钠通道

钠通道是完整的膜蛋白，形成离子通道，通过细胞的质膜传导钠离子（Na +）。它们根据打开这些离子通道的触发器进行分类，即电压变化（电压门控，电压敏感或电压依赖性钠通道也称为VGSC或Nav通道）或物质结合（配体）到通道（配体门控钠通道）。在诸如神经元，肌细胞和某些类型的神经胶质的可兴奋细胞中，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控Na +通道可以以三种不同的状态存在：停用（闭合），激活（打开）或不激活（闭合）。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化而被激活。

藜芦定

Veratridine (3-Veratroylveracevine) 是一种来自百合科的植物的生物碱,是一种钠通道激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流,IC50 为 18.39 µM。

• CAS号：71-62-5
• 分子式：C₃₆H₅₁NO₁₁
• 分子量：673.79000
• 类别：钠通道

• 密度：1.45 g/cm3
• 沸点：814.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：180ºC
• 闪点：446.4ºC

盐酸奥布卡因

Oxybuprocaine hydrochloride (Benoxinate hydrochloride) 可逆地阻断钠通道 (sodium channels),并防止角膜,结膜和巩膜中疼痛神经的冲动传播。Oxybuprocaine hydrochloride 专用于眼科和耳鼻喉科。

• CAS号：5987-82-6
• 分子式：C₁₇H₂₉ClN₂O₃
• 分子量：344.877
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：446.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：158 - 162ºC
• 闪点：224.1ºC

盐酸Raxatrigine

CNV1014802(GSK-1014802)盐酸盐是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。

• CAS号：934240-31-0
• 分子式：C₁₈H₂₀ClFN₂O₂
• 分子量：350.81500
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(2S,5R)-5-(4-((2-氟苄基)氧基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺

CNV1014802(GSK-1014802)是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。

• CAS号：934240-30-9
• 分子式：C₁₈H₁₉FN₂O₂
• 分子量：314.35400
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸氯丙嗪-D6

Chlorpromazine D6 hydrochloride 是 Chlorpromazine 的氘代化合物标准品。Chlorpromazine 是 dopamine 受体,5-HT 受体,potassium channel,sodium channel 的拮抗剂。

• CAS号：1228182-46-4
• 分子式：C₁₇H₁₄D₆Cl₂N₂S
• 分子量：361.36
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：187-189°C
• 闪点：N/A

尼索西汀

尼西西汀是去甲肾上腺素转运体(NET)的有效选择性抑制剂,Kd为0.76nM。尼西西汀是一种抗抑郁药和局部麻醉剂,它可以阻断电压门控钠通道[1][2][3]。

• CAS号：53179-07-0
• 分子式：C₁₇H₂₁NO₂
• 分子量：271.35400
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：1.054g/cm3
• 沸点：404.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：170.6ºC

2-(4-(4-氟苯氧基)亚苄基)肼甲酰胺

Co 102862(V 102862)是一种有效的、广谱的、依赖于状态的钠离子通道阻滞剂。Co 102862也是一种口服活性抗惊厥药[1]。

• CAS号：181144-66-1
• 分子式：C₁₄H₁₂FN₃O₂
• 分子量：273.26
• 类别：钠通道

• 密度：1.278g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氰氟虫腙

Metaflumizone 是一种缩氨基脲杀虫剂,为有效的钠离子通道 (sodium channel) 阻滞剂。

• CAS号：139968-49-3
• 分子式：C₂₄H₁₆F₆N₄O₂
• 分子量：506.40
• 类别：钠通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

地布卡因

Dibucaine有局部麻醉活性。

• CAS号：85-79-0
• 分子式：C₂₀H₂₉N₃O₂
• 分子量：343.463
• 类别：钠通道

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：491.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：-51 °C
• 闪点：251.1±31.5 °C

丙吡胺

Disopyramide (Dicorantil) 是一种治疗室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常药物。Disopyramide 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels)。Disopyramide 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。

