SCH-23390-d3(R-(+)-SCH-23390-d3)盐酸盐是氘标记的SCH-23390盐酸盐。SCH-23390盐酸盐(R-(+)-SCH-23390盐酸盐)是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,D1和D5受体的Kis分别为0.2nm和0.3nm。SCH-23390盐酸盐是一种强效、高效的人5-HT2C受体激动剂,Ki为9.3nm。SCH-23390盐酸盐也与5-HT2和5-HT1C受体具有高亲和力结合。SCH-23390盐酸盐抑制G蛋白偶联内向整流钾(GIRK)通道,IC50为268 nM[1][2][3]。
trans-Ned 19 是一种 NAADP 拮抗剂和 TPC 阻断剂,抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的钙信号 (calcium signal) 和响应低组胺浓度的大鼠主动脉松弛。
α5IA(L-822179)是一种具有神经保护潜力的选择性α5-GABAA受体反向激动剂[1]。
(-)-前胡素A是从前胡根中分离得到的天然产物。(-)-前胡素A通过激活NO/cGMP信号通路来放松回肠和气管平滑肌。(-)-前胡素A主要通过作为Ca2+内流阻断剂对高血压具有显著的治疗作用[1]。
Triciribine phosphate (TCN-P) 通过变构机制抑制酰胺磷酸核糖基转移酶,影响嘌呤从头生物合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 还抑制 IMP 脱氢酶,这是鸟苷核苷酸合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 不影响连接酶活性。
1-Aminocyclobutanecarboxylic acid 是作用于 NR1 甘氨酸位点的 NMDA 受体部分激动剂。
Becampanel (AMP397) 是有效的 AMPA 拮抗剂,也是一种抗癫痫药。
芳樟醇-d3是氘标记的芳樟醇[1]。芳樟醇是香菜精油中的天然单萜,是N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)受体的竞争性拮抗剂,具有抗肿瘤、抗心脏毒性活性[2]。芳樟醇为PPARα配体,可降低血浆TG水平,并重新连接肝脏转录组和血浆代谢组[3]。
Rostafuroxin(PST 2238)是一种抗高血压化合物Na+K ATPase拮抗剂；IC50为1.5 nM。
Isotachysterol 3 是 1,25-二氢维生素 D3 的类似物。Isotachysterol 3 刺激老年大鼠肠道钙运输 (calcium transport) 和骨钙动员。
(S) -二硝基呋喃((S)-MTI-446)是一种新烟碱类农药,通过与蜜蜂(Apis mellifera Linnaeus)nAChR的α8亚基结合而具有毒性。(S) -二硝基呋喃对蜜蜂蜜蜂的毒性大于R-二硝基呋喃[1]。
Verdinexor(KPT-335)是新型口服活性出核抑制剂(SINE),能有效抑制犬肿瘤细胞系出核蛋白Exportin 1(XPO1/CRM1),也能降低流感病毒的复制水平。
Capsazepine是感觉神经元兴奋毒素的合成类似物,和TRPV1 受体拮抗剂,其中IC50 为562 nM。
Zatebradine(UL-FS49)盐酸盐是HCN离子通道高效拮抗剂,可逆性降低心率,10uM浓度可抑制hHCN1达92%。
Ralfinamide (FCE-26742A) 是一种口服可利用,来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 具有镇痛作用。
CLP290 是一种神经特异性 K+-Cl− 共转运体 KCC2 的口服激活剂,具有治疗多种神经和精神疾病的潜力。CLP290 能显著降低 STZ 大鼠的血液中 AVP 和血糖水平。
A-887826 是一种高效、选择性的,口服有效的,电压依赖性的 Na(v)1.8 钠通道阻滞剂,其 IC50 值为 11 nM。在体内,A-88782 6可减轻神经性触觉痛。
SL651498 是 α2 和 α3 GABAA 受体的完全激动剂,以及 α1 和 α5 GABAA 受体的部分激动剂。SL651498 显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
ATX-II是一种特殊的Na+通道调节剂毒素,可以从海葵(银莲花)的毒液中分离出来。ATX-II导致Na+HY-B1010)、咖啡因和赖氨酸(HY-103306)的延迟失活。ATX-II还可诱导肺静脉心律失常和心房颤动[1][2]。
Rapastinel (GLYX-13) 是一种N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 调节剂, 具有部分激动剂特性。
3-氨丙基膦酸(3-APPA)是GABA的膦酸类似物,是GABAB受体激动剂[1]。
Bafilomycin A1,一种从链霉菌属物种中分离的大环内酯类抗生素,是特异的 vacuolar-type H+ ATPase 抑制剂。
Azosemide 是一种磺胺类环利尿剂,一种有效的 NKCC1 抑制剂,对 hNKCC1A 和 NKCC1B 的 IC50 分别为 0.246 µM 和 0.197 µM。
焦磷酸法尼酯是一种15碳类异戊二烯,是甲羟戊酸(MVA)途径的代谢中间体。焦磷酸法尼酯是一种TRPM2(TRP通道)激动剂,激活TRPM2的离子流入开口。焦磷酸法尼酯是胆固醇合成、泛醌合成、蛋白质法尼酰化修饰和香叶基-香叶基焦磷酸(GGPP)合成的关键分支底物[1]。
Fantofarone 是钙离子通道 (Calcium Channel) 的强效拮抗剂。
NBI-98854是高选择性囊泡单胺转运体(VMAT2)抑制剂。
nAChR调节剂-2是一种杀虫剂,是一种昆虫nAChR正构调节剂[1]。
Dapagliflozin(BMS512148)是口服活性的SGLT2抑制剂,可作用于2型糖尿病。