Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是高效的血小板 CAMP 磷酸二酯酶 (PDE)的抑制剂,IC50的0.25 nM。Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是 ADP、胶原蛋白、凝血酶和肾上腺素在体外诱导的血小板聚集的极有效抑制剂。
Floramanoside C 具有 2,2-二苯基-1-三硝基苯肼清除和醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制活性。
LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂,其 Ki 值为 1.09 nM。
2-MPPA(GPI-5693)是一种口服活性和选择性谷氨酸羧肽酶II(GCP II；PSMA)抑制剂,IC50为90 nM[1][2]。
Boceprevir 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。
ONO-RS-082是磷脂酶A(PLA)的抑制剂[1]。ONO-RS-082以1.0μM的IC50抑制PLA2,但即使在100μM时也不抑制PLC[2]。
PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂,IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。
IDH-C227是一种有效的选择性IDH1R132H抑制剂。IDH-C227具有抗癌作用[1]。
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),是一种对抗结直肠癌的潜在化学预防或化学治疗剂。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
GCPII-IN-1是一种谷氨酸羧肽酶II(GCPII,或PSMA)抑制剂支架,Ki为44.3 nM[1]。
Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。
AZD7687是hDGAT1抑制剂,IC50为80 nM。
盐酸依他唑酯(SQ 20009)是一种口服活性的4型磷酸二酯酶(PDE4)选择性抑制剂,IC50为2μM。盐酸依他唑酯是一种γ-氨基丁酸a(GABAA)受体调节剂。盐酸依他唑酯是一种α-分泌酶激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白(sAPPα)的产生。盐酸依他唑酯是一种吡唑啉类衍生物,可提高cAMP水平。盐酸依他唑酯具有抗焦虑、抗抑郁和抗炎作用[1][2][3][4][5]。
4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 相对于底物色氨酸具有竞争性作用,Ki 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。
RORγt反向激动剂30(化合物1)是一种有效的RORγt反向激动剂,IC50为46 nM。靶向核受体RORγt对自身免疫性疾病有效[1]。
Pyributicarb 是一种氨基甲酸酯型除草剂,是 CYP3A4 基因和人类孕烷 X 受体 (hPXR) 的有效激活剂。
Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M,氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF) 抑制剂,Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM,1,700 nM,190 nM,330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。
Ftase抑制剂III是一种表型筛选的阴离子依赖性法尼基转移酶抑制剂。
Skp2 Inhibitor C1(SKPin C1)是特异的Skp2介导的p27降解抑制剂。
Enalaprilat D5是Enalaprilat的氘代化合物标准品。
L-869298是一种有效的选择性PDE4抑制剂。
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是可渗透细胞,竞争型的 HIF-1α脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂。
Luminespib (NVP-AUY922) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。
Batatasin IV 是一种 LTA4H 抑制剂,具有抗炎活性。Batatasin IV 也是一种天然产物,可从 Dioscorea batatus 中获得。Batatasin IV 可用于炎症领域的研究。
Cbl-b-IN-6 (Compound 246) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b) 和 c-Cbl?抑制剂,IC50 分别为 5.8 nM 和 4.4 nM。
Mefentrifluconazole 是一种新型的唑类衍生物,广谱抗真菌 (antifungal agent) 剂。Mefentrifluconazole 是具有强效选择性和口服活性真菌 CYP51 的抑制剂 (Kd= 0.5 nM),但是对人类芳香化酶 (IC50=0.92 μM) 的抑制活性较小。
Hsp90-Cdc37-IN-3(化合物9)是一种新型的celastrol−具有抗癌活性的咪唑衍生物。Hsp90-Cdc37-IN-3抑制Hsp90−Cdc37通过共价结合,诱导细胞凋亡[1]。