1435786-04-1

• 常用中文名：Rapastinel三氟乙酸盐
• 常用英文名：Rapastinel Trifluoroacetate
• CAS号：1435786-04-1
• 分子式：C₂₀H₃₂F₃N₅O₈
• 分子量：527.49
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2018-04-19 17:28:18
• 更新时间：2024-01-07 18:36:31
• Rapastinel Trifluoroacetate 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂，目前正处于 II 期临床开发项目中，作为重度抑郁症的辅助治疗。

名称

• 中文名: Rapastinel三氟乙酸盐
• 英文名: Rapastinel Trifluoroacetate

物化性质

• 分子式: C₂₀H₃₂F₃N₅O₈
• 分子量: 527.49
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Rapastinel Trifluoroacetate 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂,目前正处于 II 期临床开发项目中,作为重度抑郁症的辅助治疗。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  NMDA receptor[1]

• 体内研究: Rapastinel Trifluoroacetate是一种具有甘氨酸位点部分激动剂特性的NMDA受体调节剂,目前处于II期临床开发计划中,作为重度抑郁症的辅助治疗。在急性氯胺酮(30mg/kg)之前给予Rapastinel三氟乙酸盐(1.0mg/kg)的小鼠显示出对熟悉物体的新颖比较的明显偏好(P <0.01)[1]。 Rapastinel三氟乙酸盐在USVs试验中产生类似抗抑郁药的作用,其特征在于享乐50-kHz USV的增加[F(1,20)= 12.4,P <0.05]和厌恶的20-kHz USV [F(1) ,20)= 6.8,P <0.05]。 Rapastinel三氟乙酸盐在开放场中也产生抗焦虑作用,如通过增加中心时间[F(1,20)= 19.2,P <0.05]指示而不改变由线交叉测量的运动活动[F(1,20)= 0.0 ,P> 0.05] [2]。
• 动物实验: 在该研究中使用雄性C57BL / 6J小鼠。将小鼠分组饲养（5只/笼）在受控环境中，保持在21±2℃，光照时间为14:10小时（灯亮：±05：00 am）。所有实验均在光照阶段进行。食物和水可随意提供。对于急性药物治疗，Rapastinel三氟乙酸盐（1.0 mg / kg，iv）在新物体识别（NOR）任务的采集试验前30分钟给予亚慢性氯胺酮或亚慢性苯环利定（PCP）治疗的动物[1]。
• 参考文献:

  [1]. Rajagopal L, et al. GLYX-13 (rapastinel) ameliorates subchronic phencyclidine- and ketamine-induced declarative memory deficits in mice. Behav Brain Res. 2016 Feb 15;299:105-10.

  [2]. Burgdorf J, et al. The long-lasting antidepressant effects of rapastinel (GLYX-13) are associated with a metaplasticity process in the medial prefrontal cortex and hippocampus. Neuroscience. 2015 Nov 12;308:202-11.