1234365-97-9

• 常用中文名：Tenapanor hydrochloride
• 常用英文名：Tenapanor hydrochloride
• CAS号：1234365-97-9
• 分子式：C₅₀H₆₈Cl₆N₈O₁₀S₂
• 分子量：1217.970
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2018-06-05 21:01:38
• 更新时间：2024-01-02 10:36:08
• 盐酸替那泊(AZD1722)是一种有效的口服活性钠/氢交换异构体3(NHE3)抑制剂。盐酸替纳帕诺主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道磷酸盐吸收。盐酸替那泊具有研究高磷血症的潜力[1][2]。

名称

• 英文名: tenapanor hydrochloride
• 英文别名: tenapanor HCl; N,N'-(10,17-Dioxo-3,6,21,24-tetraoxa-9,11,16,18-tetraazahexacosane-1,26-diyl)bis{3-[(4S)-6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-4-isoquinolinyl]benzenesulfonamide} dihydrochloride; tenapanor hydrochloride; 50605O2ZNS; RDX5791; AZD1722 hydrochloride; 1,1'-(butane-1,4-diyl)bis{3-[2-(2-{2-[({3-[(4S)-6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-4-yl]phenyl}sulfonyl)amino]ethoxy}ethoxy)ethyl]urea} dihydrochloride; Benzenesulfonamide, N,N'-(10,17-dioxo-3,6,21,24-tetraoxa-9,11,16,18-tetraazahexacosane-1,26-diyl)bis[3-[(4S)-6,8-dichloro-1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-4-isoquinolinyl]-, hydrochloride (1:2)

物化性质

• 分子式: C₅₀H₆₈Cl₆N₈O₁₀S₂
• 分子量: 1217.970
• 精确质量: 1214.263062

生物活性

• 描述: 盐酸替那泊(AZD1722)是一种有效的口服活性钠/氢交换异构体3(NHE3)抑制剂。盐酸替纳帕诺主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道磷酸盐吸收。盐酸替那泊具有研究高磷血症的潜力[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体内研究: 盐酸替纳帕诺(0.15,0.5 mg/kg；p.o.)减少大鼠被动细胞旁磷酸盐吸收[1]。盐酸替那泊钠(0.15 mg/kg；p.o.；连续11天每天两次)可增加大鼠尿磷排泄的减少[2]。动物模型：大鼠(肠环模型)[1]剂量：0.15,0.5 mg/kg给药：P.o.结果：通过减少高磷酸盐餐后的尿磷酸盐和钠排泄以及增加到盲肠的钠和磷酸盐输送,减少被动细胞旁磷酸盐吸收。动物模型：8周,250g雄性Sprague–Dawley大鼠[2]剂量：0.15mg/kg与司维拉姆(0%、0.75%、1.5%和3%(wt/wt))联合给药：口服灌胃；连续11天每天两次结果：显著增加尿磷排泄的减少。
• 参考文献:

  [1]. King AJ, et al. Inhibition of sodium/hydrogen exchanger 3 in the gastrointestinal tract by tenapanor reduces paracellular phosphate permeability. Sci Transl Med. 2018 Aug 29;10(456):eaam6474.

  [2]. King AJ, et al. Combination treatment with tenapanor and sevelamer synergistically reduces urinary phosphorus excretion in rats. Am J Physiol Renal Physiol. 2021 Jan 1;320(1):F133-F144.