• CAS号：3737-09-5
• 分子式：C₂₁H₂₉N₃O
• 分子量：339.47400
• 类别：钾通道

• 密度：1.059g/cm3
• 沸点：505.2ºC at 760mmHg
• 熔点：94.5-950C
• 闪点：259.4ºC

TC-N 1752

TC-N 1752是一种口服有效的Nav1抑制剂。7,hNav1的IC50分别为0.17μM、0.3μM、0.4μM、1.1μM和2.2μM。7,hNav1。3,hNav1。4,hNaV1。5和rNav1。分别为8。TC-N 1752也抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752在福尔马林疼痛模型中显示镇痛效果[1][2][3]。

• CAS号：1211866-85-1
• 分子式：C₂₅H₂₇F₃N₆O₃
• 分子量：516.52
• 类别：钠通道

• 密度：1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[ 2H6 ]-决奈达隆盐酸盐

决奈达隆D6盐酸盐是氘标记的决奈达隆。决奈达隆盐酸盐是胺碘酮(HY-14187)的衍生物,是研究心房颤动(AF)和心房扑动的III类抗心律失常药物。决奈达隆盐酸盐是一种有效的多离子电流阻断剂,包括钾电流、钠电流和L型钙电流,并通过与β-肾上腺素能受体的非竞争性结合发挥抗肾上腺素能作用。决奈达隆盐酸盐是CYP3A4[1][2][3][4]的底物和中度抑制剂。

• CAS号：1329809-23-5
• 分子式：C₃₁H₃₉D₆ClN₂O₅S
• 分子量：599.254
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GX-674

GX-674是一种有效的、状态依赖的、亚型选择性电压门控钠通道1.7(Nav1.7)拮抗剂,在-40 mV时IC50为0.1 nM【1】。

• CAS号：1432913-36-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sodium Channel inhibitor 4

Sodium Channel inhibitor 4 是钠通道抑制剂。

• CAS号：587843-16-1
• 分子式：C₁₉H₁₈ClN₃O₄S₂
• 分子量：451.95
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

脒氯嗪

Amiloride是表皮钠离子通道阻断剂。

• CAS号：2609-46-3
• 分子式：C₆H₈ClN₇O
• 分子量：229.62700
• 类别：钠通道

• 密度：2.11g/cm3
• 沸点：628.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：333.7ºC

拉莫三嗪-d3

拉莫三嗪-d3是氘标记的拉莫三嗪[1]。拉莫三嗪(BW430C)是一种强效口服抗惊厥或抗癫痫药物。拉莫三嗪选择性阻断电压门控Na+通道,稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。拉莫三嗪可以用于癫痫的研究,？局灶性癫痫等[2][3]。

• CAS号：1132746-94-1
• 分子式：C₉H₄D₃Cl₂N₅
• 分子量：259.11
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AZ194

AZ194是一流的口服活性CRMP2-Ubc9相互作用抑制剂和NaV1抑制剂。7(IC50=1.2μM)。AZ194阻断CRMP2的苏甲酰化以选择性地减少表面表达NaV1的量。7.抗伤害作用[1]。

• CAS号：2241651-99-8
• 分子式：C₃₄H₃₁F₂N₃O₃
• 分子量：567.62
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tenapanor hydrochloride

盐酸替那泊(AZD1722)是一种有效的口服活性钠/氢交换异构体3(NHE3)抑制剂。盐酸替纳帕诺主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道磷酸盐吸收。盐酸替那泊具有研究高磷血症的潜力[1][2]。

• CAS号：1234365-97-9
• 分子式：C₅₀H₆₈Cl₆N₈O₁₀S₂
• 分子量：1217.970
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

西诺氨酯

Cenobamate,一个钠离子通道 (sodium channel) 阻断剂,能够增强 GABAergic 的传输, 也是一种潜在的、多功能中枢神经系统药物。

• CAS号：913088-80-9
• 分子式：C₁₀H₁₀ClN₅O₂
• 分子量：267.672
• 类别：GABA受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：520.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：268.8±32.9 °C

