钙通道

钙通道是一种离子通道，对钙离子具有选择性渗透性。它有时是电压依赖性钙通道的同义词，尽管也存在配体门控钙通道。电压门控钙（CaV）通道催化Ca2 +快速，高选择性地流入细胞，尽管细胞外Na +浓度高70倍。一些钙通道阻滞剂具有减慢心率的额外好处，可以进一步降低血压，缓解胸痛（心绞痛）和控制心律不齐。

Ethosuximide-d5

乙磺酰亚胺-d5是氘标记的乙磺酰亚胺。乙磺酰亚胺是一种广泛使用的抗癫痫药物,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,并阻断低电压激活的T型钙通道。

• CAS号：1989660-59-4
• 分子式：C₇H₆D₅NO₂
• 分子量：146.20
• 类别：钙通道

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：265.3±9.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：123.8±18.9 °C

补骨脂葡萄糖苷

Psoralenoside 是源于 Psoralea corylifolia 中的一种苯并呋喃苷。Psoralenoside 对组胺 H1、钙调素和电压门控 l 型钙通道 (E-value≥-6.5 Kcal/mol) 具有较高的亲和力。Psoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。

• CAS号：905954-17-8
• 分子式：C₁₇H₁₈O₉
• 分子量：366.319
• 类别：组胺受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：662.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：354.4±31.5 °C

正辛醇-D2

1-辛醇-d2是氘标记的1-辛醇[1]。1-辛醇(辛醇)是一种饱和脂肪醇,是一种T型钙通道(T通道)抑制剂,对天然T电流的IC50为4μM[2]。辛醇是一种极具吸引力的生物燃料,具有类似柴油的财产[3]。

• CAS号：78510-02-8
• 分子式：C₈H₁₆D₂O
• 分子量：132.24000
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

蕈青霉素

Paxilline 是一种来自 Penicillium paxilli 的吲哚生物碱霉菌毒素,通过封闭通道的阻断机制有效地抑制 BK 通道。 Paxilline 也能抑制肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA),对不同亚型的 SERCA 作用的 IC50 值为介于 5 μM-50 μM 之间。 Paxilline 具有显着的抗惊厥活性。

• CAS号：57186-25-1
• 分子式：C₂₇H₃₃NO₄
• 分子量：435.555
• 类别：钙通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：648.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：252ºC
• 闪点：346.2±31.5 °C

β-氨基酸Imagabalin Hydrochloride

β-Amino Acid Imagabalin Hydrochloride (PD-0332334) 是电压依赖性钙离子 (calcium channel) 通道的α2δ亚基的配体

• CAS号：610300-00-0
• 分子式：C₉H₂₀ClNO₂
• 分子量：209.71400
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-辛烷-d17-醇

1-辛醇-d17是氘标记的1-辛醇[1]。1-辛醇(辛醇)是一种饱和脂肪醇,是一种T型钙通道(T通道)抑制剂,对天然T电流的IC50为4μM[2]。辛醇是一种极具吸引力的生物燃料,具有类似柴油的财产[3]。

• CAS号：153336-13-1
• 分子式：C₈HD₁₇O
• 分子量：147.33300
• 类别：钙通道

• 密度：0.936 g/mL at 25ºC
• 沸点：196ºC(lit.)
• 熔点：-15ºC(lit.)
• 闪点：178 °F

CDN1163

CDN1163 是一种肌肉/内质网 Ca2 +-ATPase (SERCA) 激活剂。

• CAS号：892711-75-0
• 分子式：C₂₀H₂₀N₂O₂
• 分子量：320.385
• 类别：钙通道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：430.4±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：214.1±25.9 °C

ω-芋螺毒素MVIIC

ω-Conotoxin MVIIC 是一种 N 和 P/Q 型钙通道 (Ca2+ channel) 阻滞剂,可显着阻断 11-keto-βboswellic acid 介导的谷氨酸释放抑制。

• CAS号：147794-23-8
• 分子式：C₁₀₆H₁₇₈N₄₀O₃₂S₇
• 分子量：2749.251
• 类别：钙通道

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Z 944,CaV3.x阻断剂

Z944是一种T型钙通道拮抗剂,可缓解跨模态和视觉识别记忆障碍。

• CAS号：1199236-64-0
• 分子式：C₁₉H₂₇ClFN₃O₂
• 分子量：383.88800
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Budiodarone tartrate

