CV-159 是一种二氢吡啶类物质,为 Ca2+ 拮抗剂,同时可抑制钙调蛋白的活性,具有抗炎功效。
Levamlodipine besylate ((S)-Amlodipine besylate) 是一种功能强大的二氢吡啶钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,具有舒张血管的作用,可用于高血压、心绞痛的治疗。
甲磺酸氨氯地平是一种抗心绞痛药物和口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性L型钙通道发挥作用,从而抑制钙的初始内流。甲磺酸氨氯地平可用于高血压和癌症的研究[1][2][3]。
Calcium channel-modulator-1是钙离子通道 (calcium channel) 调节剂,阻塞主动脉收缩的 IC50 值为0.8 μM。
ILS-920 是一种非免疫抑制性雷帕霉素类似物,具有有效的神经保护活性。ILS-920 选择性结合亲免蛋白 FKBP52 和 L 型电压门控钙通道 (VGCC) 的 β1 亚基。ILS-920 对 FKBP52 的选择性是 FKBP12 的 200 倍。ILS-920 可大大降低了免疫抑制活性。
Ranolazine具有抗心律失常活性。
(-)-去核素B是一种抗血小板药物。(-)-Denudatin B通过电压门控和受体操作的Ca2+通道抑制Ca2+内流,从而放松血管平滑肌[1]。(-)-去核素B具有非特异性抗血小板作用
Agelenin是一种由35个氨基酸组成的多肽。Agelenin可以从Agelenidae蜘蛛Agelena populenta中分离出来。Agelenin与昆虫特异性钙通道抑制剂具有结构相似性[1]。
Darodipine (PY 108-068, PY-108068) 是有效地钙离子通道 (calcium chanel) 拮抗剂。
(R)-Lercanidipine (hydrochloride) 是 Lercanidipine hydrochloride 的 R- 对映体。(R)-lercanidipine hydrochloride 是一个高效的钙离子通道阻断剂。
Etripamil (MSP-2017) 是一种短效的、L-型 钙通道 拮抗剂,用作快速起效的鼻内制剂。能用于治疗阵发性室上性心动过速 (PSVT)。Etripamil (MSP-2017) 通过钙离子慢通道抑制钙离子内流,从而减缓房室结传导,延长房室结不应期。
Cavα2δ1和NET-IN-3(实施例216)是电压门控钙通道(VGCC)和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)亚基α2δ的抑制剂。Cavα2δ1和NET-IN-3对Cav2.2钙通道和NET的人α2δ-1亚基的Kis分别为100-500nM[1]。
MMK1是一种有效且选择性的人甲酰基肽受体样-1(FPRL-1/FPR2)激动剂,FPRL-1和FPR1的EC50分别为<2nM和>1000nM。MMK1是一种有效的趋化和钙动员激动剂。MMK-1能有效激活吞噬白细胞,并能增强人单核细胞对百日咳毒素(HY-112779)敏感的促炎细胞因子IL-1b和IL-6的产生。MMK1具有抗焦虑样活性[1][2][3][4]。
Rp-8-Br-cGMPS (Rp-8-bromo-Cyclic GMPS) sodium salt 是一种有效的 Ca2+-ATPase 激活剂。Rp-8-Br-cGMPS sodium salt 通过激活 Ca2+-ATP 酶并随后从细胞中去除 Ca2+ 来介导胞质 Ca2+ 减少。
拉西地平-d10是氘标记的拉西地平。拉西地平是一种L型钙通道阻滞剂[1][2]。
Maurocalcine是具有细胞通透性的赖氨酸受体(RyR)通道类型1、2和3的激动剂。Maurocalcine诱导[3H]ryanodine与RyR1结合,EC50值为2558nM。Maurocalcine对RyR2表现出14nM的表观亲和力。Maurocalcine可应用于体内细胞追踪或其他细胞成像技术[1][2][3]。
RyRs activator 3 (compound A4) 是针对斑小菜蛾 (M. separata) 和小菜蛾 (P. xylostella) 的有效杀虫剂。RyRs activator 3 对斑小菜蛾的 LC50 值为 3.27 mg/L。RyRs activator 3 可结合兰尼碱受体 (ryanodine receptor),增加细胞质 Ca2+ 浓度,产生生物毒性。
Ibutilide延胡索酸盐是III类抗心律失常化合物,可作用于急性心梗阻。
氟桂利嗪是一种有效的双Na+/Ca2+通道(T型)阻断剂。氟桂利嗪是一种D2多巴胺受体拮抗剂。氟桂利嗪具有抗惊厥和抗米格林活性,以及外周血管扩张作用[1][2][3][4][5]。
SM-6586 是一种 calcium channel 的拮抗剂,同时能够抑制 Na+/H+ 和 Na+/Ca2+ exchange transport,主要用于研究脑血管疾病和高血压等疾病。
Zonisamide钠为1,2苯异恶唑衍生物,有抗癫痫活性。
CHF-6366是一种有效的M3毒蕈碱拮抗剂和β2-肾上腺素能受体激动剂,pKi值分别为10.4和11.4。CHF-6366也是一种弱钙通道抑制剂(IC50~50μM)。CHF-6366抑制豚鼠的支气管收缩。CHF-6366可用于研究慢性阻塞性肺疾病(COPD)[1]。
Sipatrigine 是一种神经保护剂,是一种谷氨酸释放抑制剂,电压依赖性的钠离子通道 (sodium channel) 和钙离子 (calcium channel) 通道的抑制剂,能透过中枢神经系统。具有治疗脑缺血脑卒中的潜能。
Cav 2.2阻滞剂2是一种从专利WO2017046581A1化合物1中提取的Cav 2.2钙通道阻滞剂。Cav 2.2阻滞剂2可与阿片类药物一起逆转与损伤或炎症相关的痛觉过敏[1]。
N-type calcium channel blocker-1是有口服活性的麻醉剂,可阻断N型钙离子通道 (N-type calcium channels),在IMR32试验中 IC50 值为0.7 μM。
Calciseptine,一种从黑曼巴 Dendroaspis p. polylepis 中分离出来的天然神经毒素。Calciseptine 由 60 个氨基酸和四个二硫键组成。 Calciseptine 专门阻断 L 型钙通道 (calcium channel)[1]。
TTA-Q6 是一种选择性的 T 型钙离子通道 (Ca2+ channel) 拮抗剂,可用于神经领域的研究。
Zonisamide为1,2苯异恶唑衍生物,有抗癫痫活性。
TMB-8 是一种新型 Ca 2+拮抗剂。TMB-8 可能通过阻断细胞内结合储备的Ca 2+释放,从而在平滑肌中产生抑制作用。