iGluR

iGluR（离子型谷氨酸受体）是配体门控离子通道，由神经递质谷氨酸激活。 iGluR是由四个大亚基组成的完整膜蛋白，形成中心离子通道孔。所有已知谷氨酸受体亚基之间的序列相似性，包括AMPA，红藻氨酸，NMDA和δ受体。 AMPA受体是基底传递过程中的主要电荷载体，允许钠离子流入使突触后膜去极化。 NMDA受体被镁离子阻断，因此仅允许先前去极化后的离子通量。这使它们能够作为突触可塑性的重合检测器。通过NMDA受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。

5-aminocarbonyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo(a,d)cyclohepten-5,10-imine

ADCI 是一种非竞争性 NMDA 拮抗剂,是一种广谱抗惊厥剂。

• CAS号：124070-15-1
• 分子式：C₁₆H₁₄N₂O
• 分子量：250.29500
• 类别：iGluR

• 密度：1.305g/cm3
• 沸点：460.1ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：232ºC

鹅膏氨酸

Ibotenic acid 对 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 和反式-ACPD 或代谢型使君子氨酸 (Qm) 受体位点都具有激动剂活性。

• CAS号：2552-55-8
• 分子式：C₅H₆N₂O₄
• 分子量：158.112
• 类别：iGluR

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：458.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：141-147 °C
• 闪点：231.3±28.7 °C

(RS)-3,4-DCPG

(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine ((RS)-3,4-DCPG) 是一种 AMPA 受体拮抗剂。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 能拮抗 AMPA 介导的新生大鼠运动神经元去极化作用。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 可用于神经系统疾病的研究。

• CAS号：176796-64-8
• 分子式：C₁₀H₉NO₆
• 分子量：239.18
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-(-)-2-氨基-5-膦酰戊酸

D-AP5 是一个 NMDA 受体拮抗剂。

• CAS号：79055-68-8
• 分子式：C₅H₁₂NO₅P
• 分子量：197.126
• 类别：iGluR

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：482.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：245.4±31.5 °C

环噻嗪

环噻嗪是AMPA受体的一种正变构调节剂,经常用于阻断天然和异源表达的AMPA受体的脱敏。已知环噻嗪能快速抑制AMPA受体脱敏,并缓慢增强AMPA电流[1]。

• CAS号：2259-96-3
• 分子式：C₁₄H₁₆ClN₃O₄S₂
• 分子量：389.878
• 类别：iGluR

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：627.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：234ºC
• 闪点：333.2±34.3 °C

4-PPBP maleate

4-PPBP马来酸盐是一种有效的σ1受体配体和激动剂。4-PPBP马来酸盐是一种非竞争性、选择性NR1a/2B NMDA受体(在爪蟾卵母细胞中表达)拮抗剂。4-PPBP马来酸盐提供神经保护[1][2][3]。

• CAS号：201216-39-9
• 分子式：C₂₅H₃₁NO₄
• 分子量：409.518
• 类别：Sigma Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-[4-[(1R)-1-甲基-2-[[异丙基磺酰基]氨基]乙基]苯基]-3,5-二氟苯基甲酰胺

LY450108是AMPA受体增强剂。

• CAS号：376594-67-1
• 分子式：C₁₉H₂₂F₂N₂O₃S
• 分子量：396.451
• 类别：iGluR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Topiramate D12

Topiramate D12 (McN 4853 D12) 是Topiramate 的氘代物。Topiramate 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

• CAS号：1279037-95-4
• 分子式：C₁₂H₉D₁₂NO₈S
• 分子量：351.436
• 类别：钙通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：438.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219.1±31.5 °C

5,7-二氯犬尿喹啉酸

5,7-二氯犬尿酸(5,7-DCKA)是NMDA受体甘氨酸位点的选择性竞争性拮抗剂,其KB为65 nM。5,7-二氯kynurenic酸是kynurenic酸的一种衍生物,可减少大鼠皮层细胞培养中NMDA诱导的神经元损伤[1]。

