吡美诺是一种口服活性抗心律失常剂。Pirmenol抑制IK。ACh(IC50:0.1μ。吡美诺可用于心血管疾病的研究,如房颤[1][2][4]。
ML277(CID53347902)是一新型有效、选择性K(v)7.1 钾离子通道激动剂,EC50为270nM。
(R) -Posenacaftor(R)-PTI-801)钠是Posenacaftor的R对映体。Posenacaftor是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白(CFTR)调节剂,可纠正CFTR蛋白的折叠和运输。Posenacaftor用于囊性纤维化(CF)的研究[1]。
NMDA受体增强剂-1(化合物1368)是一种亚单位选择性NMDA受体增效剂,针对NR2C和NR2D表达的IC50分别为4μM和5μM[1]。
Tifenazoxide (NN414) 是一种有效的,口服活性的 SUR1/Kir6.2 选择性 KATP 通道开放剂。Tifenazoxide 具有抗糖尿病作用,可以抑制葡萄糖刺激的胰岛素在体内和体外的释放,并对葡萄糖稳态具有有益作用。
ML335 是 TREK-1 和 TREK-2 的选择性激活剂。
Tetrabenazine D6是Tetrabenazine的氘代化合物标准品。
Tariquidar 是一种有效的特异性P-glycoprotein (P-gp)抑制剂,Kd 为 5.1±0.9 nM。
Apoptolidin 是从 Nocardiopsis 细菌中分离得到的一种聚酮类化合物。Apoptolidin 是一种选择性线粒体 F1FO ATPase 抑制剂。Apoptolidin 是一种凋亡 (apoptosis)诱导剂,可诱导腺病毒型 12 癌基因(包括ElA) (IC50=10-17 ng/ml) 转化的细胞凋亡,但不诱导正常细胞的凋亡。
Dihydro-β-erythroidine (DHβE) hydrobromide 是一种有效竞争性的,具有口服活性的神经 nAChRs 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 对 α4β4 和 α4β2 有选择性,IC50 分别为 0.19 和 0.37 μM。具有抗抑郁类活性。
Zandatrigine是一种钠通道蛋白8型亚单位α(Scn8α)阻滞剂[1]。
Omeprazole(Prilosec)是质子泵抑制剂,可作用于消化不良。
Pyr6是离子通道TRPC3选择性抑制剂,IC50值为0.49uM。
西弗哌嗪(S-600918)是一种有效的选择性P2X3受体拮抗剂(P2X3 IC50=4.2nM;P2X2/3 IC50=1100nM)。西沃哌嗪具有强烈的镇痛作用[1]。
SDZ 220-040 是一种竞争性哺乳动物 NMDA 受体拮抗剂。
Semotiadil recemate fumarate 是 Semotiadil fumarate 的外消旋体。Semotiadil fumarate 是一种新型的血管选择性的 Ca2+ 通道拮抗剂。
GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
罗格列酮(BRL 49653)钾是一种口服活性选择性PPARγ激动剂(EC50:60nM,Kd:40nM)。罗格列酮钾是TRPC5激活剂(EC50:30μM)和TRPM3抑制剂。罗格列酮钾可用于肥胖和糖尿病、衰老、卵巢癌的研究[1][2][4][7]。
BCRP-IN-1 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂,抑制 BCRP 外排转运蛋白上,IC50 为 0.6 μM。
N-水杨酰三胺作用于电压依赖性的Na+、Ca2+和K+离子通道抑制剂。N-水杨酰三胺抑制K+电流,IC50值为34.6μM(Ito)。N-水杨酰氯胺还具有抗惊厥、抗炎、镇痛和血管舒张作用[1]-[5]。
MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1) 配体,具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC50 分别为 5.05 和 93 nM。具有局部镇痛作用。
UB-165是一种nAChR激动剂,是α3β2亚型的完全激动剂和α4β2*亚型的部分激动剂,大鼠脑中[3H]-尼古丁结合的Ki值为0.27nM[1]。
(S)-Cipepofol 是 Cipepofol (HY-116152 ) 的非活性异构体。Cipepofol (HSK3486) 是一种促进睡眠活性分子,是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体增强剂。
Rislenemdaz (CERC-301),是一个口服有活性且有选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor subunit 2B (GluN2B) 拮抗剂,K i 和 IC 50 分别为 8.1 nM 和 3.6 nM。
CFTR corrector 12 (compound 17C) 是一种双噻唑衍生物,用作CFTR校正剂。CFTR corrector 12 能够校正一些负责控制氯离子跨质膜运输的通道的折叠缺陷突变。CFTR corrector 12 恢复突变细胞中 α-肌聚糖 (α-SG) 含量。
克拉丝汀是一种海洋生物碱,可从Agelas属海绵中分离出来。Clathrodin是电压门控钠(NaV)通道的调节剂。克拉斯罗定是一种影响钠通道离子传导的钠通道神经毒素[1][2]。
Jatrophane 5 是源于 Jatropha carcas L 的天然产物,Jatrophane 5 对 P-gp 具有较强的抑制作用,在结直肠多重耐药细胞 (DLD1-TxR) 中的抑制作用高于 R(+)-verapamil (HY-14275) 和 Tariquidar (HY-10550)。