钙通道

钙通道是一种离子通道，对钙离子具有选择性渗透性。它有时是电压依赖性钙通道的同义词，尽管也存在配体门控钙通道。电压门控钙（CaV）通道催化Ca2 +快速，高选择性地流入细胞，尽管细胞外Na +浓度高70倍。一些钙通道阻滞剂具有减慢心率的额外好处，可以进一步降低血压，缓解胸痛（心绞痛）和控制心律不齐。

阿折地平

Azelnidipine(CS 905; Calblock)是二氢吡啶衍生物,为L型钙离子通道阻断剂,可抗高血压。

• CAS号：123524-52-7
• 分子式：C₃₃H₃₄N₄O₆
• 分子量：582.646
• 类别：钙通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：709.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：120-126ºC
• 闪点：382.8±32.9 °C

奈索帕米

Nexopamil racemate 是 Nexopamil 的外消旋体。Nexopamil 是体内血栓形成和体外血小板聚集中的一种联合 Ca2+/5-HT2 拮抗剂。

• CAS号：116759-35-4
• 分子式：C₂₄H₄₀N₂O₃
• 分子量：404.586
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：514.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：265.1±30.1 °C

丹曲林钠

Dantrolene钠盐是一种钙通道蛋白抑制剂, 抑制钙离子从肌浆释放, Dantrolene钠盐水合物是一种骨骼肌松弛药。

• CAS号：14663-23-1
• 分子式：C₁₄H₉N₄NaO₅
• 分子量：336.235
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：85°C 4mm
• 熔点：N/A
• 闪点：283.1ºC

戈米辛J

Gomisin J 是一种在五味子 (Schisandra chinensis) 中发现的小分子量木脂素,具有血管舒张活性。 Gomisin J 通过激活 AMPK,LKB1 和 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 以及抑制 HepG2 细胞中的胎球蛋白-A (fetuin-A) 来调节脂肪生成,脂肪分解酶和炎症分子的表达来抑制脂质积累。 gomisin J 在治疗非酒精性脂肪性肝病方面具有潜在的益处。

• CAS号：66280-25-9
• 分子式：C₂₂H₂₈O₆
• 分子量：388.454
• 类别：AMPK

• 密度：1.161
• 沸点：587.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：148-149 ºC
• 闪点：309.1±30.1 °C

去甲氟西汀

盐酸去甲氟西汀是氟西汀的一种活性N-去甲基代谢产物。氟西汀是一种选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂,通过细胞色素P450(CYP)2D6、CYP2C19和CYP3A4代谢为去甲氟西汀盐酸盐。去甲氟西汀盐酸盐抑制5-HT摄取并抑制CaV3.3 T电流(IC50=5μM)。盐酸去甲氟西汀具有抗惊厥活性[1][2][3][4]。

• CAS号：57226-68-3
• 分子式：C₁₆H₁₇ClF₃NO
• 分子量：331.760
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.204g/cm3
• 沸点：381.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：184.3ºC

白花前胡丙素

Praeruptorin C 是白花前胡 (Peucedanum praeruptorum) 的一种主要生物活性成分。Praeruptorin C 是一种钙 (calcium) 拮抗剂,pD2′ 值为 5.7。

• CAS号：72463-77-5
• 分子式：C₂₄H₂₈O₇
• 分子量：428.475
• 类别：钙通道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：516.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：132-134ºC
• 闪点：221.4±30.2 °C

HA-1077 hydrochloride

Fasudil(HA-1077；AT877)二盐酸盐是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,其中ROCK1的Ki为0.33μM,ROCK2的IC50s为0.158μM和4.58μM、12.30μM和1.650μM,PKA、PKC、PKG的Ki分别为0.33和0.158μM。盐酸法舒地尔也是一种有效的钙离子通道拮抗剂和血管扩张剂[1][2][3]。

• CAS号：203911-27-7
• 分子式：C₁₄H₂₁Cl₂N₃O₃S
• 分子量：382.306
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醉椒素

(+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯,具有抗惊厥作用,通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩[1]。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合,加强GABA的功效[2]。Kavain 是一种治疗炎症疾病的药物,其抗炎作用已被广泛研究[4]。

• CAS号：500-64-1
• 分子式：C₁₄H₁₄O₃
• 分子量：230.259
• 类别：钙通道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：432.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：142-148ºC
• 闪点：184.6±23.3 °C