• CAS号：131123-76-7
• 分子式：C₁₀H₅Cl₂NO₃
• 分子量：258.05800
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ZL006

ZL006 是 nNOS/PSD-95 相互作用的抑制剂,可抑制 nMDA receptor 诱导的一氧化氮的合成。

• CAS号：1181226-02-7
• 分子式：C₁₄H₁₁Cl₂NO₄
• 分子量：328.147
• 类别：iGluR

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：530.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：274.6±30.1 °C

Plazinemdor

Plazinemdor是一种N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体阳性变构调节剂。Plazinemdor可用于精神、神经和神经发育障碍以及神经系统疾病的研究[1]。。

• CAS号：2378285-59-5
• 分子式：C₂₁H₁₉ClF₂N₄O₂
• 分子量：432.85
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMPA receptor antagonist-3

AMPA受体拮抗剂-3是从专利US20070027143A1中提取的AMPA受体拮抗剂。AMPA受体拮抗剂-3可用于中枢神经系统疾病的研究[1]。

• CAS号：923272-18-8
• 分子式：C₂₀H₁₉N₅O₂S
• 分子量：393.46
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N1-(3-溴苄基)-N1-乙基乙-1,2-二胺

NMDAR/TRPM4-IN-2自由基(化合物8)是一种有效的NMDAR/TRPM4相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2自由基具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2游离基可防止NMDA诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,IC50为2.1μM。NMDAR/TRPM4-IN-2游离基可保护小鼠免受MCAO诱导的脑损伤和NMDA诱导的视网膜神经节细胞丢失【1】。

• CAS号：1353979-43-7
• 分子式：C₁₁H₁₇BrN₂
• 分子量：257.17
• 类别：ERK

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：300.6±22.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：135.6±22.3 °C

胆固醇-5-烯-3β,24(S)-二醇

24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物,对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂,在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂,其机制不会与其它异构调节因子重叠。

• CAS号：474-73-7
• 分子式：C₂₇H₄₆O₂
• 分子量：402.653
• 类别：iGluR

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：513.1±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：174-176°C (lit.)
• 闪点：213.5±17.2 °C

Irampanel

Irampanel (BIIR 561) 是 AMPA 受体和电压依赖性钠通道阻断剂。Irampanel 抑制红藻氨酸 (kainate) 诱导的大鼠皮质神经元电流。

• CAS号：206260-33-5
• 分子式：C₁₈H₁₉N₃O₂
• 分子量：309.36200
• 类别：iGluR

• 密度：1.145g/cm3
• 沸点：471.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：238.9ºC

PEPA

PEPA是AMPAR变构调节剂,能结合GluA2o/GluA3o的LBDs结构域。

• CAS号：141286-78-4
• 分子式：C₁₆H₁₆F₂N₂O₄S₂
• 分子量：402.43600
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

UBP618

UBP618是一种GluN1/GluN2受体泛抑制剂。

• CAS号：1333110-86-3
• 分子式：C₁₇H₁₁BrO₃
• 分子量：343.17
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Caroverine hydrochloride

盐酸香芹碱是NMDA和AMPA谷氨酸受体的有效、竞争性和可逆拮抗剂。盐酸香芹碱也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。盐酸香芹碱可用于内耳耳鸣的研究[1][2][3]。

• CAS号：55750-05-5
• 分子式：C₂₂H₂₈ClN₃O₂
• 分子量：401.93000
• 类别：iGluR

• 密度：1.11g/cm3
• 沸点：521.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：269ºC

Tulrampator

Tulrampator (CX-1632) 是一种口服生物可利用的 AMPA 受体 (AMPAR) 正变构调节剂[1]。具有抗抑郁作用[1]。

• CAS号：1038984-31-4
• 分子式：C₂₀H₁₇FN₄O₃
• 分子量：380.37
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

犬尿喹啉酸钠

Kynurenic acid sodium 是一种内源性色氨酸代谢物,是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的光谱性拮抗剂,也是 GPR35 受体的选择性配体。

