F 15845是一种高效持久性钠电流阻断剂。F 15845也是一种心脏保护剂,具有抗缺血活性,并在心肌梗死后发挥短期和长期心脏保护作用。F 15845可用于心肌功能损害的研究[1]。
利多卡因-d6(盐酸盐)是氘标记的利多卡因(盐酸盐)。盐酸利多卡因(盐酸利多卡因)抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道[1]。盐酸利多卡因通过上调miR-145表达和进一步失活MEK/ERK和NF-κB信号通路,减少胃癌细胞的生长、迁移和侵袭。盐酸利多卡因是一种酰胺衍生物,是治疗室性心律失常的药物,也是一种有效的肿瘤抑制剂[2]。
Vincanol ((-)-Isoeburnamine) 是一种电压门控 Na+ 通道 阻断剂。Vincanol 可阻断 Na+ 电流,IC50 值为 40 μM。Vincanol 具有神经保护作用。
Ceratotoxin-2 (CcoTx2) 是一种电压门控制的钠通道 (sodium channel) 阻滞剂,对 Nav1.2/β1 和 Nav1.3/β1 的 IC50 分别为 8 nM 和 88 nM。
(Rac)-AMG8379 ((Rac)-AMG8380) 是 AMG8379 的外消旋体。AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂, 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。
S-生物丙烯菊酯是一种拟除虫菊酯杀虫剂。S-生物丙烯菊酯通过改变电压门控钠通道传导和非传导状态之间转换的门控动力学来破坏神经功能[1]。
N-甲基度洛西汀-d7是氘标记的N-甲基度洛西汀。N-甲基度洛西汀是一种镇痛药。N-甲基度洛西汀可引起神经元钠通道的强直性和使用依赖性阻滞[1][2]。
Benzamil (Benzylamiloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂,(IC50~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
EIPA hydrochloride (L593754 hydrochloride) 是一种 TRPP3 channel 抑制剂,其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞。
Topiramate D12 (McN 4853 D12) 是Topiramate 的氘代物。Topiramate 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
4-氯苯基胍盐酸盐是一种有效的ASIC3阳性变构调节剂,可逆转ASIC3脱敏作用。4-氯苯基胍盐酸盐通过直接激活通道和增加质子敏感性来影响ASIC3的活性。4-氯苯基胍盐酸盐为设计新的ASIC3配体以在体内研究ASIC3提供了化学骨架[1]。
Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
卡马西平d8是氘标记的卡马西平。卡马西平是一种钠通道阻滞剂,是一种抗惊厥药物,IC50为131μM[1][2]。
μ-Conotoxin SIIIA 是一种河豚毒素 (TTX) 抗性钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。μ-Conotoxin SIIIA 是一种毒性肽,可从 Conus snails 毒液中获取。μ-Conotoxin SIIIA 可用于神经系统疾病的研究,如神经性疼痛。
Huwentoxin I (HWTX-I) 是一种肽毒素,可抑制电压门控钠通道和 N 型钙通道。Huwentoxin I 抑制大鼠海马和蟑螂背侧不配对中位 (DUM) 神经元的钠离子通道,IC50 值分别为 66.1 和 4.80 nM。
GpTx-1是Nav1.7钠通道的有效,选择性的34残基肽拮抗剂,IC50为10nM,显示出比Nav1.4和Nav1.5高20倍和1000倍的选择性。
Taplucaninium chloride是一种钠通道阻滞剂。在10μ。Taplucaninium chloride可用作镇痛剂[1][2]。
普罗帕酮-(苯基-dd5)(盐酸盐)是氘标记的普罗帕酮盐酸盐[1]。盐酸普罗帕酮是一类抗心律失常药物,可治疗与快速心跳相关的疾病,如心房和室性心律失常[2]。
GX-201是一种选择性NaV1.7抑制剂,hNaV1.7的IC50小于3.2 nM[1]。
ProTx-I,一种 Thrixopelma pruriens 来源的毒素,是一种强效的选择性 CaV3.1 通道阻滞剂,对 hCaV3.1 和 hCaV3.2 的 IC50 值分别为 0.2 μM 和 31.8 μM。ProTx-I 还是电压门控 Na+ 通道的有效阻断剂,可抑制 KV 2.1 通道。
Myomodulin是存在于软体动物,昆虫和腹足动物中的神经多肽。
NaV1.7 inhibitor-1 是一种有效的电压门控钠通道 (Nav) 1.7 抑制剂,对于 hNaV1.7 的 IC50 值为 0.6 nM,其选择性是 hNaV1.5 的 80 倍。
Flecainide(Tambocor)能阻断位于心脏的Nav1.5钠离子通道,能抗心律失常。
Zoniporide (CP-597396) hydrochloride hydrate 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride hydrate 抑制人 NHE-1 (IC50=14 nM),与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性,并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50=59 nM)。