磷脂

磷脂酶是一组非常复杂的酶的成员，可将磷脂分解为脂肪酸和其他化合物。磷脂酶通过它们催化的酶促反应来定义。这些类是磷脂酶A，其具有成员A1和A2;磷脂酶B，可以进行A1和A2的反应;磷脂酶C;磷脂酶A2（PLA2）催化甘油磷脂的sn-2位水解，得到脂肪酸和溶血磷脂。磷脂酶C（PLC）将磷脂酰肌醇4,5-二磷酸（PIP2）转化为肌醇1,4,5-三磷酸（IP3）和二酰基甘油（DAG）。 DAG和IP3各自控制不同的细胞过程，并且也是合成其他重要信号分子的底物。因此，PLC是许多重要的联锁监管网络的核心。磷脂酶D（PLD）是负责产生脂质第二信使磷脂酸（PA）的必需酶，其参与基本细胞过程，包括膜运输，肌动蛋白细胞骨架重塑，细胞增殖和细胞存活。

Lp-PLA2-IN-9

Lp-PLA2-IN-9(化合物17)是一种四环嘧啶酮化合物,是一种有效的Lp-PLA2抑制剂,rhLp-PLA2的pIC50为10.1。Lp-PLA2-IN-9具有神经退行性相关疾病研究的潜力[1]。

• CAS号：2637485-12-0
• 分子式：C₂₅H₁₉ClF₅N₃O₄
• 分子量：555.88
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-硬脂酰基-D-赤型鞘氨酰基磷酸胆碱

N-硬脂酰鞘磷脂(N-硬脂酰-D-鞘磷脂)是一种鞘脂,可以抑制磷脂酶Cδ1(PLCδ1)[1]。

• CAS号：58909-84-5
• 分子式：C₄₁H₈₃N₂O₆P
• 分子量：731.08100
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VU0155069

VU0155069 (CAY10593),化合物 69 是一种选择性磷脂酶 D1 (PLD1) 抑制剂,IC50 值为 46 nM。VU0155069 (CAY10593) 在 transwell 测定中强烈抑制几种癌细胞系的侵袭性迁移。

• CAS号：1130067-06-9
• 分子式：C₂₆H₂₇ClN₄O₂
• 分子量：462.97100
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(E)-N-[2-(2-cyclohexylethylsulfanyl)ethyl]dec-2-enamide

2-(E-2-decenoylamino)ethyl 2-(cyclohexylethyl) sulfide 是一种由压力诱发的溃疡和低毒性抑制剂,可以在压力引起的溃疡大鼠中,维持磷脂酶 A2 (phospholipase A2) 和 前列腺素 E2 (prostaglandin E2) 的含量水平。

• CAS号：137089-36-2
• 分子式：C₂₀H₃₇NOS
• 分子量：339.57900
• 类别：前列腺素受体

• 密度：0.954g/cm3
• 沸点：503.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：258.2ºC

反式苯亚甲基丙酮

trans-Benzylideneacetone (trans-Benzalacetone) 是革兰氏阴性致病性线虫细菌嗜线虫 (Xenorhabdus nematophila) 的代谢产物,是针对磷脂酶 A2 (PLA2) 的酶抑制剂。trans-Benzylideneacetone 是一种免疫抑制剂。

• CAS号：1896-62-4
• 分子式：C₁₀H₁₀O
• 分子量：146.186
• 类别：磷脂

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：260.8±9.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：38.5-41ºC
• 闪点：65.6±0.0 °C

GSK2647544

GSK2647544是一种口服的选择性Lp-PLA2抑制剂。脂蛋白相关磷脂酶(Lp-PLA2)是一种钙非依赖性磷脂酶A2,具有促炎活性,主要由单核细胞衍生的巨噬细胞分泌[1]。

• CAS号：1380426-95-8
• 分子式：C₂₄H₁₈ClF₃N₄O₃
• 分子量：502.87
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FAAH/cPLA2α-IN-1

FAAH/cPLA2α-IN-1 是 FAAH 和 cPLA2α 的双重抑制剂, IC50 分别为 32 和 47 nM。

• CAS号：1696401-38-3
• 分子式：C₁₉H₂₆N₄O₅
• 分子量：390.43
• 类别：FAAH

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1H-Tetrazole-5-carboxamide, N-(5-(3-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenox y)propoxy)-4-chloro-2-methylphenyl)-, monosodium salt

CGP-35949钠是一种具有磷脂酶抑制活性的LTD4拮抗剂。CGP-35949钠可用于哮喘的研究[1]。

• CAS号：111130-13-3
• 分子式：C₂₃H₂₅ClN₅NaO₅
• 分子量：509.92
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：597.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：315ºC

