前往化源商城

大多数分子主要通过膜转运蛋白进入或离开细胞,膜转运蛋白在多种细胞功能中发挥重要作用,包括细胞代谢,离子稳态,信号转导,细胞外空间中小分子的结合,免疫系统中的识别过程,能量转导。渗透调节,生理和发育过程。有三种主要类型的转运蛋白,ATP驱动的泵,通道蛋白和转运蛋白。

ATP驱动的泵是ATP酶,其利用ATP水解的能量使离子或小分子穿过膜移动以抵抗化学浓度梯度或电势。通道蛋白质沿着它们的浓度或电势梯度输送水或特定类型的离子。许多其他类型的通道蛋白通常是封闭的,并且仅在响应特定信号时打开。因为这些类型的离子通道在神经细胞的功能中起着重要作用。转运蛋白是第三类膜转运蛋白,可将多种离子和分子移过细胞膜。膜转运蛋白增强或限制药物向靶器官的分布。根据它们的主要功能,这些膜转运蛋白分为两类:外排(输出)和流入(吸收)转运蛋白。

转运蛋白如通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中起重要作用,并且已经在许多遗传性疾病的发病机理中鉴定了这些转运蛋白基因的突变。在中枢神经系统中,离子通道与许多疾病相关,例如但不限于共济失调,麻痹,癫痫和耳聋,表明离子通道在运动,感觉知觉以及编码和处理的启动和协调中的作用。信息。此外,药物转运蛋白可以作为药物靶标或作为促进药物递送至细胞和组织的机制。

参考文献:
[1] Sadée W, et al. Pharm Res. 1995 Dec;12(12):1823-37.
[2] Girardin F. Dialogues Clin Neurosci. 2006;8(3):311-21.
[3] Zaydman MA, et al. Chem Rev. 2012 Dec 12;112(12):6319-33.
[4] Mishra NK, et al. PLoS One. 2014 Jun 26;9(6):e100278.


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

吡美诺

吡美诺是一种口服活性抗心律失常剂。Pirmenol抑制IK。ACh(IC50:0.1μ。吡美诺可用于心血管疾病的研究,如房颤[1][2][4]。

  • CAS号:68252-19-7
  • 分子式:C22H30N2O
  • 分子量:338.48600
  • 类别:由mAChR
  • 密度:1.046g/cm3
  • 沸点:499.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:256ºC

ML277

ML277(CID53347902)是一新型有效、选择性K(v)7.1 钾离子通道激动剂,EC50为270nM。

  • CAS号:1401242-74-7
  • 分子式:C23H25N3O4S2
  • 分子量:471.592
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(R)-Posenacaftor sodium

(R) -Posenacaftor(R)-PTI-801)钠是Posenacaftor的R对映体。Posenacaftor是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白(CFTR)调节剂,可纠正CFTR蛋白的折叠和运输。Posenacaftor用于囊性纤维化(CF)的研究[1]。

  • CAS号:2095064-09-6
  • 分子式:C27H26NNaO5
  • 分子量:467.49
  • 类别:CFTR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NMDA receptor potentiator-1

NMDA受体增强剂-1(化合物1368)是一种亚单位选择性NMDA受体增效剂,针对NR2C和NR2D表达的IC50分别为4μM和5μM[1]。

  • CAS号:486427-18-3
  • 分子式:C26H26ClNO5
  • 分子量:467.94
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Tifenazoxide

Tifenazoxide (NN414) 是一种有效的,口服活性的 SUR1/Kir6.2 选择性 KATP 通道开放剂。Tifenazoxide 具有抗糖尿病作用,可以抑制葡萄糖刺激的胰岛素在体内和体外的释放,并对葡萄糖稳态具有有益作用。

  • CAS号:279215-43-9
  • 分子式:C9H10ClN3O2S2
  • 分子量:291.77800
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

肌氨酸

Sarcosine 1型甘氨酸转运蛋白 (GlyT) 抑制剂和甘氨酸结合位点的N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体共激动剂。

  • CAS号:107-97-1
  • 分子式:C3H7NO2
  • 分子量:89.093
  • 类别:GLYT
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:195.1±23.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:208-212 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:71.8±22.6 °C

