Tenapanor是钠氢离子 (Na+/H+) 交换NHE3的抑制剂, 抑制人和大鼠NHE3的IC50值分别为5和10 nM。
Methocarbamol-13C,d3是13C和氘标记的。Methocarbamol是一种口服活性中枢肌松弛剂,可阻断肌肉Nav1.4通道。Methocarbamol可逆地影响Nav1.4通道失活的电压依赖性。Methocarbamol有可能用于肌肉痉挛和疼痛综合征研究[1][2][3]。
NHE3-IN-3(化合物1)是一种Na+/H+交换异构体3(NHE3)抑制剂,其pIC50分别为6.2和6.6,可对抗人和大鼠NHE3。NHE3-IN-3在Sprague–Dawley大鼠中的口服生物利用度高(98%)[1]。
联苯菊酯是一种人工合成的拟除虫菊酯杀虫剂,它能延长钠通道的开放时间,导致昆虫神经系统的膜去极化和传导阻滞。联苯菊酯对冈比亚疟原虫和致倦库蚊有效(LD50s分别为0.15和0.16ng/mg),并增加了处理过的玉米和高粱植株的内生线虫死亡率。
Eleclazine hydrochloride是一个新的Na+电流的抑制剂,IC50值是0.7 uM.
KC 12291 hydrochloride 是一种有口服活性的电压门控钠通道 (VGSC) 的阻断剂。KC 12291 hydrochloride 降低 Na+ 持续电流振幅,发挥抗缺血作用。KC 12291 hydrochloride 在体外和体内均有显著的心脏保护作用。
Bupivacaine hydrochloride monohydrate 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可用于慢性疼痛的研究。
BI-9627 是一种钠氢交换异构体1 (NHE1) 抑制剂,EC50 值为 31 nM.
Vinpocetine(Cavinton; Ethyl apovincaminate) 是PDE1选择性抑制剂,IC50为21 μM,同时也是压敏钠离子通道。
DS-1971a 是一种有效的,选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂,对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 具有镇痛作用。
Nav1.8-IN-2(化合物35A)是一种有效的Nav1.8抑制剂,IC50值为0.4 nM。Nav1.8-IN-2可用于研究疼痛障碍、咳嗽障碍以及急性和慢性瘙痒障碍[1]。
4,9-去甲伪麻黄碱是一种选择性电压门控钠通道(VGSC)抑制剂,可阻断人脑中的Nav1.1和Nav1.6,并诱导失活Nav1.6的电压依赖性发生超极化转变[1]。
EIPA 是一种 TRPP3 channel 抑制剂,其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞的增多。
ICA-121431是大鼠Nav1.7离子通道高效抑制剂,IC50值为19nM,但对人、狗以及小鼠的Nav1.7作用基本无。
阿托莫西汀(托莫西丁)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)和多巴胺(DA)转运体的Ki值分别为5、77和1451 nM。阿托莫西汀(托莫西丁)增加PFC中的DAEX和NEEX,并增强儿茶酚胺能神经传递。阿托莫西汀是一种有效的钠通道阻滞剂。阿托莫西汀(Tomoxetine)可用于注意力缺陷多动障碍(ADHD)研究[1][2][3]。
Eslicarbazepine acetate 是一种抗癫痫药物,也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。
AM-2099是电压门控钠通道Nav1.7的有效,选择性的抑制剂,对人类Nav1.7的IC50值为0.16 μM。
λ-Cyhalothrin 是一种高效的广谱的 II 型合成除虫菊酯杀虫剂,含有 α-氰基。λ-Cyhalothrin 在各种应用中用于防治多种害虫 (pests)。λ-Cyhalothrin 是一种神经毒素,靶向中枢神经系统中神经元膜的钠通道 (sodium channels)。
奥卡西平-d4-1是氘标记的奥卡西平。奥卡西平是一种钠通道阻滞剂。奥卡西平显著抑制胶质母细胞瘤细胞生长,诱导胶质母细胞瘤细胞系凋亡或G2/M期阻滞[2]。抗癌和抗惊厥作用[2][3]。
μ-芋螺毒素PIIIA是一种钠通道(NaV1.4)阻断剂。μ-锥虫毒素PIIIA可从紫锥虫中分离得到[1][2]。
μ-锥虫毒素CnIIIC是一种可从锥虫配偶体中分离得到的22个残基的锥虫肽。μ-芋螺毒素CnIIIC是一种强效且持久的NaV1.4通道阻断剂。μ-芋螺毒素CnIIIC具有镇痛、麻醉和肌松活性[1][2]。
Nav1.7-IN-2是电压门控钠通道抑制剂, 尤其是 Nav 1.7, IC50值为80 nM。
水合拉莫三嗪是一种有效的口服抗惊厥或抗癫痫药物。水合拉莫三嗪选择性阻断电压门控钠通道,稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。水合拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性发作等的研究[1][2]。
雷诺嗪-d8(CVT 303-d8)是氘标记的雷诺嗪。雷诺嗪(CVT 303)是一种抗心绞痛药物,通过抑制内向钠电流的晚期(INa和IKr,IC50值分别为6μM和12μM),而不影响心率或血压(BP)[1][2]来实现其作用。雷诺嗪也是一种部分脂肪酸氧化(FAO)抑制剂[3]。抗心绞痛药。
Ralfinamide mesylate (FCE-26742A mesylate) 是一种口服可利用,来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 具有镇痛作用。
PRAX-562(PRAX562)是一种新型的持续性钠电流(INa)抑制剂,抑制ATX-II或SCN8A突变N1768D诱导的hNaV1.6持续性INa,IC50分别为141和75 nM。PRAX-562在抑制其他人类NaV亚型(hNaV1.1、hNaV1.2、hNaV1.5)以及大鼠、狗和小鼠直系同源物(rNaV1.2、dNaV1.2、mNaV1.6、rNaV1.6)表达的持续性INa方面表现出类似的效力,IC50值范围为109-180 nM。PRAX-562表现出较低效力的强直阻滞(IC50=8470 nM),表现出对持续性INa的60倍偏好,也表现出对hNaV1.1的峰值INa强直阻滞的偏好(173倍)。PRAX-562可降低海马CA1区锥体神经元的固有兴奋性,但不影响动作电位(AP)振幅。PRAX-562(3 mg/kg,po)对小鼠产生剂量依赖性保护(潜伏期增加),对抗MES诱导的强直性后肢癫痫发作(EC50=90.1 ng/ml),在10 mg/kg时具有完全保护作用。