Calcium Channel antagonist 1 是 Calcium Channel 的拮抗剂。Calcium Channel antagonist 1 在神经病学疾病的研究中具有潜在的应用价值。
NS-638是具有阻断Ca2+-离子通道性质的非肽类小分子。细胞内阻断由K+激活的Ca2+浓度升高的IC50值为3.4 μM。
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
TMDJ-035 是一种选择性 RyR2 抑制剂。TMDJ-035 抑制 ryr2 突变小鼠离体心肌细胞异常的 Ca2+ 波和瞬态。TMDJ-035 是研究 RyR2 通道门通的机制和动力学的工具。
Hyperforin是一种瞬时受体典型6(TRPC6)通道激活剂。Hyperforin通过激活Ca2+传导非选择性典型TRPC6通道来调节Ca2+水平。Hyperforin还显示出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆和抗糖尿病。Hyperforin调节γδT细胞分泌IL-17α,改善咪喹莫特(HY-B0180)诱导的银屑病样小鼠模型[1][2][3][4][5]。
GSK-7975A是高效有口服活性的 CRAC 通道抑制剂。
Manidipine双盐酸盐是钙离子通道阻断剂,能抑制钙流,IC50为2.6 nM。
YS 035盐酸盐是一种钙离子的细胞摄取和线粒体外排的Ca2+拮抗剂。YS 035盐酸盐抑制肌肉细胞摄取Ca2+并抑制Na+/Ca2+交换(Ki=28µM)。YS 035盐酸盐是研究线粒体Ca2+转运的有用工具[1]。
Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。 对兔输精管 (M1),心房 (M2),膀胱 (M3),回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15,160,280,和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca2+) 阻断剂。Terodiline hydrochloride可用于治疗尿频和急迫性尿失禁。
Flunarizine是钙离子通道阻断剂。
Tetrandrine 是一种双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。
Calcium Channelantagonist 4 (compound 189)?是一种电压门控钙通道抑制剂,IC50?值为?5-20μM。
ω-Grammotoxin SIA (GrTx) 是一种 P/Q 和 N 型电压门控 Calcium Channels 抑制剂。ω-Grammotoxin SIA 也是一种可从蜘蛛毒液中获取的蛋白毒素。ω-Grammotoxin SIA 有研究神经系统疾病以及心血管疾病的潜力
Cinnarizine D8 是 Cinnarizine 的氘代化合物。Cinnarizine 是一种抗组胺药和钙通道阻滞剂。
Norverapamil是一个钙通道阻滞剂, 是verapamil主要的活性代谢物。
Cyclic ADP-ribose (cADPR) 是一种有效的钙动员 (calcium mobilization) 第二信使,是通过 ADP-核糖基环化酶从 NAD+ 合成的。Cyclic ADP-ribose 主要通过 Ryanodine 受体介导的内质网释放以及通过 TRPM2 通道开放引起的细胞外流入来增加胞质钙。
Bevantolol hydrochloride 是一种选择性的 β1/α1-肾上腺素受体 (β1/α1-adrenergic receptor) 拮抗剂,在大鼠大脑皮层中的 pKi 值分别为 7.83、6.9。Bevantolol hydrochloride 是有效的 Ca2+ 拮抗剂。
ω-芋螺毒素SO3是N型电压敏感钙通道的阻断剂。ω-Conotoxin SO3是一种镇痛药ω-conotxin,可从条纹C.striatus的毒液中分离出来[1][2]。
加巴喷丁-d6(盐酸)是氘标记的加巴喷丁(盐酸)。
Chlorocresol (4-Chloro-3-methylphenol) 是一种医药防腐剂。
Levamlodipine besylate ((S)-Amlodipine besylate) 是一种功能强大的二氢吡啶钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,具有舒张血管的作用,可用于高血压、心绞痛的治疗。
甲磺酸氨氯地平是一种抗心绞痛药物和口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性L型钙通道发挥作用,从而抑制钙的初始内流。甲磺酸氨氯地平可用于高血压和癌症的研究[1][2][3]。
Calcium channel-modulator-1是钙离子通道 (calcium channel) 调节剂,阻塞主动脉收缩的 IC50 值为0.8 μM。
ILS-920 是一种非免疫抑制性雷帕霉素类似物,具有有效的神经保护活性。ILS-920 选择性结合亲免蛋白 FKBP52 和 L 型电压门控钙通道 (VGCC) 的 β1 亚基。ILS-920 对 FKBP52 的选择性是 FKBP12 的 200 倍。ILS-920 可大大降低了免疫抑制活性。
(-)-去核素B是一种抗血小板药物。(-)-Denudatin B通过电压门控和受体操作的Ca2+通道抑制Ca2+内流,从而放松血管平滑肌[1]。(-)-去核素B具有非特异性抗血小板作用
(R)-Lercanidipine (hydrochloride) 是 Lercanidipine hydrochloride 的 R- 对映体。(R)-lercanidipine hydrochloride 是一个高效的钙离子通道阻断剂。
Etripamil (MSP-2017) 是一种短效的、L-型 钙通道 拮抗剂,用作快速起效的鼻内制剂。能用于治疗阵发性室上性心动过速 (PSVT)。Etripamil (MSP-2017) 通过钙离子慢通道抑制钙离子内流,从而减缓房室结传导,延长房室结不应期。
MMK1是一种有效且选择性的人甲酰基肽受体样-1(FPRL-1/FPR2)激动剂,FPRL-1和FPR1的EC50分别为<2nM和>1000nM。MMK1是一种有效的趋化和钙动员激动剂。MMK-1能有效激活吞噬白细胞,并能增强人单核细胞对百日咳毒素(HY-112779)敏感的促炎细胞因子IL-1b和IL-6的产生。MMK1具有抗焦虑样活性[1][2][3][4]。
拉西地平-d10是氘标记的拉西地平。拉西地平是一种L型钙通道阻滞剂[1][2]。
Ibutilide延胡索酸盐是III类抗心律失常化合物,可作用于急性心梗阻。