(2S)-Butan-2-yl 2-(3-[4-[2-(diethylamino)ethoxy]-3,5-diiodobenzoyl]-1-benzofuran-2-yl)acetate

Budiodarone (ATI-2042) 是 Amiodarone (HY-14187) 的类似物,半衰期为 7 小时。Budiodarone 抑制钠、钾和钙离子通道 (sodium, potassium, and calcium channels)。Budiodarone 是一种抗心律失常剂,可用于房颤的研究。

• CAS号：335148-45-3
• 分子式：C₂₇H₃₁I₂NO₅
• 分子量：703.35
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

来考诺肽

ω-Conotoxin CVID (Leconotide, AM336, CNSB004) 可阻断神经元电压敏感的钙通道 (calcium channel)。

• CAS号：247207-64-3
• 分子式：C₁₀₇H₁₇₉N₃₅O₃₆S₇
• 分子量：2756.26
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ned-K

Ned-K 是烟酸腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NAADP) 拮抗剂。Ned-K 可有效抑制心肌缺血和再灌注 (sIR) 诱导的钙振荡。

• CAS号：2250019-90-8
• 分子式：C₃₁H₃₁N₅O₃
• 分子量：521.61
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ethacrynic acid sodium

乙醇酸钠是一种利尿剂。乙基炔酸钠是谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)的抑制剂。乙基炔酸钠是NF-kB信号通路的有效抑制剂,也可调节白三烯的形成。乙醇酸钠还抑制L型电压依赖性和储存操作的钙通道,导致气道平滑肌(ASM)细胞松弛。乙基炔酸钠具有抗炎特性,可减少类视黄醇诱导的小鼠耳水肿[1][2][3][4]。

• CAS号：6500-81-8
• 分子式：C₁₃H₁₁Cl₂NaO₄
• 分子量：325.12
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：480ºC at 760 mmHg
• 熔点：121-122ºC
• 闪点：244.1ºC

(±)-Felodipine-d5

非洛地平-d5是氘标记的非洛地平。非洛地平是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道拮抗剂。非洛地平通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压(BP)。非洛地平是一种抗高血压药物,可诱导自噬。非洛地平可以穿过血脑屏障[1][2][3]。

• CAS号：1242281-38-4
• 分子式：C₁₈H₁₄D₅Cl₂NO₄
• 分子量：389.28
• 类别：自噬

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：471.5±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：239.0±28.7 °C

黄酮哌酯

黄酯是一种有效的竞争性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。黄酯是一种解痉剂和毒蕈碱mAChR拮抗剂。黄嘌呤具有中度钙拮抗活性和局部麻醉作用。黄XATE可用于研究膀胱过度活动症(OAB)和下尿路感染[1][2]。

• CAS号：15301-69-6
• 分子式：C₂₄H₂₅NO₄
• 分子量：391.460
• 类别：由mAChR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：564.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：294.9±30.1 °C

乐卡地平

Lercanidipine是钙离子通道阻断剂。

• CAS号：100427-26-7
• 分子式：C₃₆H₄₁N₃O₆
• 分子量：611.727
• 类别：钙通道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：712.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：118-120ºC
• 闪点：384.7±32.9 °C

阿雷地平

MPC1304 是一种钙离子 (Ca2+) 通道拮抗剂,具有强大而持久的抗高血压作用。

• CAS号：86780-90-7
• 分子式：C₁₉H₂₀N₂O₇
• 分子量：388.37100
• 类别：钙通道

• 密度：1.284 g/cm3
• 沸点：530ºC at 760 mmHg
• 熔点：155°
• 闪点：274.3ºC

酒石酸长春质碱

Catharanthine Tartrate 是长春花中的生物碱类物质,抑制电压门控 L 型钙离子通道 (voltage-operated L-type Ca2+ channel),具有抗肿瘤、降血压的活性。

• CAS号：4168-17-6
• 分子式：C₄₆H₅₄N₄O₁₀
• 分子量：822.942
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

钙离子载体

Calcium ionophore I (ETH 1001) 是一种用于生物膜的选择性 Ca2+ 载体 (Ca2+ ionophore)。Calcium ionophore I 可用于Ca2+ 选择性微电极,可用于定量测定细胞内静息 Ca2+ 活性和缓慢变化的 Ca2+ 水平。

• CAS号：58801-34-6
• 分子式：C₃₈H₇₂N₂O₈
• 分子量：684.98700
• 类别：钙通道

• 密度：1g/cm3
• 沸点：715.1ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：386.3ºC

