Cyclic ADP-ribose (cADPR) 是一种有效的钙动员 (calcium mobilization) 第二信使,是通过 ADP-核糖基环化酶从 NAD+ 合成的。Cyclic ADP-ribose 主要通过 Ryanodine 受体介导的内质网释放以及通过 TRPM2 通道开放引起的细胞外流入来增加胞质钙。
17β-雌二醇硫酸盐-d4(钠)是氘标记的17β-雌二醇硫酸盐17β-雌二醇硫酸盐(钠),也称为β-雌二醇3-硫酸钠盐,是一种神经活性甾体[1][2]。
Metaflumizone 是一种缩氨基脲杀虫剂,为有效的钠离子通道 (sodium channel) 阻滞剂。
耐雷氏毒素(Nereistoxine)是一种从海洋环节动物异齿蚓中分离出来的神经毒素,通过阻断烟碱乙酰胆碱受体发挥作用[1]。
Tetrabenazine ((+)-)是一个可逆转的VMAT-2的抑制剂。
NNC-711(盐酸盐)是GAT-1(GABA转运体1)的有效和选择性抑制剂,对hGAT-1的IC50为40 nM。NNC-711在体内具有抗惊厥和镇痛作用,并表现出认知增强活性[1][2][3]。
NS11394是GABA(A)受体高效调节剂,对alpha(5)亚类活性最高。
Leptomycin A 是链霉菌的代谢物,是 CRM1 的抑制剂,阻断CRM1和核出口信号相互作用,阻止多种蛋白质的核出口。Leptomycin A 抑制 HIV-1的复制。活性略低于 Leptomycin B。
URAT1抑制剂7(化合物10f)是具有12nM的IC50的强效URAT1抑制物。URAT1抑制剂7表现出微粒体稳定性(HLM<13µL/min/mg)。URAT1抑制剂7也抑制CYP2C9,IC50为4.2μM。URAT1抑制剂7可用于痛风研究[1]。
PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5,IC50 范围为1～2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC50~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂。
Ispronicline(TC-1734)是一种口服活性、脑选择性α4β2尼古丁乙酰胆碱受体(nAChR)部分激动剂,在啮齿动物中显示出增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline以高亲和力(Ki=11 nM)与α4β2 nAChR结合,并对α7 nAChR和α3β4 nAChR等其他nAChR具有高度选择性[1][2]。
L-655708是有效的, 选择性GABA A 受体激动剂 (Ki = 0.45 nM).
维拉利嗪脯氨酸水合物是维拉利嗪(HY-109018)的临床形式。维拉利嗪是一种具有抗糖尿病活性的口服钠葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂。Velagliflozin减少肾葡萄糖重吸收并刺激糖尿,从而降低血糖和胰岛素浓度[1]。
AF-353是一种新的, 有效的P2X3/ P2X2/3受体拮抗剂, 抑制人和大鼠P2X3 (pIC50=8.0)。
Chlorocresol (4-Chloro-3-methylphenol) 是一种医药防腐剂。
Levamlodipine besylate ((S)-Amlodipine besylate) 是一种功能强大的二氢吡啶钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,具有舒张血管的作用,可用于高血压、心绞痛的治疗。
Calcium channel-modulator-1是钙离子通道 (calcium channel) 调节剂,阻塞主动脉收缩的 IC50 值为0.8 μM。
BTK抑制剂4b是BTK的有效,高选择性抑制剂,对活化和未活化的BTK的IC50分别为4.2和0.9nM；在体内模型中显示出显着的功效和良好的ADME和安全性。
CGP7930(3-(3',5'-二叔丁基-4'-羟基)苯基-2,2-二甲基丙醇)是一种正性代谢型GABAB受体变构调节剂。CGP7930增强l-巴氯芬对培养皮层神经元振荡活动的抑制作用【1】。
Charybdotoxin 是一种含 37 个氨基酸的肽,可从蝎子 Leiurus quinquestriatus var. hebraeus 中分离得到的。Charybdotoxin 是一个 K+ 通道阻滞剂。
埃索美拉唑((S)-奥美拉唑)是一种有效的口服质子泵抑制剂,通过抑制胃壁细胞中的H+,K+-ATP酶来减少酸分泌。埃索美拉唑有可能用于症状性胃食管反流病研究[1][2][3]。
L-同型半胱氨酸(L-HCA)是一种内源性兴奋性氨基酸,作为NMDA受体激动剂(EC50:14μM)。L-同型半胱氨酸具有神经毒性,可用于神经疾病的研究[1][2][3]。
U-89843A 是 GABAA 受体 的变构调节剂。U-89843A 增强 GABA 诱导的 Cl- 电流。
Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素,可阻断真核细胞周期。
Nitenpyram 是一类新烟碱和昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,IC50 为 14 nM。Nitenpyram 是一种口服速效杀虫剂,用于抑制猫狗等动物身上的吮吸昆虫。
L-谷氨酸-13C2是13C标记的L-谷氨酸[1]。L-谷氨酸在所有亚型的谷氨酸受体(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中起兴奋性递质和激动剂的作用。L-谷氨酸对多巴胺能末端DA的释放具有直接激活作用[2]。
α-Conotoxin GIC 是一种有效的选择性 α3β2 烟碱拮抗剂,其 IC50 为 1.1 nM。
盐酸奈博拉明(CR-2249,XY-2401)是一种口服活性NMDA受体甘氨酸位点阳性调节剂,可用于精神分裂症研究[1]。