P2X受体

P2X受体是阳离子可渗透的配体门控离子通道家族，其响应于细胞外腺苷5'-三磷酸（ATP）的结合而打开。它们属于更大的受体家族，称为嘌呤能受体。 P2X受体存在于多种生物中，包括人，小鼠，大鼠，兔，鸡，斑马鱼，牛蛙，吸虫和变形虫。已经鉴定了编码P2X亚基的七个独立基因，并将其命名为P2X1至P2X7。给定P2X受体的药理学很大程度上取决于其亚基组成。不同的亚基对嘌呤能激动剂和拮抗剂表现出不同的敏感性。持续感兴趣的是，一些P2X受体（P2X2，P2X4，人P2X5和P2X7）响应于ATP表现出多种开放状态，其特征在于大有机离子和核苷酸结合染料的渗透性随时间的增加。

一个839977

A-839977是选择性P2X7受体拮抗剂,能阻断BzATP激发的钙流,对人、大小鼠的P2X7受体的IC50分别为20,42和150 nM。

• CAS号：870061-27-1
• 分子式：C₁₉H₁₄Cl₂N₆O
• 分子量：413.26000
• 类别：P2X受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

雪上一枝蒿甲素

Bullatine A (BLA) 雪上一枝蒿甲素是乌头属 genus Aconitum 的二萜类生物碱,具有抗风湿,抗炎和抗伤害感受作用。 Bullatine A 是一种有效的 P2X7 拮抗剂,可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 能缓解过敏反应。

• CAS号：1354-84-3
• 分子式：C₂₂H₃₃NO₂
• 分子量：343.503
• 类别：P2X受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：488.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：242.3±27.4 °C

JNJ-42253432

一种有效的,选择性的CNS渗透性P2X7拮抗剂,大鼠和huamn P2X7通道的pKi分别为9.1和7.9；在10μM时不通过人P2X1,P2X2,P2X3,P2X2/P2X3和P2X4阻断钙通量；减弱ATP-和Bz-ATP诱导的来自具有相似效力的hP2X7-1321N1细胞的电流(pEC50=7.0),阻断Bz ATP在自由移动的大鼠脑中诱导的IL-1β的释放,也增加5-羟色胺水平；减弱安非他明诱导的体内活动过度。

• CAS号：1428327-35-8
• 分子式：C₂₈H₃₈N₄O
• 分子量：446.639
• 类别：P2X受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GW791343(盐酸盐)

GW791343双盐酸盐是P2X7变构调节剂,有种属特异性,对人P2X7的pIC50为6.9-7.2。

• CAS号：1019779-04-4
• 分子式：C₂₀H₂₆Cl₂F₂N₄O
• 分子量：447.35
• 类别：P2X受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

酸浆果红素

玉米黄质二棕榈酸酯(Physalien)是一种从枸杞中提取的类胡萝卜素,具有抗炎和抗氧化应激作用。玉米黄质双棕榈酸酯与p2X7受体(Kd=81.2nM)和脂联素受体1(AdipoR1；Kd=533nM)以正剂量依赖的方式直接相互作用。玉米黄质双棕榈酸酯可恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬功能。玉米黄质双棕榈酸酯可用于酒精性脂肪肝(AFLD)和色素性视网膜炎(RP)的研究[1][2]。

• CAS号：144-67-2
• 分子式：C₇₂H₁₁₆O₄
• 分子量：1045.689
• 类别：自噬

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：956.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：98-100 °C
• 闪点：462.1±32.7 °C

5'-三磷酸腺苷,高碘酸盐氧化钠盐

Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 是一种广谱 P2 受体 抑制剂。Oxidized ATP trisodium salt 不可逆地拮抗 P2X7R 激活。Oxidized ATP trisodium salt 抑制 C 反应蛋白 (CRP) 诱导的 NLRP3 炎性体激活。Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 可用于动脉粥样硬化研究。

• CAS号：71997-40-5
• 分子式：C₁₀H₁₁N₅Na₃O₁₃P₃
• 分子量：571.11
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Camlipixant

Camlipixant(BLU-5937)是一种强效、选择性、非竞争性和口服活性的P2X3同源三聚体受体拮抗剂,其IC50为25nM。Camlipixant显示出强大的抗扭作用,并且没有味道改变。Camlipixant可用于研究不明原因的难治性慢性咳嗽[1]。

• CAS号：1621164-74-6
• 分子式：C₂₃H₂₄F₂N₄O₄
• 分子量：458.46
• 类别：P2X受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

三磷酸腺苷二钠

ATP是用于代谢反应中底物活化的磷酸基团供体和大量激酶的辅酶。

• CAS号：987-65-5
• 分子式：C₁₀H₁₄N₅Na₂O₁₃P₃
• 分子量：551.145
• 类别：P2X受体

• 密度：2.63g/cm3
• 沸点：951.4ºC at 760mmHg
• 熔点：188-190ºC
• 闪点：N/A

Purotoxin 1

Purotoxin 1是一种P2X3受体抑制剂。Purotoxin 1在炎性疼痛的动物模型中显示出抗伤害感受特性。Purotoxin 1可以从狼蛛Geolycosa sp[1]的毒液中分离出来。

• CAS号：1396322-38-5
• 分子式：C₁₅₅H₂₄₉N₅₁O₄₇S₈
• 分子量：3835.47
• 类别：P2X受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A