RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
Melagatran 是具有口服活性的 thrombin 直接抑制剂,除凝血酶外,它与凝血级联反应中的任何其他酶或纤溶酶没有相互作用。Melagatran 的抗凝血酶作用不需要内源性辅因子,可能有助于减轻内毒素血症的某些破坏作用。 Melagatran 具有预防动脉阻塞的潜能。
IDH2R140Q-IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50: 29 nM)。IDH2R140Q-IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50: 10 nM)。IDH2R140Q-IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A,是一种 RARβ 激动剂和 RARα/RARγ 拮抗剂。BMS453 主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。
5-阿魏基奎宁酸(5-FQA)具有抗氧化作用和酪氨酸酶抑制活性[1]。
Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
PHPS1是一种有效的选择性Shp2抑制剂,Shp2、Shp2-R362K、Shp1、PTP1B和PTP1B-Q的Kis分别为0.73、5.8、10.7、5.8和0.47μM[1]。
Edaravone D5 是 Edaravone 的氘代标记物。Edaravone 是一种有效的自由基清除剂,能够抑制大鼠与 MMP-9 有关的脑出血。
Hesperetin 7-O-glucoside 是通过 Hesperidin 的酶促转化产生的。Hesperetin 7-O-glucoside 是一种有效的人 HMG-CoA 还原酶抑制剂,还可有效抑制幽门螺杆菌的生长,并具有降压作用。
LAS-31180 是一种 phosphodiesterase 3 的抑制剂,能够增强肌肉收缩和血管舒张。
Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂,用于治疗骨关节炎。Licofelone (ML-3000) 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone (ML-3000) 诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
AGI-6780 有效且选择性抑制肿瘤相关突变体 IDH2R140Q,IC50 为 23±1.7 nM。AGI-6780 对 IDH2WT 的作用效果微弱,IC50 为 190±8.1 nM。
Cryptosporioptide A (Compound 3) 是一种来源于昆虫寄生真菌 Cordyceps gracilioides 的色素蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。Cryptosporioptide A 抑制 PTP1B, SHP2, CDC25B, LAR 和 SHP1 酶, IC50 分别为 7.3, 5.7, 7.6, >50, 4.9 μg/mL。
凝血酶抑制剂6是一种有效的凝血酶抑制剂(IC50:1nM)。凝血酶抑制剂6具有抗凝作用[1]。
Nampt-IN-10 TFA(化合物4)是烟酰胺磷酸核糖基转移酶(Nampt)抑制剂。Nampt-IN-10 TFA对IC50s分别为5 nM和19 nM的A2780和CORL23细胞系具有细胞效力。Nampt-IN-10 TFA可用作ADCs的新型非抗静电有效载荷[1]。
SZL P1-41是Skp2抑制剂,有选择性的抑制Skp2 E3连接酶的活性,对于其它的SCF复合物没有活性。
磷三霉素是由粉末链霉菌产生的一种抗肿瘤抗生素。磷三霉素是2A型(PP2A)的强抑制剂和1型(PP1)丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶的弱抑制剂,IC50分别为3.2nm和131μM。磷三霉素具有研究癌症的潜力[1]。
MIV-247是选择性的组织蛋白酶S (cathepsin S) 抑制剂,对人,小鼠和食蟹猴组织蛋白酶S的 Ki 值分别为2.1,4.2和7.5 nM。
Danoprevir 是一种模拟肽类抑制剂,能够抑制 HCV NS3/4A protease,IC50 值为 0.2-3.5 nM。
PCSK9-IN-1是一种新型高效环肽PCSK9抑制剂,Ki值为1.46nm。
4'-Methoxyisoagarotetrol 为色素衍生物,具有中等 PDE?3A 抑制活性(IC50=54 μM)。
PCSK9-IN-16是一种强效的PCSK9抑制剂。PCSK9-IN-16提取自专利WO2020150474,实施例87,具有高胆固醇血症和其他心血管疾病研究的潜力[1]。
莱比鲁定是一种有效的不可逆凝血酶抑制剂。水蛭素也是一种重组水蛭素。莱比鲁定对肝素诱导的血小板减少症(HIT)有抗凝作用[1]。
hCAI/II-IN-6是一种人体碳酸酐酶(CA)抑制剂。hCAI/II-IN-6对hCA I、hCA II、hCA VII和hCA XII分别选择性抑制Ki值为220、4.9、6.5和＞50000nM的hCA II和hCAⅦ亚型。hCAI/II-IN-6在体内具有抗惊厥活性和抗最大电休克(MES)活性。hCAI/II-IN-6可用于癫痫研究[1]。
PDE4B-IN-2是一种口服活性的选择性PDE4B抑制剂(IC50=15nm),4D以上对PDE4B的选择性大于100倍,PDE4B-IN-2可调节炎性细胞内cAMP,抑制LPS诱导的TNF-α产生和中性粒细胞在肺中的聚集。PDE4B-IN-2降低了小胶质细胞和中性粒细胞的激活,改善了在活体外伤模型中的行为缺陷。PDE4B-IN-2也具有抗抑郁作用。
LP117 是一种新型且有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 产品合成抑制剂,其 IC50 值为 1.1 μM。