MRL-871(化合物3)是一种有效的变构维甲酸受体相关孤儿受体γt(RORγt)反向激动剂,IC50为12.7nM。MRL-871具有独特的异恶唑化学类型,并有效减少EL4细胞中IL-17a mRNA的产生[1]。
RORγt反向激动剂30(化合物1)是一种有效的RORγt反向激动剂,IC50为46 nM。靶向核受体RORγt对自身免疫性疾病有效[1]。
RORγt抑制剂2(化合物119)是一种有效的RORγt抑制剂,IC50为9.2 nM。RORγt抑制剂2可用于研究由RORγt介导的癌症、炎症或自身免疫性疾病[1]。
RORγt抑制剂1是一种RORγt变构抑制剂,IC50值为1nm。
SHR168442是维甲酸相关孤儿受体γ(RORγ)的调节剂,IC50值为0.035μM。
SR3335 是一种选择性的 RORα 配体,直接结合到 RORα (Ki 220 nM) 而非其他 RORs,在细胞实验中,用作选择性的 RORα反向激动剂。
TMP778 是一种有效的、RORγt 的选择性反向激动剂,其 FRET 检测出的 IC50 值为 7 nM。
Cedirogant(ABBV-157)是一种口服活性RORγt反向激动剂。Cedirogant可用于银屑病研究[1][2]。
SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。
7ß,27二羟基胆固醇(7β,27-OHC)是RORγt(Ki=120nM)的有效和选择性激活剂。7ß,27二羟基胆固醇促进小鼠和人类CD4+Th17细胞的分化。7ß,27二羟基胆固醇也增加了依赖于CYP27A1的IL-17的产生[1]。
RORγ-IN-1 是一个 RORγ 抑制剂来自专利 US 9481674 B1。Ki 值为 <100 nM。
SR2211 是 RORγ 有效的,选择性合成调节剂,可作为反向激动剂发挥功能,其 Ki 值为 105 nM,IC50 值为 ~320 nM。
AZD-0284是核受体 RORγ 的反向激动剂。 在开发用于治疗寻常型斑块状银屑病和呼吸道疾病。
Izumeragant是类视黄醇相关孤儿受体γ(RORγ)的反向激动剂。Izumeragant(化合物123)还有效抑制IL-17A、IL-17F和IFN-γ活性,IC50s<50nM[1][2]。
PF-06747711 是一种有效、选择性、可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2 或 RORγt) 的反向激动剂,IC50 值为 4.1 nM。具有抗皮肤炎的功效。
RORγt激动剂3是一种有效的RORγt激动剂。RORγt激动剂3促进Th17细胞的分化,提高促炎细胞因子的水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt激动剂3抑制调节性t细胞的产生,从而抑制免疫反应(摘自专利WO2021136326A1,化合物23)[1]。
3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid),胆汁酸代谢产物,通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。
RORγt激动剂2是一种有效的RORγt激动剂。RORγt激动剂2促进Th17细胞的分化,提高促炎细胞因子的水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt激动剂2抑制调节性t细胞的产生,从而抑制免疫反应(从专利WO2021136339A1中提取,化合物17)[1]。
RORγ激动剂1是一种有效的口服生物利用度RORγ激动剂(EC50=21nm),具有抗肿瘤活性。
JNJ-61803534是一种有效的口服活性RORγt反向激动剂,IC50为9.6 nM。JNJ-61803534具有抗炎活性。JNJ-61803534在Th17分化条件下抑制人CD4+T细胞中IL-17A的产生[1]。
Retezorogant是一种维甲酸相关的孤儿受体γ(RORγ)拮抗剂,从专利WO2016093342 A1中提取。
一种有效的,选择性的,口服生物可利用的RORγt反向激动剂,在TR-FRET测定中IC50为17 nM；对密切相关的核激素受体RORα或RORβ没有抑制活性；减弱原代IL26,IL23R和CCR6等基因的表达。人Th17细胞减弱抗原诱导的膝关节肿胀反应关节炎大鼠模型并在离体回忆测定中抑制IL-17A细胞因子的产生。
Bevurogant是一种与维甲酸相关的孤儿受体γt(RORγt)拮抗剂。Bevurogant可用于慢性炎症性疾病的研究[1]。
RORγ inverse agonist 1 是 RORγ 的反向激动剂。
ARN-6039是一种口服RORγ反向激动剂,用于治疗自身免疫性脱髓鞘疾病。