Hyperforin是一种瞬时受体典型6(TRPC6)通道激活剂。Hyperforin通过激活Ca2+传导非选择性典型TRPC6通道来调节Ca2+水平。Hyperforin还显示出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆和抗糖尿病。Hyperforin调节γδT细胞分泌IL-17α,改善咪喹莫特(HY-B0180)诱导的银屑病样小鼠模型[1][2][3][4][5]。
Mibefradil dihydrochloride 是一种钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂,选择性作用于 T 型 Ca2+通道,作用于 T 型和 L 型通道,IC50 分别为 2.7 μM 和 18.6 μM。
Nitrendipine是钙离子通道阻断剂,有血管舒张活性。
ITH12575是一种CGP37157衍生物,是一种有效的选择性mNCX阻滞剂。在低微摩尔浓度下,ITH12575可减少Ca2+通过CaHM1流入[1][2]。
GSK-7975A是高效有口服活性的 CRAC 通道抑制剂。
贝普地尔(±)-贝普地利)是一种钙通道阻断剂,用作抗心律失常剂。贝普地尔抑制钙和钠电流,在某些缺血诱导的室性心律失常中具有研究潜力。贝普地尔对SARS-CoV-2在Vero E6和A549细胞内的进入和复制也有强烈的抑制作用[1][2]。
Manidipine双盐酸盐是钙离子通道阻断剂,能抑制钙流,IC50为2.6 nM。
YS 035盐酸盐是一种钙离子的细胞摄取和线粒体外排的Ca2+拮抗剂。YS 035盐酸盐抑制肌肉细胞摄取Ca2+并抑制Na+/Ca2+交换(Ki=28µM)。YS 035盐酸盐是研究线粒体Ca2+转运的有用工具[1]。
Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。 对兔输精管 (M1),心房 (M2),膀胱 (M3),回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15,160,280,和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca2+) 阻断剂。Terodiline hydrochloride可用于治疗尿频和急迫性尿失禁。
Flunarizine是钙离子通道阻断剂。
UK51656 是一种 calcium 拮抗剂,IC50 值为 4 nM。
Tetrandrine 是一种双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。
Gallopamil hydrochloride (Methoxyverapamil hydrochloride) 是一种维拉帕米的甲氧基衍生物 (methoxy derivative of verapamil),也是一种苯基烷基胺钙 (phenylalkylamine calcium) 拮抗剂。Gallopamil hydrochloride 以浓度依赖性方式抑制酸分泌,IC50 为 10.9 μM。Gallopamil hydrochloride 是一种有效的抗心律不齐和血管扩张剂。
Propiverine hydrochloride 是具有钙拮抗和抗胆碱能特性的膀胱痉挛剂。Propiverine hydrochloride 可用于研究膀胱过度活动和尿失禁。
Calcium Channelantagonist 4 (compound 189)?是一种电压门控钙通道抑制剂,IC50?值为?5-20μM。
ω-Grammotoxin SIA (GrTx) 是一种 P/Q 和 N 型电压门控 Calcium Channels 抑制剂。ω-Grammotoxin SIA 也是一种可从蜘蛛毒液中获取的蛋白毒素。ω-Grammotoxin SIA 有研究神经系统疾病以及心血管疾病的潜力
Cinnarizine D8 是 Cinnarizine 的氘代化合物。Cinnarizine 是一种抗组胺药和钙通道阻滞剂。
Norverapamil是一个钙通道阻滞剂, 是verapamil主要的活性代谢物。
Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6,CYP1A2,CYP3A4 和 CYP2C9,IC50 分别为 58.0±4.5 μM,78.4±5.3 μM,81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。
Cyclic ADP-ribose (cADPR) 是一种有效的钙动员 (calcium mobilization) 第二信使,是通过 ADP-核糖基环化酶从 NAD+ 合成的。Cyclic ADP-ribose 主要通过 Ryanodine 受体介导的内质网释放以及通过 TRPM2 通道开放引起的细胞外流入来增加胞质钙。
Isradipine(Dynacirc)是钙离子通道阻断剂,IC50为34μM。
Bevantolol hydrochloride 是一种选择性的 β1/α1-肾上腺素受体 (β1/α1-adrenergic receptor) 拮抗剂,在大鼠大脑皮层中的 pKi 值分别为 7.83、6.9。Bevantolol hydrochloride 是有效的 Ca2+ 拮抗剂。
CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
ω-芋螺毒素SO3是N型电压敏感钙通道的阻断剂。ω-Conotoxin SO3是一种镇痛药ω-conotxin,可从条纹C.striatus的毒液中分离出来[1][2]。
Nimodipine(Nimotop)是钙离子通道阻断剂nifedipine类似物,能降血压,降低胞内游离钙,Beclin-1和自吞噬。
Nifedipine D6 是 nifedipine 氘代化合物标准品,nifedipine 是有效的钙离子通道阻滞剂。
4-Bromo A23187 是 A-23187 的卤代类似物。A-2318 是一种高选择性钙离子载体。4-Bromo A23187 是一种钙 (calcium) 调节剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis),比如 HL-60 细胞。
PD173212 是一种 N-型电压敏感性钙通道 (N-type voltage sensitive calcium channel) 阻滞剂,在 IMR-32 实验中,IC50 值为 36 nM。
加巴喷丁-d6(盐酸)是氘标记的加巴喷丁(盐酸)。
Chlorocresol (4-Chloro-3-methylphenol) 是一种医药防腐剂。