酒石酸布碘达隆(ATI-2042)是胺碘酮(HY-14187)的一种化学类似物,具有平衡的多种心脏离子通道(钾、钠和钙通道)抑制活性。酒石酸布地达隆是一种抗心律失常药[1]。

• CAS号：478941-93-4
• 分子式：C₃₁H₃₇I₂NO₁₁
• 分子量：853.435
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-苯丙氨酸

L-Phenylalanine是_alpha_2_delta_钙离子通道拮抗剂,Ki为980 nM。

• CAS号：63-91-2
• 分子式：C₉H₁₁NO₂
• 分子量：165.189
• 类别：GPR55

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：307.5±30.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：270-275ºC (dec.)(lit.)
• 闪点：139.8±24.6 °C

环匹阿尼酸

Cyclopiazonic acid (CPA) 是一种源于 A. flavus 的神经毒性次级代谢产物 (SM),是一种纳摩尔内质网钙 ATP 酶抑制剂 (Ca2+ATPase; SERCA),是植物细胞死亡的有效诱导剂。

• CAS号：18172-33-3
• 分子式：C₂₀H₂₀N₂O₃
• 分子量：1027.948
• 类别：钙通道

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：598.6ºC at 760mmHg
• 熔点：245-246ºC
• 闪点：315.8ºC

钌红

Ruthenium red (Ammoniated ruthenium oxychloride) 是一种聚阳离子染料,广泛用于电子显微镜 (EM) 下细胞、组织和营养细菌的观察。Ruthenium red 能与磷脂和脂肪酸反应强烈,并与酸性粘多糖结合。Ruthenium red 还是一种 L 型钙电流 (ICa) 阻断剂。

• CAS号：11103-72-3
• 分子式：Cl₆H₄₂N₁₄O₂Ru₃
• 分子量：786.354
• 类别：钙通道

• 密度：3.11
• 沸点：N/A
• 熔点：>500ºC
• 闪点：N/A

(R)-IDHP

(R) -IDHP是IDHP的异构体,IDHP是一种丹参代谢产物,通过抑制血管平滑肌细胞中电压依赖性和受体操作的钙通道中的Ca2+释放和Ca2+向内流动,发挥血管舒张作用。IDHP用于心血管疾病的研究[1]。

• CAS号：950665-05-1
• 分子式：C₁₂H₁₆O₅
• 分子量：240.25
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-Lercanidipine D3 hydrochloride

(R)-Lercanidipine D3 (hydrochloride) 是 (R)-Lercanidipine (hydrochloride) 的氘代物。(R)-Lercanidipine hydrochloride 是 Lercanidipine hydrochloride 的 R-对映体,是一种高效的钙离子通道 (calcium channel) 阻断剂。

• CAS号：1217724-52-1
• 分子式：C₃₆H₃₉D₃ClN₃O₆
• 分子量：651.21
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MRS1845

MRS1845 是一种 Ca2+ 通道阻断剂,特异性作用于钙池调控钙离子进入 (SOCE) 通道。

• CAS号：544478-19-5
• 分子式：C₂₁H₂₂N₂O₆
• 分子量：398.41
• 类别：钙通道

• 密度：1.318g/cm3
• 沸点：530.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：274.8ºC

氟芬那酸

Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。

• CAS号：530-78-9
• 分子式：C₁₄H₁₀F₃NO₂
• 分子量：281.230
• 类别：AMPK

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：373.9±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：132-135 °C(lit.)
• 闪点：179.9±27.9 °C

Ethacrynic acid D5

Ethacrynic acid D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素A诱导的小鼠耳部水肿。

• CAS号：1330052-59-9
• 分子式：C₁₃H₇D₅Cl₂O₄
• 分子量：308.169
• 类别：钙通道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：480.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：244.1±28.7 °C

Taurolithocholic acid-d4

牛磺胆酸-d4是氘标记的牛磺胆酸。

• CAS号：2410279-96-6
• 分子式：C₂₆H₄₁D₄NO₅S
• 分子量：487.73
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Manidipine-d4

马尼地平-d4是氘标记的马尼地平。马尼地平是一种钙通道阻滞剂,临床上用作抗高血压药物[1][2]。

• CAS号：1189656-59-4
• 分子式：C₃₅H₃₄D₄N₄O₆
• 分子量：614.724
• 类别：钙通道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：722.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：390.4±32.9 °C

