。
SHR168442是维甲酸相关孤儿受体γ(RORγ)的调节剂,IC50值为0.035μM。
TMP778 是一种有效的、RORγt 的选择性反向激动剂,其 FRET 检测出的 IC50 值为 7 nM。
AZD-0284是核受体 RORγ 的反向激动剂。 在开发用于治疗寻常型斑块状银屑病和呼吸道疾病。
Izumeragant是类视黄醇相关孤儿受体γ(RORγ)的反向激动剂。Izumeragant(化合物123)还有效抑制IL-17A、IL-17F和IFN-γ活性,IC50s<50nM[1][2]。
PF-06747711 是一种有效、选择性、可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2 或 RORγt) 的反向激动剂,IC50 值为 4.1 nM。具有抗皮肤炎的功效。
3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid),胆汁酸代谢产物,通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。
RORγ激动剂1是一种有效的口服生物利用度RORγ激动剂(EC50=21nm),具有抗肿瘤活性。
Retezorogant是一种维甲酸相关的孤儿受体γ(RORγ)拮抗剂,从专利WO2016093342 A1中提取。
一种有效的,选择性的,口服生物可利用的RORγt反向激动剂,在TR-FRET测定中IC50为17 nM；对密切相关的核激素受体RORα或RORβ没有抑制活性；减弱原代IL26,IL23R和CCR6等基因的表达。人Th17细胞减弱抗原诱导的膝关节肿胀反应关节炎大鼠模型并在离体回忆测定中抑制IL-17A细胞因子的产生。
RORγ inverse agonist 1 是 RORγ 的反向激动剂。
ARN-6039是一种口服RORγ反向激动剂,用于治疗自身免疫性脱髓鞘疾病。