Zonisamide钠为1,2苯异恶唑衍生物,有抗癫痫活性。
CHF-6366是一种有效的M3毒蕈碱拮抗剂和β2-肾上腺素能受体激动剂,pKi值分别为10.4和11.4。CHF-6366也是一种弱钙通道抑制剂(IC50~50μM)。CHF-6366抑制豚鼠的支气管收缩。CHF-6366可用于研究慢性阻塞性肺疾病(COPD)[1]。
Sipatrigine 是一种神经保护剂,是一种谷氨酸释放抑制剂,电压依赖性的钠离子通道 (sodium channel) 和钙离子 (calcium channel) 通道的抑制剂,能透过中枢神经系统。具有治疗脑缺血脑卒中的潜能。
Cav 2.2阻滞剂2是一种从专利WO2017046581A1化合物1中提取的Cav 2.2钙通道阻滞剂。Cav 2.2阻滞剂2可与阿片类药物一起逆转与损伤或炎症相关的痛觉过敏[1]。
Calciseptine,一种从黑曼巴 Dendroaspis p. polylepis 中分离出来的天然神经毒素。Calciseptine 由 60 个氨基酸和四个二硫键组成。 Calciseptine 专门阻断 L 型钙通道 (calcium channel)[1]。
Zonisamide为1,2苯异恶唑衍生物,有抗癫痫活性。
Levamlodipine ((S)-Amlodipine) 是一种功能强大的二氢吡啶钙通道阻滞剂,具有舒张血管的作用,可用于高血压、心绞痛的治疗。
(±)-Praeruptorin A 是顺式-内酯 (CKL) 的二酯化产物,是由白花前胡 (Peucedanum praeruptorumDunn) 的干燥根组成的 Peucedani Radix 中的主要活性成分。(±)-Praeruptorin A 已被广泛用作中国传统中药之一,用于治疗伴有厚痰和呼吸困难的咳嗽,非天生性咳嗽和上呼吸道感染。(±)-Praeruptorin A 主要通过作为 Ca2+-反流阻滞剂对高血压具有显着的治疗效果。
Semotiadil recemate fumarate 是 Semotiadil fumarate 的外消旋体。Semotiadil fumarate 是一种新型的血管选择性的 Ca2+ 通道拮抗剂。
决奈达隆D6盐酸盐是氘标记的决奈达隆。决奈达隆盐酸盐是胺碘酮(HY-14187)的衍生物,是研究心房颤动(AF)和心房扑动的III类抗心律失常药物。决奈达隆盐酸盐是一种有效的多离子电流阻断剂,包括钾电流、钠电流和L型钙电流,并通过与β-肾上腺素能受体的非竞争性结合发挥抗肾上腺素能作用。决奈达隆盐酸盐是CYP3A4[1][2][3][4]的底物和中度抑制剂。
N-水杨酰三胺作用于电压依赖性的Na+、Ca2+和K+离子通道抑制剂。N-水杨酰三胺抑制K+电流,IC50值为34.6μM(Ito)。N-水杨酰氯胺还具有抗惊厥、抗炎、镇痛和血管舒张作用[1]-[5]。
Cromolyn钠盐是抗过敏化合物。
Gabapentin (Neurontin)是GABA类似物,可用于缓解神经性疼痛。
Barnidipine (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA),对 [3H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki=0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压药物,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
Gabapentin (Neurontin)盐酸盐是GABA类似物,可用于缓解神经性疼痛。
L-苯丙氨酸-13C9((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括：R. pickeli,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
羧基末端截短肽SOR-C13是一种高亲和力TRPV6拮抗剂,IC50值为14nM。TRPV6是一种非电压门控钙通道,与乳腺癌的恶性和不良预后有关。SOR-C13具有抗癌活性[1]。
β-Cyfluthrin (beta-Cyfluthrin) 是一种 II 型合成拟除虫菊酯 (pyrethroid),也是农业中用于虫害的许多杀虫剂产品的活性成分。β-Cyfluthrin 是一种神经毒物,通过抑制参与钙转运的 Ca2+ ATPase 来影响神经组织中的钙浓度。
(Rac)-MEM 1003是MEM 1003的外消旋体。MEM 1003是一种二氢吡啶化合物,是一种有效的L型钙通道拮抗剂,具有阿尔茨海默病研究的潜力[1]。
Praeruptorin E 是白花前胡 (Peucedanum praeruptorum) 的一种主要生物活性成分。Praeruptorin C 是一种钙 (calcium) 拮抗剂,pD2′ 值为 5.2。
Calcium Channel antagonist 3 (compound 397)?是一种电压门控钙通道抑制剂,IC50?值为?5-20μM。
异radipine-d6是氘标记的异radipine[1]。伊司拉地平(PN 200-110)是一种口服活性L型钙通道阻滞剂。伊司拉地平作为一种强大的外周血管舒张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环具有选择性作用。伊司拉地平是治疗帕金森病的一种潜在可行的神经保护剂[2][3][4]。
唑尼沙胺-d4(AD 810-d4)是氘标记的唑尼沙胺。唑尼沙胺(AD 810)是碳酸酐酶(CA)的锌酶抑制剂,人类线粒体同工酶hCA II和hCA V的Kis分别为35.2 nM和20.6 nM。唑尼沙胺具有抗癫痫活性。唑尼沙胺可用于癫痫、癫痫和帕金森病的研究[1][2]。
AE0047 Hydrochloride 是一种 calcium 阻滞剂,可用于高血压症的研究。
盐酸左旋帕米是一种血脑屏障穿透性钙通道阻滞剂和5-HT2拮抗剂。盐酸左旋帕米可用于暂时性闭塞和神经疾病研究[1]。
ZSET1446 是一种新颖的促进认知药,在不同的阿尔茨海默病模型中,能够改善学习功能障碍。
牛磺胆酸-d5钠盐是氘标记的牛磺胆酸钠盐。牛磺胆酸钠盐是一种有效的胆汁抑制剂,是一种有效的钙离子激动剂[1][2]。
ML218 hydrochloride 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 hydrochloride 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 hydrochloride 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 hydrochloride 可以穿透血脑屏障。