消旋-7-氧代普拉克索

BML-280(VU0285655-1)是一种有效的选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂。BML-280具有防止由高糖诱导的caspase-3切割和细胞活力降低的能力。BML-280可用于类风湿性关节炎研究[1][2]。

• CAS号：1158347-73-9
• 分子式：C₂₅H₂₇N₅O₂
• 分子量：429.51400
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(1R,2R)-N-([S] -1-{4-[5-溴-2-氧代-2,3-二氢-1H-苯并(d)咪唑-1-基]哌啶-1-基}丙-2-基)-2-苯基环丙烷甲酰胺

VU0359595(CID-53361951；ML-270)是一种有效且选择性的药理学磷脂酶D1(PLD1)抑制剂,IC50为3.7nM。VU03595对PLD1的选择性大于PLD2的1700倍(IC50为6.4μM)。VU0359595可用于癌症、糖尿病、神经退行性疾病和炎症性疾病的研究[1][2][3][4]。

• CAS号：1246303-14-9
• 分子式：C₂₅H₂₉BrN₄O₂
• 分子量：497.427
• 类别：磷脂

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CAY10502

CAY10502是一种有效的钙依赖性胞浆磷脂酶A2α(cPLA2α)抑制剂,分离酶的IC50为4.3nm。CAY10502可用于视网膜病变和炎症性疾病的研究[1][2][3]。

• CAS号：888320-29-4
• 分子式：C₃₀H₃₇NO₇
• 分子量：523.617
• 类别：磷脂

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：693.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：373.3±31.5 °C

鞘磷酯酶 来源于蜡样芽胞杆菌

鞘磷脂磷酸二酯酶是一种水解酶,参与鞘磷脂的代谢过程。鞘磷脂磷酸二酯酶水解鞘磷脂转化为磷酸胆碱和神经酰胺。鞘氨醇磷酸二酯酶在细胞分化、各种免疫和炎症反应以及细胞内胆固醇运输和代谢中也发挥着重要作用[1][2]。

• CAS号：9031-54-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1,1,1,2,2-Pentafluoro-7-phenyl-3-heptanone

FKGK11是GVIA iPLA2(通过钙非依赖性磷脂酶A2组)的有效和选择性抑制剂。FKGK11可用于研究卵巢癌和神经疾病,如周围神经损伤和多发性硬化[1][2]。

• CAS号：1071000-98-0
• 分子式：C₁₃H₁₃F₅O
• 分子量：280.234
• 类别：磷脂

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：288.9±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：110.7±21.5 °C

丙替嗪酸

普罗替尼酸是一种口服活性非甾体抗炎剂,具有抗炎和解热活性。普鲁替尼酸抑制磷脂酶A2(PLA2)活性,IC50值为210μM[1][2]。

• CAS号：13799-03-6
• 分子式：C₁₇H₁₇NO₃S
• 分子量：315.39
• 类别：磷脂

• 密度：1.285g/cm3
• 沸点：524.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：271.1ºC

Me-indoxam

Me Indoxam是一种强效且不渗透细胞的分泌型磷脂酶A2(sPLA2)抑制剂[1]。

• CAS号：172732-62-6
• 分子式：C₂₆H₂₂N₂O₅
• 分子量：442.46
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CAY10650

CAY10650是cPLA2α抑制剂,IC50为12 nM。

• CAS号：1233706-88-1
• 分子式：C₂₈H₂₅NO₆
• 分子量：471.501
• 类别：磷脂

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：685.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：368.3±31.5 °C

奥美拉唑钠

Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。

• CAS号：95510-70-6
• 分子式：C₁₇H₂₀N₃NaO₄S
• 分子量：385.413
• 类别：细菌

• 密度：1.37g/cm3
• 沸点：600ºC at 760mmHg
• 熔点：220°C
• 闪点：316.7ºC

ML348

ML348是一个选择性的和可逆的LYPLA1抑制剂。

• CAS号：899713-86-1
• 分子式：C₁₈H₁₇ClF₃N₃O₃
• 分子量：415.794
• 类别：磷脂

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：546.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：284.2±30.1 °C

palmostalin B

Palmostatin B 是一种酰基蛋白硫酯酶 1 和 2 (APT-1, APT-2) 抑制剂。Palmostatin B 降低 NRAS 突变黑色素瘤细胞系的细胞活力。Palmostatin B 抑制细胞 Ras 去棕榈酰化。

• CAS号：1233365-12-2
• 分子式：C₂₃H₃₆O₄
• 分子量：376.53
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

