87081-36-5

• 常用中文名：来普霉素A
• 常用英文名：Leptomycin A
• CAS号：87081-36-5
• 分子式：C₃₂H₄₆O₆
• 分子量：526.70400
• 相关类别： 原料药 抗生素类药物 其它抗生素类药
• 发布时间：2018-05-09 08:00:00
• 更新时间：2025-08-27 17:14:10
• Leptomycin A 是链霉菌的代谢物,是 CRM1 的抑制剂,阻断CRM1和核出口信号相互作用,阻止多种蛋白质的核出口。Leptomycin A 抑制 HIV-1的复制。活性略低于 Leptomycin B。

名称

• 中文名: 来普霉素A
• 英文名: leptomycin A
• 英文别名: (2E,10E,12E,16E,18E)-6-hydroxy-3,5,7,9,11,15,17-heptamethyl-19-(3-methyl-6-oxo-2,3-dihydropyran-2-yl)-8-oxononadeca-2,10,12,16,18-pentaenoic acid; 2,10,12,16,18-Nonadecapentaenoic acid,19-(3,6-dihydro-3-methyl-6-oxo-2H-pyran-2-yl)-3,5,7,9,11,15,17-heptamethyl-6-hydroxy-8-oxo; C32H46O6; 2,10,12,16,18-Nonadecapentaenoic acid,19-(3,6-dihydro-3-methyl-6-oxo-2H-pyran-2-yl)-6-hydroxy-3,5,7,9,11,15,17-heptamethyl-8-oxo; Leptomycin A; Jildamycin

物化性质

• 密度: 1.079g/cm3
• 沸点: 717.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₃₂H₄₆O₆
• 分子量: 526.70400
• 闪点: 224.2ºC
• 精确质量: 526.32900
• PSA: 100.90000
• LogP: 6.39460
• 折射率: 1.544
• 储存条件: ?20°C

生物活性

• 描述: Leptomycin A 是链霉菌的代谢物,是 CRM1 的抑制剂,阻断CRM1和核出口信号相互作用,阻止多种蛋白质的核出口。Leptomycin A 抑制 HIV-1的复制。活性略低于 Leptomycin B。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 跨膜转运 >> CRM1
• 靶点:

  CRM1[1][2].

• 参考文献:

  [1]. Kudo, N., et al. Leptomycin B inhibition of signal-mediated nuclear export by direct binding to CRM1. Exp. Cell Res. 242(2), 540-547 (1998).

  [2]. Wolff B, et al. Leptomycin B is an inhibitor of nuclear export: inhibition of nucleo-cytoplasmic translocation of the human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) Rev protein and Rev-dependent mRNA. Chem Biol. 1997 Feb;4(2):139-47.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : RA5391000 CHEMICAL NAME : 2,10,12,16,18-Nonadecapentaenoic acid, 19-(3,6-dihydro-3-methyl-6-oxo-2H-pyran-2-yl)- 3,5,7,9,11,15,17-heptamethyl-6-hydroxy-8-oxo- CAS REGISTRY NUMBER : 87081-36-5 LAST UPDATED : 199401 DATA ITEMS CITED : 3 MOLECULAR FORMULA : C32-H46-O6 MOLECULAR WEIGHT : 526.78 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 10 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value MUTATION DATA TYPE OF TEST : Mutation test systems - not otherwise specified TEST SYSTEM : Yeast - Schizosaccharomyces pombe DOSE/DURATION : 10 ug/L REFERENCE : JANTAJ Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo, 141, Japan) V.2-5, 1948-52; V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 38,1573,1985

安全

• 符号: GHS02, GHS06, GHS08
• 信号词: Danger
• 危害声明: H225-H301 + H311 + H331-H370
• 警示性声明: P210-P260-P280-P301 + P310-P311
• 危害码 (欧洲): F,T
• 风险声明 (欧洲): 11-23/24/25-39/23/24/25
• 安全声明 (欧洲): 16-36/37-45
• 危险品运输编码: UN 1230 3/PG 2