ML335

ML335 是 TREK-1 和 TREK-2 的选择性激活剂。

  • CAS号:825658-06-8
  • 分子式:C15H14Cl2N2O3S
  • 分子量:373.254
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Tetrabenazine D6

Tetrabenazine D6是Tetrabenazine的氘代化合物标准品。

  • CAS号:1392826-25-3
  • 分子式:C19H21D6NO3
  • 分子量:323.46000
  • 类别:单胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Tariquidar

Tariquidar 是一种有效的特异性P-glycoprotein (P-gp)抑制剂,Kd 为 5.1±0.9 nM。

  • CAS号:206873-63-4
  • 分子式:C38H38N4O6
  • 分子量:646.732
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:716.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:386.8±32.9 °C

Apoptolidin

Apoptolidin 是从 Nocardiopsis 细菌中分离得到的一种聚酮类化合物。Apoptolidin 是一种选择性线粒体 F1FO ATPase 抑制剂。Apoptolidin 是一种凋亡 (apoptosis)诱导剂,可诱导腺病毒型 12 癌基因(包括ElA) (IC50=10-17 ng/ml) 转化的细胞凋亡,但不诱导正常细胞的凋亡。

  • CAS号:194874-06-1
  • 分子式:C58H96O21
  • 分子量:1129.37000
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

二氢-β-刺桐定氢溴酸盐

Dihydro-β-erythroidine (DHβE) hydrobromide 是一种有效竞争性的,具有口服活性的神经 nAChRs 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 对 α4β4 和 α4β2 有选择性,IC50 分别为 0.19 和 0.37 μM。具有抗抑郁类活性。

  • CAS号:29734-68-7
  • 分子式:C16H22BrNO3
  • 分子量:356.25500
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:475.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:241.4ºC

Zandatrigine

Zandatrigine是一种钠通道蛋白8型亚单位α(Scn8α)阻滞剂[1]。

  • CAS号:2154406-04-7
  • 分子式:C22H25FN4O2S2
  • 分子量:460.59
  • 类别:钠通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

奥美拉唑

Omeprazole(Prilosec)是质子泵抑制剂,可作用于消化不良。

  • CAS号:73590-58-6
  • 分子式:C17H19N3O3S
  • 分子量:345.416
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:600.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:156ºC
  • 闪点:316.7±32.9 °C

Pyr6

Pyr6是离子通道TRPC3选择性抑制剂,IC50值为0.49uM。

  • CAS号:245747-08-4
  • 分子式:C17H9F7N4O
  • 分子量:418.268
  • 类别:TRP频道
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:368.4±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:176.6±27.9 °C

Sivopixant

西弗哌嗪(S-600918)是一种有效的选择性P2X3受体拮抗剂(P2X3 IC50=4.2nM;P2X2/3 IC50=1100nM)。西沃哌嗪具有强烈的镇痛作用[1]。

  • CAS号:2414285-40-6
  • 分子式:C25H22ClN5O5
  • 分子量:507.93
  • 类别:P2X受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SDZ 220-040

SDZ 220-040 是一种竞争性哺乳动物 NMDA 受体拮抗剂。

  • CAS号:174575-40-7
  • 分子式:C16H16Cl2NO6P
  • 分子量:420.18
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.612g/cm3
  • 沸点:653.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:349ºC

司莫地尔 (准外消旋体富马酸盐)

Semotiadil recemate fumarate 是 Semotiadil fumarate 的外消旋体。Semotiadil fumarate 是一种新型的血管选择性的 Ca2+ 通道拮抗剂。

  • CAS号:123388-25-0
  • 分子式:C33H36N2O10S
  • 分子量:652.71100
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AMPA受体选择性阻断剂前体

GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。

  • CAS号:192065-56-8
  • 分子式:C17H16ClN3O2
  • 分子量:329.78
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

普罗托醇

原烷基醇(Caytine;JB-251)是一种β肾上腺素能受体激动剂和TRPV1激动剂。原烷醇用作支气管扩张剂[1]。

  • CAS号:136-70-9
  • 分子式:C18H21NO5
  • 分子量:331.36300
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.336g/cm3
  • 沸点:585ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:307.6ºC