• CAS号：2439-02-3
• 分子式：C₁₀H₇NNaO₃
• 分子量：212.16
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Withanone

Withanone 是来自 Withania somnifera 根的活性成分,在减轻认知功能障碍方面具有多功能的神经保护作用。在神经元样细胞中,Withanone 可以抑制 NMDA 诱导的兴奋性毒性。

• CAS号：27570-38-3
• 分子式：C₂₈H₃₈O₆
• 分子量：470.59800
• 类别：iGluR

• 密度：1.264g/cm3
• 沸点：653.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：216.5ºC

(S)-ALPHA-氨基-2'-氯-5-(膦酰基甲基)-[1,1'-联苯]-3-丙酸

SDZ 220-581是竞争性NMDA谷氨酸受体亚型拮抗剂,pKi为7.7。

• CAS号：174575-17-8
• 分子式：C₁₆H₁₇ClNO₅P
• 分子量：369.737
• 类别：iGluR

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：613.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：324.7±34.3 °C

1-氨基环丁甲酸

1-Aminocyclobutanecarboxylic acid 是作用于 NR1 甘氨酸位点的 NMDA 受体部分激动剂。

• CAS号：22264-50-2
• 分子式：C₅H₉NO₂
• 分子量：115.131
• 类别：iGluR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：241.1±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：261ºC (dec.)
• 闪点：99.6±22.6 °C

Becampanel

Becampanel (AMP397) 是有效的 AMPA 拮抗剂,也是一种抗癫痫药。

• CAS号：188696-80-2
• 分子式：C₁₀H₁₁N₄O₇P
• 分子量：330.19100
• 类别：iGluR

• 密度：1.702g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Linalool-d3

芳樟醇-d3是氘标记的芳樟醇[1]。芳樟醇是香菜精油中的天然单萜,是N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)受体的竞争性拮抗剂,具有抗肿瘤、抗心脏毒性活性[2]。芳樟醇为PPARα配体,可降低血浆TG水平,并重新连接肝脏转录组和血浆代谢组[3]。

• CAS号：1216673-02-7
• 分子式：C₁₀H₁₅D₃O
• 分子量：157.268
• 类别：细胞凋亡

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：198.5±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：76.1±0.0 °C

雷帕替奈

Rapastinel (GLYX-13) 是一种N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 调节剂, 具有部分激动剂特性。

• CAS号：117928-94-6
• 分子式：C₁₈H₃₁N₅O₆
• 分子量：413.46900
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(E)-4-(乙氧羰基)-4-氨基-2-甲基丁-2-烯基膦酸

CGP 39551是一种有效的口服活性竞争性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,具有有效的抗惊厥活性[1]。CGP 39551在L-[3H]-谷氨酸(Ki=8.4μM)[2]上显示出可测量的抑制活性。

• CAS号：127910-32-1
• 分子式：C₈H₁₆NO₅P
• 分子量：237.19
• 类别：iGluR

• 密度：1.312 g/cm3
• 沸点：434.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：236-239ºC
• 闪点：216.3ºC

CP-465022 hydrochloride

CP-465022 hydrochloride 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。

• CAS号：1785666-59-2
• 分子式：C₂₆H₂₅Cl₂FN₄O
• 分子量：499.41
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NMDA receptor antagonist 5

NMDA受体拮抗剂5(化合物10e)是一种强效、透脑、无毒的NMDA受体拮抗剂。NMDA受体拮抗剂5可用于神经障碍研究[1]。

• CAS号：2415998-36-4
• 分子式：C₁₉H₁₆BrNO₂
• 分子量：370.24
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

新台币13

NT 13 (TPPT) 是具有氨基酸序列L-苏氨酰-L-脯氨酰-L-脯氨酰-L-苏氨酰胺的四肽。 NT 13可用于抑郁症,焦虑症和其他相关疾病的研究。

• CAS号：117928-93-5
• 分子式：C₁₈H₃₀N₄O₇
• 分子量：414.45300
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A