一种有效的选择性中间电导KCa3.1正门控调节剂,EC50为111 nM；选择性比KCa2.3高123倍(EC50=13.7 uM),选择性比代表性的KV,NaV高200至400倍,以及CaV1.2通道；不仅可以降低血压,还可以大大降低心率,可能是通过小鼠的心脏和神经元KCa2激活。
Disopyramide (Dicorantil) 是一种治疗室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常药物。Disopyramide 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels)。Disopyramide 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。
TRAM-39是一种选择性的中间传导Ca2+激活的K+(IKCa)通道阻断剂。TRAM-39以60nM的IC50值抑制KCa3.1通道。TRAM-39可用于共济失调、癫痫、记忆障碍、精神分裂症和帕金森病的研究[1][2][3][4]。
VU0529331 是一种适度选择性的不含 GIRK1 的 G蛋白门控内向整流钾 (non-GIRK1/X) 通道抑制剂,在 HEK293 细胞中,对 GIRK2 和 GIRK1/2 的 EC50 值分别为 5.1 µM 和 5.2 µM,同时对 GIRK4 同源通道也有作用。
Chlorahololide C 是一种从 Chloranthus holostegius 中分离得到林丹倍半萜类二聚体。Chlorahololide C 是一种有效和选择性的钾通道阻滞剂,IC50 值为 3.6 μM。
TRAM-34 是一种选择性的钙激活 K+ 通道 (IKCa1)阻断剂,Kd 为 20 nM。
氢氯噻嗪-13C6是13C标记的氢氯噻肼[1]。氢氯噻嗪(HCTZ)是一种噻嗪类口服利尿药物,可抑制转化型转化生长因子-β/Smad信号通路。氢氯噻嗪通过打开钙激活钾(KCA)通道具有直接的血管舒张作用。氢氯噻嗪改善心功能,减少纤维化,具有降压作用[2][3][4]。
Glisoxepide 是一种磺胺衍生物,是一种可口服的,非选择性的 K(ATP) 通道阻滞剂,具有抗高血糖活性和心血管调节作用。
Ropivacaine mesylate 是一氨基酰胺化合物,有阻断神经性疼痛的作用。Ropivacaine mesylate 是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 抑制剂,在 COS-7 细胞膜上其 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine mesylate 能在急性高血压模型中抑制压力诱导的肺内皮细胞高通透性。
Dronedarone hydrochloride是一种非碘化胺碘酮衍生物, 可抑制Na+, K+ and Ca2+的电流。
Minoxidil sulfate 是一种有效的 ATP 敏感的 K+ 通道 (K+ channel) 激动剂,是米诺地尔的硫酸代谢物。Minoxidil sulfate 被认为是一种血管扩张试剂,在动物实验模型中,促进头发生长。
Astemizole 是一个长效的二代抗组胺药物,是常用的抗过敏药物,是组胺H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂,IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+通道的阻断活性,IC50 值为0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
P-CAB试剂2是一种强效的口服活性钾竞争性酸阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB试剂2抑制H+/K+-ATP酶活性,IC50值＜100 nM。P-CAB剂2抑制hERG钾通道,IC50值为18.69 M。P-CAB剂2中没有急性毒性,并抑制组胺(HY-B1204)诱导的胃酸分泌[1]。
琥珀酸钠是一种有效的口服抗焦虑剂。琥珀酸钠在体内对结肠上皮细胞增殖有抑制作用。琥珀酸钠可下调KCNMB1(钾通道亚单位β1)和TET1(10-11易位1)的表达。琥珀酸钠可用于妊娠高血压研究[1][2][3]。
Flupirtine (D 9998)马来酸盐是神经元钾通道开放剂,同时具有NMDA受体拮抗剂特性。
3-Chlorodiphenylamine 是一种高亲和力的心肌 Ca2+ 增敏剂 (Ca2+ sensitizer)。3-Chlorodiphenylamine 基于二苯胺结构,可与心肌肌钙蛋白 C (cTnC) 的 N 端结构域可以结合 (Kd=6 µM)。3-Chlorodiphenylamine 由于分子体积小,可以作为开发更强 Ca2+ 增敏化合物的极好起始支架,用于收缩性心力衰竭的研究。
Ethyl tosylcarbamate 是合成 Gliclazide (G409877) 的中间体。Gliclazide 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂,IC50 为 184 nM。
多非利特 D4 (UK 68789 D4) 是一种氘标记的 Dofetilide。Dofetilide 是一种 III 型抗心律失常药物。
KCNQ1激活剂-1(化合物3)是KCNQ1通道的有效激活剂。KCNQ1激活剂-1具有研究长QT综合征(LQTS)的潜力【1】。
Sematilide hydrochloride (CK-1752 hydrochloride) 是一种选择性的 IKr 通道阻滞剂。Sematilide 抑制延迟整流钾通道 (K+ current),IC50 为 25 μM,这种作用存在浓度依赖性。Sematilide 是一种 III 类抗心律不齐剂。
(Rac)-AZD3839?是一种口服活性 β-淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶?(BACE1)?抑制剂,具有血脑屏障渗透性。?(Rac)-AZD3839?对人?ether-a-go-go?相关基因?(hERG)?离子通道具有亲和力。(Rac)-AZD3839可用于阿尔茨海默病的研究。
Bupivacaine hydrochloride monohydrate 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可用于慢性疼痛的研究。
Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。
树突毒素K是一种Kv1.1通道阻滞剂。树突毒素K通过控制突触前棘波以时间依赖性方式决定CA3神经元的谷氨酸释放[1]。