氟桂利嗪

• 常用名: 氟桂利嗪
• 英文名: Flunarizine
• CAS号: 52468-60-7
• 分子量: 404.49500
• 密度: 1.17 g/cm3
• 沸点: 511.3ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₂₆F₂N₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

氟桂利嗪用途

氟桂利嗪是一种有效的双Na+/Ca2+通道(T型)阻断剂。氟桂利嗪是一种D2多巴胺受体拮抗剂。氟桂利嗪具有抗惊厥和抗米格林活性,以及外周血管扩张作用[1][2][3][4][5]。

氟桂利嗪名称

• 中文名: 氟桂利嗪
• 英文名: Flunarizine
• 中文别名: 氟桂嗪 | (E)-1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-(3-苯基-3-丙烯基)哌嗪

氟桂利嗪生物活性

• 描述: 氟桂利嗪是一种有效的双Na+/Ca2+通道(T型)阻断剂。氟桂利嗪是一种D2多巴胺受体拮抗剂。氟桂利嗪具有抗惊厥和抗米格林活性,以及外周血管扩张作用[1][2][3][4][5]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  D2 Receptor

• 体外研究: 氟桂利嗪阻断培养的大鼠皮层神经元中的钠电流(INa)和钙电流(ICa),IC50值分别为0.94μM和1.77μM[2]。氟桂利嗪(10和30μM；24小时)对嗜铬细胞有细胞毒性作用[4]。氟桂利嗪(1-30μM)在3-10μM浓度下对嗜铬细胞有明显的细胞保护作用[4]。细胞毒性试验[4]细胞系：嗜铬细胞[4]浓度：10和30μM孵育时间：24小时结果：在10μM浓度下,细胞死亡有增加的趋势,在30μM浓度时,细胞损失接近100%。
• 体内研究: 氟桂利嗪(腹腔注射；30 mg/kg；一次)保护小鼠免受脂多糖(LPS-)诱导的急性肺损伤(ALI)[5]。动物模型：脂多糖诱导急性肺损伤的雄性BALB/c小鼠(6-8周龄)[5]剂量：30 mg/kg给药：腹膜内注射；30 mg/kg；结果：抑制LPS诱导的细胞内流、蛋白泄漏和炎性细胞因子释放。抑制肺部炎症。

氟桂利嗪物理化学性质

• 密度: 1.17 g/cm3
• 沸点: 511.3ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₂₆F₂N₂
• 分子量: 404.49500
• 精确质量: 404.20600
• PSA: 6.48000
• LogP: 5.26100
• 外观性状: 黄色固体
• 折射率: 1.606
• 储存条件: 2-8°C

氟桂利嗪毒性和生态

氟桂利嗪英文别名

• flunarazine
• (E)-1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(cinnamyl)piperazine
• Sibelium
• 1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-cinnamylpiperazine
• 1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2E)-3-phenyl-2-propenyl]piperazine
• EINECS 257-937-5
• (E)-1-[Bis-(p-fluorophenyl)methyl]-4-cinnamylpiperazine
• Fluarizine
• (e)-piperazin
• 1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(E)-3-phenyl-2-propenyl]piperazine
• 1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(3-phenyl-2-propenyl)piperazine
• (e)-1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(3-phenyl-2-propenyl)piperazine
• MFCD00242731
• Piperazine,1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(3-phenyl-2-propenyl)-,(E)