(Rac)-AMG8379 ((Rac)-AMG8380) 是 AMG8379 的外消旋体。AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂, 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。
N-甲基度洛西汀-d7是氘标记的N-甲基度洛西汀。N-甲基度洛西汀是一种镇痛药。N-甲基度洛西汀可引起神经元钠通道的强直性和使用依赖性阻滞[1][2]。
Topiramate D12 (McN 4853 D12) 是Topiramate 的氘代物。Topiramate 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
4-氯苯基胍盐酸盐是一种有效的ASIC3阳性变构调节剂,可逆转ASIC3脱敏作用。4-氯苯基胍盐酸盐通过直接激活通道和增加质子敏感性来影响ASIC3的活性。4-氯苯基胍盐酸盐为设计新的ASIC3配体以在体内研究ASIC3提供了化学骨架[1]。
Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
μ-Conotoxin SIIIA 是一种河豚毒素 (TTX) 抗性钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。μ-Conotoxin SIIIA 是一种毒性肽,可从 Conus snails 毒液中获取。μ-Conotoxin SIIIA 可用于神经系统疾病的研究,如神经性疼痛。
GpTx-1是Nav1.7钠通道的有效,选择性的34残基肽拮抗剂,IC50为10nM,显示出比Nav1.4和Nav1.5高20倍和1000倍的选择性。
普罗帕酮-(苯基-dd5)(盐酸盐)是氘标记的普罗帕酮盐酸盐[1]。盐酸普罗帕酮是一类抗心律失常药物,可治疗与快速心跳相关的疾病,如心房和室性心律失常[2]。
NaV1.7 inhibitor-1 是一种有效的电压门控钠通道 (Nav) 1.7 抑制剂,对于 hNaV1.7 的 IC50 值为 0.6 nM,其选择性是 hNaV1.5 的 80 倍。
Zoniporide (CP-597396) hydrochloride hydrate 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride hydrate 抑制人 NHE-1 (IC50=14 nM),与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性,并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50=59 nM)。
海南毒素IV是钠通道的特异性拮抗剂,靶向河豚毒素敏感性(TTX-S)电压门控钠通道。His28和Lys32是海南毒素IV与靶标结合的关键残基,而海南毒素Ⅳ采用抑制剂胱氨酸结基序[1]。
Sodium Channel inhibitor 2 是一个钠通道阻断剂,来自专利 WO 2004011439 A2,化合物 3c。
酒石酸布碘达隆(ATI-2042)是胺碘酮(HY-14187)的一种化学类似物,具有平衡的多种心脏离子通道(钾、钠和钙通道)抑制活性。酒石酸布地达隆是一种抗心律失常药[1]。
Irampanel (BIIR 561) 是 AMPA 受体和电压依赖性钠通道阻断剂。Irampanel 抑制红藻氨酸 (kainate) 诱导的大鼠皮质神经元电流。
GDC-0310是一种选择性酰基磺酰胺Nav1.7抑制剂,hNav1.7的IC50为0.6 nM[1]。
brevetoxinb(Brevetoxin-2；PbTx-2)是一种聚酮类神经毒素,由核鞭毛虫和其它甲藻类产生。Brevetoxin B与神经肌肉交界处神经元电压门控钠通道(IC50=15nm)α亚单位上的5号位点结合,使该通道在比正常值更负的电位下不可逆地打开,反复释放动作电位。灯盏花素B在纳摩尔浓度下具有鱼腥毒性,与一种被描述为神经毒性贝类中毒的疾病有关。
YM758 是一个特异性的窦房结 If 电流抑制剂。
BlireEngine是一种钠通道阻滞剂。Bliregine具有镇痛作用[1][2][3]。
NHE3-IN-1是钠/质子交换类型3 (sodium/proton exchanger type 3 (NHE-3)) 的抑制剂, 来自专利WO 2011019784 A1。
Nav1.7-IN-3是选择性,有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂,IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。
μ-芋螺毒素KIIIA是一种可从金氏芋螺中分离得到的具有镇痛作用的μ-芋头毒素。μ-Conotoxin KIIIA阻断哺乳动物神经元电压门控钠通道(VGSC)(Nav1.2)。μ-Conetoxin KIIIA可用于疼痛研究[1][2]。
SLC13A5-IN-1 是一种选择性柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂。SLC13A5-IN-1 完全阻断 HepG2 细胞摄取 14C-柠檬酸,IC50 值为 0.022 μM。SLC13A5-IN-1 可以用于治疗代谢和/或心血管疾病的研究。SLC13A5-IN-1 源于专利 WO2018104220A1,化合物 I-5。
Zoniporide (CP-597396) hydrochloride 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride 抑制人 NHE-1 (IC50=14 nM),与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性,并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50=59 nM)。