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2234285-81-3生产厂家

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2234285-81-3结构式
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  • 常用中文名:IDH1抑制剂1
  • 常用英文名:IDH1 Inhibitor 1
  • CAS号:2234285-81-3
  • 分子式:C20H18F4N6O2
  • 分子量:450.39
  • 相关类别: 信号通路 代谢酶/蛋白酶 异柠檬酸脱氢酶(IDH)
  • 发布时间:2019-03-03 20:47:04
  • 更新时间:2024-01-04 12:59:59
  • IDH1 Inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的,脑渗透性,选择性突变 IDH1 抑制剂,抑制 IDH1R132H,IDH1R132C,和 IDH1WT,IC50 分别为 0.021 μM, 0.045 μM, 和 2.52 μM。具有抗肿瘤活性。

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中文名 IDH1抑制剂1
英文名 IDH1 Inhibitor 1
描述 IDH1 Inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的,脑渗透性,选择性突变 IDH1 抑制剂,抑制 IDH1R132H,IDH1R132C,和 IDH1WT,IC50 分别为 0.021 μM, 0.045 μM, 和 2.52 μM。具有抗肿瘤活性。
相关类别
靶点

IC50: 0.021 μM (IDH1R132H), 0.045 μM (IDH1R132C), and 2.52 μM (IDH1WT)[1]

体外研究 IDH1抑制剂1(化合物19)抑制细胞HCT116-IDH1R132H/+,IC50为0.039μM[1]。
体内研究 IDH1抑制剂1(化合物19)在临床前异种移植肿瘤模型中抑制2-羟基戊二酸(2-HG)的产生。 IDH1抑制剂1也在小鼠中源自患者的IDH1突变体HCT116-IDH1R132H/+机械异种移植肿瘤模型中分析,以评估2-HG产生的体内抑制。 IDH1抑制剂1以150mg/kg口服给药,抑制新的2-HG产生[1]。
参考文献

[1]. Zhao Q, et al. Optimization of 3-Pyrimidin-4-yl-oxazolidin-2-ones as Orally Bioavailable and Brain Penetrant Mutant IDH1 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2018 Jun 11;9(7):746-751.

分子式 C20H18F4N6O2
分子量 450.39
储存条件 2-8°C,密封,干燥