(R) -Olacaftor((R)-VX-440)是一种囊性纤维化跨膜电导调节剂(CFTR)。(R) -奥拉卡福在囊性纤维化(CF)研究中具有良好的潜力[1]。
Cenobamate,一个钠离子通道 (sodium channel) 阻断剂,能够增强 GABAergic 的传输, 也是一种潜在的、多功能中枢神经系统药物。
Remimazolam苯磺酸盐是一种GABA激动剂。
Flupirtine (D 9998)马来酸盐是神经元钾通道开放剂,同时具有NMDA受体拮抗剂特性。
3-Chlorodiphenylamine 是一种高亲和力的心肌 Ca2+ 增敏剂 (Ca2+ sensitizer)。3-Chlorodiphenylamine 基于二苯胺结构,可与心肌肌钙蛋白 C (cTnC) 的 N 端结构域可以结合 (Kd=6 µM)。3-Chlorodiphenylamine 由于分子体积小,可以作为开发更强 Ca2+ 增敏化合物的极好起始支架,用于收缩性心力衰竭的研究。
AE0047 Hydrochloride 是一种 calcium 阻滞剂,可用于高血压症的研究。
Ethyl tosylcarbamate 是合成 Gliclazide (G409877) 的中间体。Gliclazide 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂,IC50 为 184 nM。
多非利特 D4 (UK 68789 D4) 是一种氘标记的 Dofetilide。Dofetilide 是一种 III 型抗心律失常药物。
盐酸左旋帕米是一种血脑屏障穿透性钙通道阻滞剂和5-HT2拮抗剂。盐酸左旋帕米可用于暂时性闭塞和神经疾病研究[1]。
KCNQ1激活剂-1(化合物3)是KCNQ1通道的有效激活剂。KCNQ1激活剂-1具有研究长QT综合征(LQTS)的潜力【1】。
cis-ACPD 是一种有效的 NMDA 受体激动剂,IC50 值为 3.3 μM。同时也是一种选择性的 group II mGluR 激动剂,对 mGluR2 和 mGluR4 的 EC50 值分别为 13 μM 和 50 μM。
吡西卡肽(SUN 1165游离酸)是一种强效钠通道阻滞剂和强效Ic类抗心律失常剂[1][2]。
(±)-HIP-A 是一种有效的非竞争性兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT) 阻滞剂,能有效阻断 Glu 的摄取 (IC50=17-18 μM)。(±)-HIP-A 也是一种抗缺血诱导的神经元变性药物的先导化合物。(±)-HIP-A 可用于神经系统疾病的研究。
(+)-SJ733 是临床上治疗疟疾的候选物,也是一个 Na+-ATPase PfATP4 抑制剂。
Felbamate-d4(W-554-d4)是氘标记的Felbamate。非巴莫特(W-554)是一种有效的非饱和抗惊厥药,其临床效果可能与抑制N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)有关。
Cl-HIBO是一种高度亚型选择性GluR1/2激动剂(EC50分别为4.7和1.7μM)。Cl-HIBO是一种有效的AMPA受体激动剂(IC50=0.22μM)。Cl-HIBO具有脱敏特性[1]。
Lansoprazole钠(AG-1749)是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。
Sematilide hydrochloride (CK-1752 hydrochloride) 是一种选择性的 IKr 通道阻滞剂。Sematilide 抑制延迟整流钾通道 (K+ current),IC50 为 25 μM,这种作用存在浓度依赖性。Sematilide 是一种 III 类抗心律不齐剂。
Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
Ivacaftor hydrate 是一种可口服的 CFTR 增强剂,常用于囊性纤维化的治疗。
(Rac)-AZD3839?是一种口服活性 β-淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶?(BACE1)?抑制剂,具有血脑屏障渗透性。?(Rac)-AZD3839?对人?ether-a-go-go?相关基因?(hERG)?离子通道具有亲和力。(Rac)-AZD3839可用于阿尔茨海默病的研究。
氟乙基异丙肾上腺素是美金刚的衍生物,是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的拮抗剂[18F]-氟乙基异丙肾上腺素可用作正电子发射断层扫描(PET)示踪剂。氟乙基异丙肾上腺素具有抗健忘症、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用[1][2][3]。
(±)-HIP-B 是一种有效的非竞争性兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT) 阻滞剂,能有效阻断 Glu 的摄取 (IC50=17-18 μM)。(±)-HIP-B 也是一种抗缺血诱导的神经元变性药物的先导化合物。(±)-HIP-B 可用于神经系统疾病的研究。