Mibefradil(Ro 40-5967)是钙离子通道阻断剂,对T型和L型钙离子通道的IC50分别为2.7 μM和18.6 μM。
Clevidipine 是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂,IC50为7.1 nM。
CXL-1020是一种基于羟胺的硝基(HNO)供体。CXL-1020改善异常松弛大鼠的心脏肌力/肌张力和Ca2+循环。CXL-1020在犬模型中诱导血管舒张并改善心功能。CXL-1020已用于研究收缩性心力衰竭和稳定性心力衰竭[1]。
Carboxyamidotriazole (L 651582; CAI) 是一种非电压依赖性钙通道阻滞剂,也是一种无细胞毒性的抗肿瘤药物,并具有抗炎活性。
Bupivacaine hydrochloride monohydrate 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可用于慢性疼痛的研究。
氟芬酸-13C6是13C6标记的氟芬酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎剂,抑制环氧化酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活钾通道。氟芬那酸与TEAD2-YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD-YAP依赖过程,如细胞迁移和增殖。
乐卡地平-13C,d3-1(盐酸盐)是氘标记的乐卡地平(盐酸盐)。盐酸乐卡地平是一种亲油性第三代二氢吡啶钙通道阻滞剂(DHP-CCB)。盐酸乐卡地平具有持久的降压作用和肾脏保护作用[1][2][3]。
PD0176078 是一种新发现的 N 型钙通道 (Calcium channel) 阻滞剂。
氟芬那酸-d4是氘标记的氟芬那酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎药,抑制环氧合酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活K+通道。氟芬那酸与TEAD2 YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD YAP依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
双苯丙氨酸是一种促智化合物。Bifemelan通过刺激细胞内Ca2+储存释放产生第一个峰值,通过储存操作的Ca2+通道电容进入产生第二个峰值。双苯丙氨酸将作为星形胶质细胞基础研究的药理学工具提供[1]。
Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于治疗炎症和心血管疾病长达几千年。
Palonidipine 是一种钙拮抗剂,有治疗心绞痛和高血压的潜力。
L-苯丙氨酸-13C6((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C6)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
Cavα2δ1和NET-IN-2(化合物45CS)是电压门控钙通道(Cavα1δ-1)的α2δ-1亚基和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)的双重抑制剂。Cavα2δ1和NET-IN-2以454nM的Ki抑制Cavα。Cavα2δ1和NET-IN-2以59nM的Ki和7nM的IC50抑制NET。Cavα2δ1和NET-IN-2可用于疼痛的研究[1]。
Dehydronitrosonisoldipine 是钙离子通道的拮抗剂。
乙磺酰亚胺-d3是氘标记的乙磺酰亚胺。乙氧肟是一种广泛使用的抗癫痫药物,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,并阻断低电压激活的T型钙通道[1][2]。
Efonidipine(NZ-105)是T型和L型钙离子通道双重阻断剂。
Ginsenoside Rf 是人参根的一种微量成分。 Ginsenoside Rf 抑制 N 型 Ca2+ 通道。
尼卡地平(Nicardipine; YC-93)盐酸盐是一种钙通道拮抗剂,已被广泛应用于控制的严重高血压等疾病,缺血性中风,脑外伤,脑出血等。
Acetylcholine是神经递质,能诱导钙离子通道开放。
L-苯丙氨酸-13C9,15N((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9,15N)是13C-和15N标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
(2R/S)-6-PNG(6-Prenylnaringenin)是一种Cav3.2(T型)钙通道阻滞剂(IC50=991nm)。(2R/S)-6-PNG抑制小鼠疼痛模型中的神经病理性超敏。
Norverapamil D7 是 Norverapamil ((±)-Norverapamil)的氘代物。Norverapamil 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
牛磺胆酸-d5是氘标记的牛磺胆酸。
Nisoldipine(BAY-k 5552; Sular)是高效特异的L型Cav1.2通道阻断剂,IC50为10 nM。
Topiramate D12 (McN 4853 D12) 是Topiramate 的氘代物。Topiramate 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
Huwentoxin XVI,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
YS-201是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel) 拮抗剂,之前在临床试验中治疗心绞痛和高血压。
RS-5773是一种钙通道 (calcium channel ) 抑制剂和地尔硫卓的同系物。RS-5773 具有抗心绞痛作用,且不会引起过份低血压或房室传导抑制。
Huwentoxin I (HWTX-I) 是一种肽毒素,可抑制电压门控钠通道和 N 型钙通道。Huwentoxin I 抑制大鼠海马和蟑螂背侧不配对中位 (DUM) 神经元的钠离子通道,IC50 值分别为 66.1 和 4.80 nM。