(R)-3C4HPG 是一种 NMDA 受体拮抗剂。
LY3130481 是一种跨膜 AMPA 受体调节蛋白 TARP γ-8 依赖性的 AMPA 受体拮抗剂,选择性抑制 AMPA/TARP γ-8 的 IC50 值为 65 nM。
Naspm(1-Naphthyl acetyl spermine)是Joro蜘蛛毒素的合成类似物,是CP-AMPA受体拮抗剂。
Fanapanel hydrate (ZK200775 hydrate) 是高选择性AMPA拮抗剂。
CNS-5161是一种新型NMDA离子通道拮抗剂,与NMDA受体/离子通道位点相互作用,对谷氨酸的作用产生非竞争性阻断。
美金刚-d3(盐酸)是氘标记的美金刚。美金刚是一种口服活性非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)拮抗剂。美金刚可用于中重度阿尔茨海默病(AD)的研究[1][2][3]。
DNQX是一个AMPA受体的拮抗剂。
GluR6拮抗剂-1是苯并噻吩衍生物,作为GluR6抑制剂。GluR6拮抗剂-1可用于研究急性和慢性神经系统疾病[1]。
PF-04958242是一种新型强效,选择性和口服活性AMPA受体(AMPAR)阳性变构调节剂(PAM),Ki为170 nM,EC50为370 nM；正在开发用于治疗精神分裂症的认知症状。精神分裂症1期停止使用
甘氨酸-d3是氘标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,与谷氨酸一起作为协同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
Naspm(1-Naphthyl acetyl spermine)trihydrochloride是Joro蜘蛛毒素的合成类似物,是CP-AMPA受体拮抗剂。
CNS-5161 hydrochloride 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。
甘氨酸-d2是氘标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
Felbamate (FBM)是非镇静性抗痉挛剂,活性与NMDA受体相关。
Rapastinel Trifluoroacetate 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂,目前正处于 II 期临床开发项目中,作为重度抑郁症的辅助治疗。
(R)-Lanicemine ((R)-AZD6765) 是 Lanicemine 的低活性的 R 型异构体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
Co 101244(PD 174494)盐酸盐是一种含有NR2B的NMDA受体拮抗剂[1]。
YM90K 是一种有效的选择性的 AMPA 受体拮抗剂,Ki 为 84 nM。YM90K 抑制海藻酸酯 (Ki 为 2.2 μM) 和 NMDA (Ki 为 37 μM) 受体的效力较低,并具有神经保护作用。
GYKI 52466是红藻氨酸和AMPA激活电流的有效拮抗剂(IC50值分别为7.5和11μM),GYKI 52 466可用于神经疾病的研究,如帕金森病[1]。
PMPA(NMDA拮抗剂)是一种NMDA受体拮抗剂,NR2A、NR2B、NR2C和NR2D的Ki值分别为0.84、2.74、3.53和4.16μM[1]。
BDZ-g是一种有效的选择性AMPA受体拮抗剂。BDZ-g有潜力研究涉及AMPA受体过度活动的各种神经系统疾病[1]。
DL-AP7是一种竞争性NMDA拮抗剂和抗惊厥剂。DL-AP7阻断NMDA诱导的惊厥,并损害小鼠被动回避任务的学习能力[1]。
DL-AP5是一种NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)受体拮抗剂。DL-AP5具有明显的抗伤害活性。DL-AP5特异性阻断兔视网膜的通道[1][2]。
L-半胱氨酸S-硫酸钠水合物是一种有效的N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)谷氨酸受体激动剂。L-半胱氨酸S-硫酸钠水合物是胱氨酸裂解酶的底物,可用于质谱操作[1][2]。
癸酸-d5是氘标记的癸酸。癸酸是中链甘油三酯的一种成分,是AMPA受体的脑渗透剂和非竞争性抑制剂。癸酸具有抗液化作用[1][2][3]。
PPPA是一种竞争性NMDA受体拮抗剂,对含有NR2A的受体具有中等选择性[1][2]。