利鲁唑

Riluzole 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。

• CAS号：1744-22-5
• 分子式：C₈H₅F₃N₂OS
• 分子量：234.198
• 类别：GABA受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：296.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：116-118ºC
• 闪点：133.0±30.1 °C

吡西卡尼

吡西卡肽(SUN 1165游离酸)是一种强效钠通道阻滞剂和强效Ic类抗心律失常剂[1][2]。

• CAS号：88069-67-4
• 分子式：C₁₇H₂₄N₂O
• 分子量：272.38500
• 类别：钠通道

• 密度：1.11 g/cm3
• 沸点：416.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NHE3-IN-3

NHE3-IN-3(化合物1)是一种Na+/H+交换异构体3(NHE3)抑制剂,其pIC50分别为6.2和6.6,可对抗人和大鼠NHE3。NHE3-IN-3在Sprague–Dawley大鼠中的口服生物利用度高(98%)[1]。

• CAS号：543734-50-5
• 分子式：C₁₆H₁₆Cl₂N₂O₂S
• 分子量：371.28
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸丙氧卡因

Propoxycaine盐酸盐是一种局部麻醉剂, 结合并抑制电压门控钠通道, 抑制脉冲起始和传导所需的离子通量, 从而导致感觉的丢失。

• CAS号：550-83-4
• 分子式：C₁₆H₂₇ClN₂O₃
• 分子量：330.85000
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：434.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：216.5ºC

盐酸布比卡因

Bupivacaine hydrochloride monohydrate 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可用于慢性疼痛的研究。

• CAS号：73360-54-0
• 分子式：C₁₈H₃₁ClN₂O₂
• 分子量：342.90
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：255-259℃
• 闪点：N/A

氨苯蝶啶

Triamterene是压敏型上皮钠离子通道(ENaC)阻断剂,有利尿作用。

• CAS号：396-01-0
• 分子式：C₁₂H₁₁N₇
• 分子量：253.26300
• 类别：GPCR19

• 密度：1.502 g/cm3
• 沸点：573.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：316°C
• 闪点：11 °C

AM-2099

AM-2099是电压门控钠通道Nav1.7的有效,选择性的抑制剂,对人类Nav1.7的IC50值为0.16 μM。

• CAS号：1443373-17-8
• 分子式：C₁₉H₁₃F₃N₄O₃S₂
• 分子量：466.46
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

μ-Conotoxin PIIIA

μ-芋螺毒素PIIIA是一种钠通道(NaV1.4)阻断剂。μ-锥虫毒素PIIIA可从紫锥虫中分离得到[1][2]。

• CAS号：184840-20-8
• 分子式：C₁₀₃H₁₆₆N₄₀O₂₈S₆
• 分子量：2605.06
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Lamotrigine hydrate

水合拉莫三嗪是一种有效的口服抗惊厥或抗癫痫药物。水合拉莫三嗪选择性阻断电压门控钠通道,稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。水合拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性发作等的研究[1][2]。

• CAS号：375347-20-9
• 分子式：C₉H₉Cl₂N₅O
• 分子量：274.11
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

F15845

F 15845是一种高效持久性钠电流阻断剂。F 15845也是一种心脏保护剂,具有抗缺血活性,并在心肌梗死后发挥短期和长期心脏保护作用。F 15845可用于心肌功能损害的研究[1]。

• CAS号：470454-73-0
• 分子式：C₂₀H₂₅NO₂S₂
• 分子量：375.54800
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ceratotoxin-2

Ceratotoxin-2 (CcoTx2) 是一种电压门控制的钠通道 (sodium channel) 阻滞剂,对 Nav1.2/β1 和 Nav1.3/β1 的 IC50 分别为 8 nM 和 88 nM。

• CAS号：880885-98-3
• 分子式：C₁₇₇H₂₆₀N₅₂O₄₉S₆
• 分子量：4092.67
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A