伐瑞拉迪

LY315920 (Varespladib)是高活性的人非胰腺分泌磷脂酶A2(sPLA)选择性抑制剂,IC50为7 nM。

• CAS号：172732-68-2
• 分子式：C₂₁H₂₀N₂O₅
• 分子量：380.394
• 类别：磷脂

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：667.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：357.7±34.3 °C

二硫代碳酸 rel-(-)-O-[(3aR,4R,5S,7R,7aR)-八氢-4,7-甲桥-1H-茚-5-基]酯钾盐

SPK-601(LMV-601)是卵磷脂特异磷脂酶C(PC-PLC)抑制剂,可用作抗菌剂。

• CAS号：1096687-52-3
• 分子式：C₁₁H₁₅KOS₂
• 分子量：266.46500
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ML298

ML298是一种有效的选择性磷脂酶PLD2抑制剂,IC50为355 nM,选择性比PLD1高53倍(IC50>20 uM)；减少U87-MG胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移；具有吸引人的DMPK谱,使其成为一种有吸引力的工具化合物,可在多种细胞和体内环境中进一步剖析PLD2功能。

• CAS号：1426916-02-0
• 分子式：C₂₂H₂₃F₃N₄O₂
• 分子量：432.439
• 类别：磷脂

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：650.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：347.2±31.5 °C

1,6-双(环己基脒基羰基氨基)己烷

RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。

• CAS号：83654-05-1
• 分子式：C₂₀H₃₄N₄O₄
• 分子量：394.508
• 类别：由mAChR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-兰索拉唑

(S) -兰索拉唑(左戊索拉唑)是兰索拉唑的一种异构体(HY-13662),是一种口服活性质子泵抑制剂,可防止胃产生酸。兰索拉唑(AG 1749)是一种强效的脑渗透中性鞘磷脂酶(N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)[1][2]。

• CAS号：138530-95-7
• 分子式：C₁₆H₁₄F₃N₃O₂S
• 分子量：369.36
• 类别：细菌

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：555.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：289.9±32.9 °C

OBAA

(2E)-OBAA是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)抑制剂,IC50为70 nM。(2E)-OBAA诱导HUVEC细胞凋亡。(2E)-OBAA阻断蜂毒素诱导的布氏锥虫Ca2+内流,IC50为0.4μM[1][2][3][4]。

• CAS号：221632-26-4
• 分子式：C₂₈H₄₄O₃
• 分子量：428.647
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：558.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：305.7±26.6 °C

Varespladib sodium

Varespladib sodium (LY315920 sodium) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib sodium 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。

• CAS号：172733-42-5
• 分子式：C₂₁H₁₉N₂NaO₅
• 分子量：402.37600
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ML299

ML299是一种有效的CNS渗透性双磷脂酶PLD1/PLD2探针,IC50分别为6 nM/20 nM；在无血清条件下强力增加caspase 3/7活化,提供剂量依赖性降低(100 nM至10 uM))在U87-MG细胞中的侵袭性迁移中,在1uM和10uM剂量下均达到统计学显着性。

• CAS号：1426916-00-8
• 分子式：C₂₃H₂₆BrFN₄O₂
• 分子量：489.380
• 类别：磷脂

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：708.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：382.5±32.9 °C

U-73343

U-73343 是 PLC 依赖过程的抑制剂,是U-73122的一种类似物,可作为一种阴性对照。

• CAS号：142878-12-4
• 分子式：C₂₉H₄₂N₂O₃
• 分子量：466.66
• 类别：磷脂

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：641.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：341.8±31.5 °C

7-Hydroxycoumarinyl arachidonate

7-Hydroxycoumarinyl arachidonate (7-HCA) 是胞质磷脂酶 A2 (PLA2) 的荧光底物,也是单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的荧光底物。MAGL 蛋白催化 7-Hydroxycoumarinyl arachidonate 的水解,生成花生四烯酸 (AA；HY-109590) 和高荧光的 7-羟基香豆素 (7-HC；HY-N0573),7-HC 的释放可以用荧光计进行测量。

• CAS号：161180-11-6
• 分子式：C₂₉H₃₆O₄
• 分子量：448.594
• 类别：MAGL

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：584.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：289.4±28.5 °C

VU 0364739 hydrochloride

VU 0364739盐酸盐是一种高选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂,PLD2和PLD1的IC50分别为20和1500 nM。VU 0364739盐酸盐诱导细胞凋亡,可用于癌症研究[1]。

• CAS号：1244640-48-9
• 分子式：C₂₆H₂₈ClFN₄O₂
• 分子量：482.978
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A