2749568-16-7

• 常用中文名：IDH2R140Q-IN-2
• 常用英文名：IDH2R140Q-IN-2
• CAS号：2749568-16-7
• 分子式：C₂₁H₁₈F₆N₆O
• 分子量：484.40
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 异柠檬酸脱氢酶(IDH)
• 发布时间：2024-03-14 17:27:10
• 更新时间：2024-03-14 17:27:10
• IDH2R140Q-IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50: 29 nM)。IDH2R140Q-IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50: 10 nM)。IDH2R140Q-IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

名称

• 英文名: IDH2R140Q-IN-2

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₈F₆N₆O
• 分子量: 484.40

生物活性

• 描述: IDH2R140Q-IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50: 29 nM)。IDH2R140Q-IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50: 10 nM)。IDH2R140Q-IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 异柠檬酸脱氢酶(IDH)
• 参考文献:

  [1]. Wei Q, et al. Structure-Based Drug Design of Novel Triaminotriazine Derivatives as Orally Bioavailable IDH2R140Q Inhibitors with High Selectivity and Reduced hERG Inhibitory Activity for the Treatment of Acute Myeloid Leukemia. J Med Chem. 2023 Sep 28;66(18):12894-12910.