Abeprazan hydrochloride (DWP14012 hydrochloride) 是一种钾竞争性酸 (potassium-competitive acid) 阻滞剂。Abeprazan hydrochloride 通过可逆的钾竞争性离子结合抑制 H+,K+- ATPase,而无需酸激活。Abeprazan hydrochloride 是一种潜在的质子泵抑制剂,用于治疗与酸相关的疾病。
μ-锥虫毒素CnIIIC是一种可从锥虫配偶体中分离得到的22个残基的锥虫肽。μ-芋螺毒素CnIIIC是一种强效且持久的NaV1.4通道阻断剂。μ-芋螺毒素CnIIIC具有镇痛、麻醉和肌松活性[1][2]。
AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂,IC50值为0.5 nM。
(R)-Lanicemine ((R)-AZD6765) 是 Lanicemine 的低活性的 R 型异构体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
芬诺威是一种抗痉挛药物,可抑制钙通道电流[1]。芬诺威诱导横纹肌溶解症[2]。
Co 101244(PD 174494)盐酸盐是一种含有NR2B的NMDA受体拮抗剂[1]。
PF-04745637 是一种有效的选择性 TRPA1 拮抗剂,对人 TRPA1 的 IC50 为 17 nM。
Chloralose 被广泛应用于神经系统科学和兽医学, 作为麻醉剂和镇静剂。
ABT-639 是一种新型选择性的 T 型 Ca2+ 通道阻滞剂。
雷诺嗪-d8(CVT 303-d8)是氘标记的雷诺嗪。雷诺嗪(CVT 303)是一种抗心绞痛药物,通过抑制内向钠电流的晚期(INa和IKr,IC50值分别为6μM和12μM),而不影响心率或血压(BP)[1][2]来实现其作用。雷诺嗪也是一种部分脂肪酸氧化(FAO)抑制剂[3]。抗心绞痛药。
XE 991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂,能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1),Kv7.2 (KCNQ2),Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current,其 IC50 值分别为 0.75 µM、0.71 µM、0.6 μM、0.98 µM。
TP003是一种非选择性苯二氮卓部位激动剂,α1β2γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α5β2γ2的EC50分别为20.3、10.6、3.24、5.64 nM。TP003通过α2GABAA受体诱导抗焦虑作用【1】。
Optovin是可逆性光敏TRPA1激活剂,斑马鱼模型中可通过光敏活性观察其运动行为。
YM90K 是一种有效的选择性的 AMPA 受体拮抗剂,Ki 为 84 nM。YM90K 抑制海藻酸酯 (Ki 为 2.2 μM) 和 NMDA (Ki 为 37 μM) 受体的效力较低,并具有神经保护作用。
Tilapertin 是甘氨酸转运蛋白 1 型 (GlyT1) 的口服抑制剂。
Concanamycin A (Antibiotic X 4357B; Concanamycin; X 4357B) 是一种大环内酯类抗生素,也是特异的空泡状 H+- ATP 酶 (V-ATPase) 抑制剂。
α-Conotoxin PeIA是一种镇痛剂α-conatoxin。α-conetoxin PeIA抑制α6β4、α9α10和α3β2 nAChR。α-Conotoxin PeIA也是一种通过GABAB受体激活的N型钙通道的有效抑制剂[1][2][3]。
WS-3 是 TRPM8 的激动剂,其 EC50 值为 3.7 μM。
二氢红藻氨酸(DHK)是一种谷氨酸转运体GLT1(EAAT2)抑制剂。二氢红藻氨酸损害小鼠的新物体识别(NOR)记忆能力。二氢红藻氨酸也有致痫作用[1]。
NSC-609249 hydrochloride 是维拉帕米 (HY-14275) 的杂质 (impurity)。Verapamil 是一种钙通道 (calcium channel) 阻断剂,是一种有效的口服第一代 p-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。
2'MeO6MF 是一种可透过血脑屏障的 α2β1γ2L 和所有含 α1 的 GABAA 受体的正变构调节剂。2'MeO6MF 也可以直接激活 α2β2/3 和 α2β2/3γ2L GABAA 受体。2'MeO6MF 具有抗焦虑和镇静作用。2'MeO6MF 可提供神经保护作用并改善功能恢复,还可抑制中风诱发的炎症反应。
GYKI 52466是红藻氨酸和AMPA激活电流的有效拮抗剂(IC50值分别为7.5和11μM),GYKI 52 466可用于神经疾病的研究,如帕金森病[1]。
Vanzacaftor是囊性纤维化跨膜电导调节器(CFTR)的调节剂,用于治疗囊性纤维化。
Alpidem选择性结合含有GABAA受体的α1β2γ2亚单位,IC50为17 nM,并发挥抗焦虑作用[1]。
GSK2332255B是一种有效、选择性的TRPC3和TRPC6拮抗剂,对大鼠TRPC3和大鼠TRPC6的IC50分别为5 nM和4 nM。GSK2332255B显示≥TRPC3/6的选择性是其他钙渗透通道的100倍[1]。
8-Azido-ATP 是一个光解性的核苷酸类似物,用于鉴定蛋白,如依赖于 DNA 的 RNA 聚合酶。
GABA-AT-IN-1(化合物6)是一种γ-氨基丁酸氨基转移酶(GABA-AT)抑制剂,可显著提高小鼠大脑GABA水平。GABA-AT-IN-1具有穿过血脑屏障的能力,可以用作抗惊厥药[1]。