罗格列酮钾盐

罗格列酮(BRL 49653)钾是一种口服活性选择性PPARγ激动剂(EC50:60nM,Kd:40nM)。罗格列酮钾是TRPC5激活剂(EC50:30μM)和TRPM3抑制剂。罗格列酮钾可用于肥胖和糖尿病、衰老、卵巢癌的研究[1][2][4][7]。

  • CAS号:316371-84-3
  • 分子式:C18H18KN3O3S
  • 分子量:395.517
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BCRP-IN-1

BCRP-IN-1 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂,抑制 BCRP 外排转运蛋白上,IC50 为 0.6 μM。

  • CAS号:1699720-85-8
  • 分子式:C20H25N3O3
  • 分子量:355.43
  • 类别:BCRP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-水杨酰色胺

N-水杨酰三胺作用于电压依赖性的Na+、Ca2+和K+离子通道抑制剂。N-水杨酰三胺抑制K+电流,IC50值为34.6μM(Ito)。N-水杨酰氯胺还具有抗惊厥、抗炎、镇痛和血管舒张作用[1]-[5]。

  • CAS号:31384-98-2
  • 分子式:C17H16N2O2
  • 分子量:280.32100
  • 类别:鸟苷酸环化酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸达克罗宁

Dyclonine是润喉片的有效成分。

  • CAS号:536-43-6
  • 分子式:C18H28ClNO2
  • 分子量:325.873
  • 类别:钠通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:424.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:175-176°C
  • 闪点:210.5ºC

MDR-652

MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1) 配体,具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC50 分别为 5.05 和 93 nM。具有局部镇痛作用。

  • CAS号:1933528-96-1
  • 分子式:C22H23ClFN3O2S
  • 分子量:447.95
  • 类别:TRP频道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2-(6-氯-3-吡啶)-9-氮杂双环[4.2.1]-2-富马酸壬烯酯

UB-165是一种nAChR激动剂,是α3β2亚型的完全激动剂和α4β2*亚型的部分激动剂,大鼠脑中[3H]-尼古丁结合的Ki值为0.27nM[1]。

  • CAS号:200432-86-6
  • 分子式:C17H19ClN2O4
  • 分子量:350.79700
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:597.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:315.1ºC

(S)-Cipepofol

(S)-Cipepofol 是 Cipepofol (HY-116152 ) 的非活性异构体。Cipepofol (HSK3486) 是一种促进睡眠活性分子,是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体增强剂。

  • CAS号:1637741-59-3
  • 分子式:C14H20O
  • 分子量:204.31
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

利莱南达

Rislenemdaz (CERC-301),是一个口服有活性且有选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor subunit 2B (GluN2B) 拮抗剂,K i 和 IC 50 分别为 8.1 nM 和 3.6 nM。

  • CAS号:808732-98-1
  • 分子式:C19H23FN4O2
  • 分子量:358.410
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:527.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:272.7±32.9 °C

CFTR corrector 12

CFTR corrector 12 (compound 17C) 是一种双噻唑衍生物,用作CFTR校正剂。CFTR corrector 12 能够校正一些负责控制氯离子跨质膜运输的通道的折叠缺陷突变。CFTR corrector 12 恢复突变细胞中 α-肌聚糖 (α-SG) 含量。

  • CAS号:958941-60-1
  • 分子式:C19H21ClN4O2S2
  • 分子量:436.98
  • 类别:CFTR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

clathrodin

克拉丝汀是一种海洋生物碱,可从Agelas属海绵中分离出来。Clathrodin是电压门控钠(NaV)通道的调节剂。克拉斯罗定是一种影响钠通道离子传导的钠通道神经毒素[1][2]。

  • CAS号:135383-64-1
  • 分子式:C11H13N5O
  • 分子量:231.25400
  • 类别:钠通道
  • 密度:1.382g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2,5,7,14-四乙酰氧基-3-苯甲酰基氧基-8,15-二羟基-9-烟酰氧基-6(17),11E-麻风树属二烯

Jatrophane 5 是源于 Jatropha carcas L 的天然产物,Jatrophane 5 对 P-gp 具有较强的抑制作用,在结直肠多重耐药细胞 (DLD1-TxR) 中的抑制作用高于 R(+)-verapamil (HY-14275) 和 Tariquidar (HY-10550)。

  • CAS号:210108-89-7
  • 分子式:C41H49NO14
  • 分子量:779.826
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:797.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:436.0±32.9 °C