Mizagliflozin(DSP-3235,KGA-3235,GSK-1614235)是一种有效的,选择性的口服活性SGLT1抑制剂,Ki为27 nM,选择性比SGLT2高>350倍；增加粪便频率,减轻粪便稠度在第一阶段研究；增加洛哌丁胺诱导的便秘的狗模型和低纤维饮食诱导的便秘的大鼠模型中的粪便湿重,类似于鲁比前列酮。糖尿病1期临床
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
Ko 143是有效且选择性的ATP结合盒亚家族G成员2 (ABCG2) 抑制剂。
OMDM-6 是 VR1 (TRPV1) 受体 (EC50=75 nM) 和大麻素 1 型受体 (CB1) (Ki=3.2 μM) 的混合激动剂。OMDM-6 抑制 anandamide 细胞摄取 (ACU),Ki 为 7.0 μM。
Fumitremorgin C是有效,选择性的ABCG2/BRCP抑制剂。
TMDJ-035 是一种选择性 RyR2 抑制剂。TMDJ-035 抑制 ryr2 突变小鼠离体心肌细胞异常的 Ca2+ 波和瞬态。TMDJ-035 是研究 RyR2 通道门通的机制和动力学的工具。
Vernakalant-d6(盐酸盐)是氘标记的Vernakalant。
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
Quinine 是一种抗疟药, 也是钾通道的抑制剂其 IC50 值为 169 μM。
NF864是苏拉明类似物,是P2X1受体抑制剂。
Bifenazate是一种咔嗪类杀螨剂,25 ppm 的浓度,可100%控制螨虫。Bifenazate 是GABA 受体的正性变构调节剂。
ANO1-IN-3(化合物3n)是一种有效的选择性ANO1抑制剂,IC50为1.23μM。ANO1-IN-3诱导细胞凋亡[1]。
Adjudin 是一种广泛研究的男性避孕试剂,具有优越的线粒体抑制作用。 Adjudin 也是一种有效的 Cl- 通道阻断剂。
nAChR调节剂-1是一种杀虫剂,是一种昆虫nAChR正构调节剂[1]。
Hyperforin是一种瞬时受体典型6(TRPC6)通道激活剂。Hyperforin通过激活Ca2+传导非选择性典型TRPC6通道来调节Ca2+水平。Hyperforin还显示出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆和抗糖尿病。Hyperforin调节γδT细胞分泌IL-17α,改善咪喹莫特(HY-B0180)诱导的银屑病样小鼠模型[1][2][3][4][5]。
6-Methoxy-2-naphthoic acid 是一个NMDA 受体调节剂来自专利 WO 2012019106 A2。
nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的治疗。
HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂,拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入,IC50 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。
利多卡因-d10(利多卡因-d10)盐酸盐是氘标记的利多卡因盐酸盐。盐酸利多卡因(盐酸利多卡因)抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道[1]。盐酸利多卡因通过上调miR-145表达和进一步失活MEK/ERK和NF-κB信号通路降低胃癌细胞的生长、迁移和侵袭。盐酸利多卡因是一种常用于麻醉的酰胺衍生物。盐酸是一种治疗室性心律失常的药物,也是一种有效的肿瘤抑制剂[2]。
Gavestinel(GV 150526)是一种有效、选择性、口服活性和非竞争性的NMDA受体拮抗剂。Gavestinel与NMDA受体的甘氨酸位点结合,pKi为8.5。Gavestinel可用于急性缺血性卒中的研究[1]。
DDO-02001是一种中等强度的Kv1.5钾通道抑制剂,IC50值为17.7μM。DDO-02001可用于研究抗心律失常[1]。
AWD 131-138(Imepitoin)是低亲和力的部分苯二氮(benzodiazepine)受体激动剂,有抗痉挛和抗焦虑作用。
UBP301是一种有效的选择性红藻氨酸受体拮抗剂,IC50和KD分别为164μM和5.94μM。UBP301具有∼红藻氨酸受体的选择性是AMPA受体的30倍。UBP301是Willardine[1]的衍生物。
Etifoxine-d5是氘标记的Etifoxine。艾提伏辛是一种非苯二氮卓类GABA能化合物,是含有GABAA受体的α1β2γ2和α1β3γ2亚单位的正变构调节剂。艾提伏辛在啮齿动物中具有抗焦虑和抗惊厥特性[1][2][3]。
TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50在 10-30 µM 范围内。
Lu AF27139是一种新型啮齿动物活性和CNS渗透性P2X7受体拮抗剂。Lu AF27139对大鼠、小鼠和人类形式的受体具有高度选择性和有效性。大鼠药代动力学曲线良好,口服生物利用度高,清除率适中(0.79 L/(h kg)),中枢神经系统通透性好。重要的是,Lu AF27139在标准体外和体内毒性研究中无效。Lu AF27139是研究P2X7受体在啮齿动物中枢神经系统疾病模型中的作用的有价值的工具。
GTS-21二盐酸盐是一种选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 激动剂。
该化合物抑制TRPC蛋白质,更具体地说,抑制TRPC6蛋白质。
CNV1014802(GSK-1014802)是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。
Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽,与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) 也阻断 NMDA 激活的电流,IC50 为 42.0 μM。