L-抗坏血酸 13C-2

L-抗坏血酸-13C-2是13C标记的L-抗坏血酸。L-抗坏血酸是一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸以6.5μM的IC50选择性抑制Cav3.2通道。L-抗坏血酸也是一种胶原蛋白

• CAS号：1313730-17-4
• 分子式：C₅₁₃CH₈O₆
• 分子量：177.12
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

尼马地平A

尼马地平-A是EGL-19 L型钙通道的特异性抑制剂[1]。尼马地平-A是一种细胞通透性L型钙通道抑制剂,可使TRAIL抗性癌细胞对该配体敏感[2]。

• CAS号：54280-71-6
• 分子式：C₁₉H₁₈F₅NO₄
• 分子量：419.34300
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

人参皂苷RO

Ginsenoside Ro 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用,IC50 为 155  μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量,Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。

• CAS号：34367-04-9
• 分子式：C₄₈H₇₆O₁₉
• 分子量：957.106
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.14
• 沸点：1018.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：241 °C
• 闪点：289.2±27.8 °C

Nicardipine D3 hydrochloride

Nicardipine D3 hydrochloride 是 Nicardipine hydrochloride 的氘代物。Nicardipine hydrochloride 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,可阻断心脏钙通道,IC50 为 1 μM。Nicardipine hydrochloride 可用于治疗慢性心绞痛以及控制血压。

• CAS号：1432061-50-1
• 分子式：C₂₆H₂₇D₃ClN₃O₆
• 分子量：519.004
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(+)-海罂粟碱

Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum Crantz 中分离的生物碱,具有镇咳,支气管扩张和抗炎作用。 Glaucine 是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,一种 Ca2+ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1 和 D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。

• CAS号：475-81-0
• 分子式：C₂₁H₂₅NO₄
• 分子量：355.427
• 类别：流感病毒

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：487.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：246-247ºC
• 闪点：140.2±25.9 °C

ML218

ML218是一种选择性T型钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂,在电生理试验中对Cav3.3和Cav3.2的 IC50 值分别为270和 310 nM。

• CAS号：1346233-68-8
• 分子式：C₁₉H₂₆Cl₂N₂O
• 分子量：369.33
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸依福地平

Efonidipine(NZ-105)盐酸盐是T型和L型钙离子通道双重阻断剂。

• CAS号：111011-76-8
• 分子式：C₃₆H₄₅ClN₃O₈P
• 分子量：631.655
• 类别：钙通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：746.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：151° (dec)
• 闪点：405.5±32.9 °C

芬诺宁

芬诺威是一种抗痉挛药物,可抑制钙通道电流[1]。芬诺威诱导横纹肌溶解症[2]。

• CAS号：37561-27-6
• 分子式：C₂₆H₂₅N₃O₃S
• 分子量：459.56
• 类别：钙通道

• 密度：1.343g/cm3
• 沸点：671.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：360.1ºC

ABT-639

ABT-639 是一种新型选择性的 T 型 Ca2+ 通道阻滞剂。

• CAS号：1235560-28-7
• 分子式：C₂₀H₂₀ClF₂N₃O₃S
• 分子量：455.906
• 类别：钙通道

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：612.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：324.0±34.3 °C

Ranolazine-d8

雷诺嗪-d8(CVT 303-d8)是氘标记的雷诺嗪。雷诺嗪(CVT 303)是一种抗心绞痛药物,通过抑制内向钠电流的晚期(INa和IKr,IC50值分别为6μM和12μM),而不影响心率或血压(BP)[1][2]来实现其作用。雷诺嗪也是一种部分脂肪酸氧化(FAO)抑制剂[3]。抗心绞痛药。

• CAS号：1092804-88-0
• 分子式：C₂₄H₂₅D₈N₃O₄
• 分子量：435.59
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

α-Conotoxin PeIA

α-Conotoxin PeIA是一种镇痛剂α-conatoxin。α-conetoxin PeIA抑制α6β4、α9α10和α3β2 nAChR。α-Conotoxin PeIA也是一种通过GABAB受体激活的N型钙通道的有效抑制剂[1][2][3]。

• CAS号：866876-88-2
• 分子式：C₆₅H₉₈N₂₂O₂₁S₄
• 分子量：1651.87
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

维拉帕米

Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。

• CAS号：52-53-9
• 分子式：C₂₇H₃₈N₂O₄
• 分子量：454.602
• 类别：钙通道

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：586.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：25°C
• 闪点：308.3±30.1 °C