SAK3

SAK3(T-VGCC增强子SAK3)是T型电压门控Ca2+通道(T-VGCC)的有效口服acitve增强子,在浓度为0.01-10 nM时增强CaV3.1和CaV3.3,但不增强CaV3.2活性。体外neuro2A细胞；显着增强幼稚小鼠海马CA1区乙酰胆碱(ACh)释放(0.5 mg/kg,口服)；显着增强嗅球切除(OBX)小鼠的海马ACh水平,挽救记忆相关行为受损。

• CAS号：1256269-87-0
• 分子式：C₂₀H₂₃N₃O₄
• 分子量：369.414
• 类别：钙通道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：539.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：280.0±32.9 °C

ω-Conotoxin CVIA

ω-Conotoxin CVIA 是一种 27 个氨基酸的神经肽毒素,是一种电压敏感的钙通道 (voltage sensitive calcium channels) 阻滞剂。

• CAS号：325164-06-5
• 分子式：C₉₇H₁₆₁N₃₉O₃₆S₆
• 分子量：2641.95
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Nisoldipine-d7

尼索地平-d7(BAY-k 5552-d7)是氘标记的尼索地平。尼索地平(BAY-k 5552)是一种钙通道阻滞剂,属于二氢吡啶类,对L型Cav1.2具有特异性,IC50为10 nM[1][2]。

• CAS号：1189718-34-0
• 分子式：C₂₀H₁₇D₇N₂O₆
• 分子量：395.46
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸齐考诺肽

醋酸Ziconotide(SNX-111醋酸酯)是一种多肽,是一种有效的选择性阻断N型钙通道拮抗剂。醋酸Ziconotide可减少突触传递,可用于慢性疼痛研究[1]。

• CAS号：914454-03-8
• 分子式：C₁₀₂H₁₇₂N₃₆O₃₂S_7.xC₂H₄O₂
• 分子量：
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸乐卡地平

Lercanidipine盐酸盐是二氢吡啶类钙离子通道阻断剂。

• CAS号：132866-11-6
• 分子式：C₃₆H₄₂ClN₃O₆
• 分子量：648.188
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：712.5ºC at 760mmHg
• 熔点：175-177ºC
• 闪点：384.7ºC

(S)-Lercanidipine hydrochloride

(S)-Lercanidipine hydrochloride 是 Lercanidipine hydrochloride 的 S- 对映体。(S)-lercanidipine hydrochloride 是一个高效的钙离子通道阻断剂。

• CAS号：184866-29-3
• 分子式：C₃₆H₄₂ClN₃O₆
• 分子量：648.188
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：712.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：116-122ºC
• 闪点：384.7ºC

丹曲林钠

Dantrolene钠盐水合物是一种钙通道蛋白抑制剂, 抑制钙离子从肌浆释放, Dantrolene钠盐水合物是一种骨骼肌松弛药。

• CAS号：24868-20-0
• 分子式：C₁₄H₁₇N₄NaO_8.5
• 分子量：400.30
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：544.5ºC at 760mmHg
• 熔点：>230ºC
• 闪点：283.1ºC

贝尼地平

贝尼地平是一种有效的口服活性钙通道拮抗剂[1]。贝尼地平对缺血/再灌注心肌细胞具有抗凋亡作用[2]。贝尼地平增加内皮细胞型一氧化氮合酶的活性并改善高血压大鼠的冠状动脉循环[3]。

• CAS号：105979-17-7
• 分子式：C₂₈H₃₁N₃O₆
• 分子量：505.56
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：625.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：331.9±31.5 °C

1-[[[[1-(2-甲基-1-氧代丙氧基)乙氧基]甲酰]氨基]甲基]环己烷乙酸

Gabapentin enacarbil (XP-13512)是gabapentin的原药。

• CAS号：478296-72-9
• 分子式：C₁₆H₂₇NO₆
• 分子量：329.389
• 类别：钙通道

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：482.0±20.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：65ºC
• 闪点：245.3±21.8 °C

CaV1.3 antagonist-1

CaV1.3拮抗剂-1是一种高效、高选择性的CaV1.3 L型钙通道(LTCC)拮抗剂,IC50为1.7μM。CaV1.3拮抗剂-1对CaV1.3 LTCC的抑制作用是CaV1.2 LTCC的600倍以上。CaV1.3拮抗剂-1是一种环戊基衍生物,具有帕金森病研究的潜力[1]。

• CAS号：1391385-57-1
• 分子式：C₁₇H₁₉ClN₂O₃
• 分子量：334.80
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A